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时间:2018-06-13
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1、第五章传出神经系统药药理概论一、传出神经按递质的分类根据所释放递质不同,传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。(图5-1)一)胆碱能神经(cholinergicnerve)1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维;(肾上腺髓质相当于神经节)2.运动神经;3.全部副交感神经的节后纤维;4.极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。(二)去甲肾上腺素能神经(noradrenergicnerve)几乎全部交感神经节后纤维都属此类。即,除(一)4外。多数器官(心肌、平滑肌和腺体等)都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经双重支配。6二、传出神经系统的递质的合成、贮存
2、、释放和消除(一)乙酰胆碱消除:乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。6(二)去甲肾上腺素消除:主要靠突触前膜将NA再摄取入神经末梢内而使作用消失6三、传出神经系统的受体分布及其生理效应效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋受体效应受体效应心脏窦房结b1心率加快M心率减慢传导系统b1传导加快M传导减慢心房肌、心室肌b1收缩增强M收缩减弱平滑肌血管皮肤、粘膜a收缩——腹腔内脏a>b2收缩——肺a>b2收缩——骨骼肌a3、逼尿肌b舒张M收缩括约肌a收缩M舒张胆囊、胆道b舒张M收缩眼虹膜辐射肌a收缩(扩瞳)虹膜括约肌M收缩(缩瞳)睫状肌b舒张(远视)M收缩(近视)腺体汗腺M分泌(交感)唾液腺M分泌胃腺M分泌呼吸道腺体M分泌代谢肝糖代谢肝糖原分解及异生骨骼肌糖代谢肌糖原分解脂肪代谢脂肪分解植物神经节N1兴奋肾上腺髓质N1分泌骨骼肌N2收缩6四、传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。(一)直接作用于受体激动药:拟似递质的作用(药物-受体)阻断药:阻断激动药或递质的作用,产生相反的效应(二)影响递质药物→递质↑:效应↑(递质-受体)药物→递质↓:效应↓1.4、影响递质的生物合成密胆碱影响乙酰胆碱合成。2.影响递质的转化胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。3.影响递质的转运麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。4.影响递质的贮存利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。五、传出神经系统药物的分类传出神经系统药物可按其作用性质(拟似递质或拮抗递质)和对不同类型受体的选择性和作用部位进行分类(表5-5)6常用传出神经系统药物的分类拟似药拮抗药胆碱受体激动药胆碱受体阻滞药1.M、N受体激动药(卡巴胆碱、乙酰胆碱)1.M受体阻滞药2.M受体激动药(毛果芸香碱)(1)阿托品类生物碱(阿托品、东莨菪碱等)3.N受体激动药(烟碱)(2)阿托品的合成代用品抗胆碱5、酯酶药(新斯的明、有机磷酸酯类)另:胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(3)M1受体阻滞药(哌仑西平)肾上腺素受体激动药2.N受体阻滞药1.α受体激动药(去甲肾上腺素、间羟胺)(1)N1受体阻滞药(美加明)2.β受体激动药(异丙肾上腺素)(2)N2受体阻滞药(琥珀胆碱)3.α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)肾上腺素受体阻滞药4.α、β及多巴胺受体激动药(多巴胺)1.α受体阻滞药(酚妥拉明、酚苄明)2.β受体阻滞药(普萘洛尔)作用机制的陈述方式性质部位受体类型效应直接激动、兴奋间接阻断、阻滞、拮抗例如:肾上腺素直接激动心脏窦房结β1受体,加快心率。阿托品直接阻断虹膜括约肌M受体,舒张6、虹膜括约肌,扩瞳。6
3、逼尿肌b舒张M收缩括约肌a收缩M舒张胆囊、胆道b舒张M收缩眼虹膜辐射肌a收缩(扩瞳)虹膜括约肌M收缩(缩瞳)睫状肌b舒张(远视)M收缩(近视)腺体汗腺M分泌(交感)唾液腺M分泌胃腺M分泌呼吸道腺体M分泌代谢肝糖代谢肝糖原分解及异生骨骼肌糖代谢肌糖原分解脂肪代谢脂肪分解植物神经节N1兴奋肾上腺髓质N1分泌骨骼肌N2收缩6四、传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。(一)直接作用于受体激动药:拟似递质的作用(药物-受体)阻断药:阻断激动药或递质的作用,产生相反的效应(二)影响递质药物→递质↑:效应↑(递质-受体)药物→递质↓:效应↓1.
4、影响递质的生物合成密胆碱影响乙酰胆碱合成。2.影响递质的转化胆碱酯酶抑制药妨碍乙酰胆碱的水解。3.影响递质的转运麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放。4.影响递质的贮存利血平耗竭神经末梢囊泡内去甲肾上腺素。五、传出神经系统药物的分类传出神经系统药物可按其作用性质(拟似递质或拮抗递质)和对不同类型受体的选择性和作用部位进行分类(表5-5)6常用传出神经系统药物的分类拟似药拮抗药胆碱受体激动药胆碱受体阻滞药1.M、N受体激动药(卡巴胆碱、乙酰胆碱)1.M受体阻滞药2.M受体激动药(毛果芸香碱)(1)阿托品类生物碱(阿托品、东莨菪碱等)3.N受体激动药(烟碱)(2)阿托品的合成代用品抗胆碱
5、酯酶药(新斯的明、有机磷酸酯类)另:胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(3)M1受体阻滞药(哌仑西平)肾上腺素受体激动药2.N受体阻滞药1.α受体激动药(去甲肾上腺素、间羟胺)(1)N1受体阻滞药(美加明)2.β受体激动药(异丙肾上腺素)(2)N2受体阻滞药(琥珀胆碱)3.α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)肾上腺素受体阻滞药4.α、β及多巴胺受体激动药(多巴胺)1.α受体阻滞药(酚妥拉明、酚苄明)2.β受体阻滞药(普萘洛尔)作用机制的陈述方式性质部位受体类型效应直接激动、兴奋间接阻断、阻滞、拮抗例如:肾上腺素直接激动心脏窦房结β1受体,加快心率。阿托品直接阻断虹膜括约肌M受体,舒张
6、虹膜括约肌,扩瞳。6
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