药物学-医学ppt课件

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1、药物学李元杰第一章化学治疗药物化学治疗药物包括：抗生素、合成抗菌药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、其他抗感染药物、抗寄生虫药、抗肿瘤药。第一节抗生素抗生素杀菌作用机制：①抑制细菌细胞壁的合成，如青霉素类、头孢类。②与细胞膜的相互作用，如多粘菌素和短杆菌素。③干扰蛋白质的合成，如氨基糖苷类、四环素类和氯霉素等。④抑制核酸的转录和复制，如……细菌对抗生素耐药机制：①使抗生素分解或失去活性；②使抗菌药物作用的靶点发生改变；③细胞特性的改变；④细菌产生药泵。一、β-内酰胺类β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素。环张力比较大，

2、化学性质不稳定，易发生开环导致失活。1.青霉素（penicillinG）①结构：②理化性质：易溶于水、乙醇，遇酸碱或氧化剂迅速裂解失效，故不能口服；又因水溶液不稳定（24h大部分降解失效），故临床需粉针剂用前配制。另外，胺或醇会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺或青霉酸酯，所以不可用葡萄糖溶解。③药动学：主要分布于细胞外液，能广泛分布于全身各处，主要以原形迅速经肾排泄，但无肾毒性。丙磺舒可与青霉素竞争从肾小管分泌，从而阻碍青霉素及酸性代谢物等自肾排出，故两药合用能提高青霉素的血药浓度，延长维持时间。④作用机制：干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成，

3、使细菌细胞壁缺损而杀菌，为繁殖期杀菌剂。临床用于治疗溶血性链球菌感染，草绿色链球菌感染，敏感葡萄球菌感染，肺炎球菌感染，革兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病如钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体病及放线菌病等的首选药。不良反应：青霉素常见过敏反应，如药疹、荨麻疹、药热、支气管哮喘、脉管炎、血清病样反应、剥脱性皮炎及过敏性休克等。青霉素过敏包括速发型及迟发型反应。速发型过敏表现为过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿等。过敏性休克表现为低血压、支气管痉挛性哮喘、腹痛、恶心、呕吐及紫癜样皮疹等，抢救不及时可迅速死亡。过

4、敏性休克一旦发生，除一般急救措施外，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg。严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。青霉素为惊厥剂，在鞘内注射、脑膜炎、快速大量静脉注射及肾功能受损等，在脑脊液中超过10mg/L时可引起肌痉挛、癫痫发作、青霉素脑病，甚至导致昏迷或死亡。应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热、炭疽等疾病时，有可能出现赫氏反应（herxheimerreaction），即用青霉素治疗后6-8h，出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状，一般于12-24h内消失，但严重者可危及生命。其机制

5、可能跟螺旋体与患者体内相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放致热源有关。2.阿莫西林①结构：②理化性质：结构中具有羧基、酚羟基、氨基，故在酸性环境中较稳定，可口服。③作用机制同青霉素。④临床应用：对革兰阳性菌作用与青霉素相似，对革兰阴性菌如淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌等作用较强，但易产生耐药性。临床主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染。3.头孢氨苄①结构：②理化性质：微溶于水，中性及酸性环境下稳定。头孢类在葡萄糖溶液中发生浑浊或沉淀。③作用机制同青霉素。④临床应用：用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、鼻窦炎、

6、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。另外，头孢唑林对革兰阴性杆菌作用较强，耐酸和耐酶，作用时间较长，注射给药；头孢曲松对革兰阳性菌有中度抗菌作用，对革兰阴性菌作用强；头孢呋辛对革兰阴性菌活性较强，对β-内酰胺酶稳定，注射给药；头孢哌酮广谱，对铜绿假单胞菌活性强，对β-内酰胺酶很稳定，注射给药。非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸钾、舒巴坦。①克拉维酸钾：克拉维酸是从链霉菌发酵得到的非经典的β-内酰胺抗生素，也是第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂奥格门汀（aug

7、mentin），用于治疗耐阿莫西林细菌引起的感染。②舒巴坦：舒巴坦为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制，可用于治疗对氨苄西林耐药的金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌、肺炎杆菌、普通变形杆菌引起的感染。克拉维酸钾舒巴坦二、大环内酯类大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环。这类药物对酸碱不稳定，易被酶分解。作用机制是作用于细菌核糖体的50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成。体内过程：本类药物吸收好，t1/2长。临床应用：快效抑菌剂，抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要为G+菌，对G-菌作用较差，易形成

8、耐药性。本类抗生素的抗菌谱和抗菌活性相似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体等有较强的作用；与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性，但细菌对同类药物仍可产生耐药性；毒性较低，无严重不良反应。不良