2012白三平美普清-医学基础知识.ppt

《2012白三平美普清-医学基础知识.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、医学基础知识美普清®Meptin®——Procaterol白三平®Bystine®——montelukast大冢制药内部使用第一部分呼吸系统基础知识内部使用呼吸系统组成呼吸系统由：呼吸道（传送气体）和肺（进行气体交换）二部分组成呼吸系统的机能主要是与外界的进行气体交换，呼出二氧化碳，吸进新鲜氧气。内部使用呼吸的4个步骤①肺通气②肺呼吸③气体转运④组织呼吸肺呼吸气体转运组织呼吸肺通气<肺><血液><组织>外部气体O2CO2O2CO2内部使用上下呼吸道呼吸道包括鼻腔、咽、喉、气管和各级支气管上呼吸道，包括鼻腔、咽、喉喉以下的部位称为下呼吸道。包括气管和支气管等内部使用内部使用气道的结构气道的内壁覆

2、盖一层上皮细胞。从鼻后腔到终末细支气管的上皮细胞表层覆盖一层细小的、可运动的、线状的突出部分，称为纤毛。每一纤毛细胞的表面约有200根纤毛。在纤毛细胞中间散在分布有杯状细胞，能分泌粘液。还有另一种分泌细胞称Clara细胞，主要分布在细支气管，分泌粘性较低的粘液。纤毛和粘液组成纤毛粘液运输系统，在肺防御方面起着关键的作用。上皮细胞下层为结缔组织，包含大量的弹性纤维、血管和神经。下呼吸道也有平滑肌纤维和软骨环，肌纤维延续至肺泡管处。肌纤维收缩使气道变窄，起到限制气流的作用。这样可以限制毒性或刺激性物质的吸入，起到保护性作用。结缔组织层还有大量的腺体，组成支气管腺。这些腺体分泌的粘液和杯状细胞分泌的

3、粘液一起保持气道的湿润。内部使用辅助检查血常规、血生化胸片及鼻窦片、HRCT(胸部及鼻窦)诱导痰检查(细菌学及细胞学)纤维鼻咽镜、纤维支气管镜皮肤或呼吸过敏原测试肺功能测定(激发、扩张及PEF)24小时食道PH值监测内部使用肺容积检查内部使用目前常用的三类平喘药支气管平滑肌松弛药：β肾上腺素受体激动药、茶碱类和M受体拮抗药抗炎平喘药：糖皮质激素抗过敏平喘药：过敏介质阻释剂和H1受体拮抗药内部使用第二部分肾上腺素能神经和受体内部使用肾上腺素受体（AdrenergicReceptor,AR）1948年，Ahlquist提出ａ-AR与ß-ARß1-ARａ1-ARß2-ARａ2-AR内部使用2肾上腺

4、素受体是一条由413个氨基酸组成的多肽链,分为胞外域,跨膜域和胞内域3个功能区.内部使用65配体受体血浆G蛋白细胞核2-ARGs激活AC激活cAMPPKAGs–兴奋性G蛋白AC-腺苷酸环化酶cAMP-环磷酸腺苷PKA-环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶2肾上腺素受体的信号传导途径β2-受体激动剂特点作用时间固有活性受体选择性药效发挥宮本昭正先生監修第１代第２代第３代第4代肾上腺素沙丁胺醇丙卡特罗麻黄素特布他林福莫特罗异丙肾上腺素海索那林沙美特罗Isoprenaline克伦特罗β2受体激动剂间羟异丙肾上腺素马布特罗盐酸特美奎诺氯丙那林托布特罗支气管扩张剂注射口服口服吸入应用剂量１回用量ｍｇ単位用量以μ

5、ｇ単位作用时间４小时以下２～５小时6-８小时12小时以上选择性α＝β＝β２β２＞β１β２＞＞＞β１抗过敏作用临床剂量下没有临床剂量下就可以发挥2-AR激动剂的发展JenneJWetal.,Beta-adrenergicagonists.BronchialAsthma,MechanismsandTherapeutics,p.710,Little,BrownandCo,Boston,1993（一部改変）β2受体选择性商品名一般名豚鼠気管（β２）豚鼠左房（β１）β１作用最大能力β２选择性（β２／β１）沙美特罗5.00.0001450,000Spiropent克仑特罗2.00.0001220,000

6、沙丁胺醇0.480.0004141,200Atock福莫特罗250.05100500Bricanyl特布他林0.080.000335267Berotec非诺特罗0.90.0051001800.050.01895异丙肾上腺素1.01.0100111.10.00013111,000美普清盐酸丙卡特罗Serevent间羟异丙肾上腺素长效2受体激动剂（LABA）按作用时间短效2受体激动剂（SABA）完全激动剂（丙卡特罗、福莫特罗）按固有活性部分激动剂（博利康尼、沙丁胺醇）12小时2-AR的分类完全激动剂（丙卡特罗、富莫特罗）按固有活性分类部分激动剂（博利康尼、沙丁胺醇）完全激动剂Vs部分激动剂固

7、有活性是什么？完全激动剂：能使受体产生最大生理应答的激动剂.部分激动剂：不能使受体产生最大生理应答的激动剂.固有活性(intrinsicactivity)：当药物与受体结合时，决定其产生效应的活化能力。固有活性也称内在活性1954年Ariens修正了占领学说药物与受体结合不仅需要有亲和力，而且还需要有固有活性才能激动受体而产生效应。只有亲和力而没有固有活性的药物，虽可与受体结合，但不能激动受体故不