白三平产品基础-精品ppt课件

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1、白三平®——孟鲁司特钠Bystine®——montelukast哮喘长期控制新选择大冢制药目录白三平的产品知识1白三平的竞争产品4白三平产品小结6白三平推广的问题与解答5哮喘的指南解读3白三平的临床应用2白三平（白三烯受体拮抗剂）上市情况简介扎鲁司特-阿斯利康商品名：安可来2007200019961989孟鲁司特钠-四川大冢商标：白三平孟鲁司特-默沙东商品名：顺尔宁第一个异丁司特白三平-孟鲁司特钠是GINA、ARIA推荐治疗哮喘和/或AR的一线控制剂，适宜阶梯治疗各个级别的非激素类抗炎药物白三烯的合成膜磷脂白三烯C4花生四烯酸5脂氧化酶，FLAP环

2、氧化酶5脂氧化酶，FLAP白三烯D4白三烯E4白三烯受体拮抗剂-白三平酶抑制剂前列腺素G25-过氧羟基花生四烯酸白三烯A4白三烯B4前列腺素H2血栓素A2血栓素B2前列环素前列腺素D2E2F2磷酸二酯酶白三烯在哮喘早期即发挥致炎效应并贯穿哮喘全病程Leukotrienes（LT）:ImportantinEarlyAsthmaandThroughouttheDiseaseThisslideisanartisticrendition.AdaptedfromHolgateST,Peters-GoldenMJAllergyClinImmunol2003;

3、111(1suppl):S1-S4;HolgateSTetalJAllergyClinImmunol2003;111(1suppl):S18-S36;HendersonWRJretalAmJRespirCritCareMed2002;165:108-116;Peters-GoldenM,SampsonAPJAllergyClinImmunol2003;111(1suppl):S37-S42;VarnerAE,LemanskeRFJr.InAsthmaandRhinitis.Oxford,UK:BlackwellScience,2000:1172-1

4、185.哮喘炎症发展过程及治疗慢性炎症结构改变-------气道重塑急性炎症Steroidresponse时间BarnesPJ速效ß2-激动剂＋激素吸入型激素/白三烯调节剂、茶碱激素＋长效B2激动剂/白三烯调节剂半胱氨酰白三烯气道上皮粘液分泌增加抑制纤毛活动和粘液转运阳离子蛋白(破坏上皮细胞)速激肽释放增加C感觉纤维平滑肌收缩和增生炎症细胞(如肥大细胞，嗜酸性细胞等)血管渗出增加水肿CysLts在哮喘病理生理中是更重要的炎性介质嗜酸性粒细胞募集LTD4、C4的支气管收缩作用至少是组胺的1000倍HayDWPetal.TrendsPharmacolS

5、ci.1995;16:304–309.白三烯在气道炎症中扮演重要角色嗜酸细胞聚集气道壁肿胀支气管收缩粘液分泌增加美普清与白三平互补的作用机制（哮喘病理生理学）平滑肌功能障碍气道炎症气道重塑支气管狭窄气道高反应性平滑肌增生炎症介质释放炎症细胞浸润活化粘膜水肿细胞的增殖基底膜增厚哮喘加重美普清LABASABA白三平ICS哮喘治疗的药物分两大类GINA认可推荐的药物吸入型糖皮质激素吸入型长效ß2激动剂白三烯调节剂缓释茶碱二代抗组胺药全身型糖皮质激素速效ß2激动剂M-受体阻滞剂短效氨茶碱全身糖皮质激素长期控制药快速缓解药白三烯受体拮抗剂的作用途径(机理)

6、花生四烯酸（AA）5-HPETE膜磷脂LTB4LTC4LTD4LTE4CysLTsLTA4CysLTR白三平CysLTR拮抗剂PLA2水解酶双肽酶GGTGGL5-脂氧化酶白三平®药理作用白三平®是强效的选择性的白三烯受体拮抗剂新一代非激素类抗炎药白三烯导致血管通透性增加气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛抑制变应原激发的气道高反应有效预防和抑制人体生物利用度及生物等效性试验方法：LC-MS（液相色谱-质谱联用法）试验单位：国家药品临床研究基地辽宁省人民医院沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室结果表明：白三平与进口孟鲁司特钠具有生物等效性将所得的主要药动

7、学参数对数转换后，进行方差分析，并进一步采用双单侧t检验和（1-2a）置信区间法进行生物等效性评价。试验目的：用生物利用度试验代替临床疗效观察白三平（孟鲁司特钠片）与杭州默沙东生产的顺尔宁片生物等效性试验关注真实世界的实际疗效实际效果=疗效依从性口服vs吸入使用次数副作用花费病人受教育程度起效速度吸入技术依从性是影响药物实际疗效的重要因素。2个月中反复培训后正确使用吸入装置的正确率Correctrate%陈荣昌广州呼吸病研究所吸入剂型说明书：吸入剂型适用于6岁以上的儿童小儿使用吸入剂型的局限偏好研究延伸试验：孟鲁司特钠与吸入倍氯米松比较明显口服的

8、依从性更好*Onechewabletabletoncedailyatbedtime**Two50µgpuffsthreet