软胶囊制备中一些问题的探讨

《软胶囊制备中一些问题的探讨》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、软胶囊制备一些问题的探讨http://www.cohealthy.cn/productcraftwork/2009/2/24214212A7JB00E3GA8CIJ3B.html文章来源：网络 作者：上海侯工点击次数：44一．关于软胶囊剂生物利用度问题探讨生物利用度（Bioavaiability)是生物药剂的一项重要参数，其定义是：服用药剂后测得的药剂中主药到达大循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率。根据定义，生物利用度有两项参数：1．生物利用度的程度（EBA），是指与标准制剂相比，试验制剂中被吸

2、收药物总量的相对比值，即相对百分数；2．生物利用度的速率（RBA），是指与标准制剂比较，从试验品中被速率的相对比值。实际上两项都是用数字表明药剂的疗效不同情况。一般生物利用度总用血药浓度和从积累尿药量来计算的。药物总是制成药剂让人服用，服用的药剂必须被吸收才能产生疗效，只有产生疗效方才达到制药、服用和治疗的目的。那么，药物是服用后如何被吸收的呢？从胃肠道结构中可以看到，不同表面特性区域会影响药物的吸收和吸收速率。点击浏览该文件▲人体消化系统消化吸收示意图胃表面是比大肠和小肠小，但一些药物在胃部吸收却比

3、较好。倘若药物内在理化性质允许药物穿过胃粘膜，则可发生比较好的吸收。大肠只盘腹内一周，只有胃和大肠未吸收大量药物时，它才呈现吸收药物的功能，否则有渗透压作用而动态平衡（指绝大多数正常生理情况下，特殊的肠胃道功能吸收本身出现问题等不正常除外）。小肠由于粘膜表面有绒毛存在，本身又长5~6米，其吸收表面积最大可以达到70平方米软胶囊制备一些问题的探讨http://www.cohealthy.cn/productcraftwork/2009/2/24214212A7JB00E3GA8CIJ3B.html文章来

4、源：网络 作者：上海侯工点击次数：44一．关于软胶囊剂生物利用度问题探讨生物利用度（Bioavaiability)是生物药剂的一项重要参数，其定义是：服用药剂后测得的药剂中主药到达大循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率。根据定义，生物利用度有两项参数：1．生物利用度的程度（EBA），是指与标准制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值，即相对百分数；2．生物利用度的速率（RBA），是指与标准制剂比较，从试验品中被速率的相对比值。实际上两项都是用数字表明药剂的疗效不同情况。一般生物利用度总用血药浓

5、度和从积累尿药量来计算的。药物总是制成药剂让人服用，服用的药剂必须被吸收才能产生疗效，只有产生疗效方才达到制药、服用和治疗的目的。那么，药物是服用后如何被吸收的呢？从胃肠道结构中可以看到，不同表面特性区域会影响药物的吸收和吸收速率。点击浏览该文件▲人体消化系统消化吸收示意图胃表面是比大肠和小肠小，但一些药物在胃部吸收却比较好。倘若药物内在理化性质允许药物穿过胃粘膜，则可发生比较好的吸收。大肠只盘腹内一周，只有胃和大肠未吸收大量药物时，它才呈现吸收药物的功能，否则有渗透压作用而动态平衡（指绝大多数正常生

6、理情况下，特殊的肠胃道功能吸收本身出现问题等不正常除外）。小肠由于粘膜表面有绒毛存在，本身又长5~6米，其吸收表面积最大可以达到70平方米，所以小肠是被动吸收的主要部位，也是主动吸收的“部位特征”所在处。另外，肠胃道内不同部位pH值不同也影响药物的吸收，胃排空速率也与药物吸收有关，可能是某些药物吸收速率的主要限制因素。此外，性别、年龄、个体、疾病和饮食等均都影响药物吸收。所以，药物制剂设计应根据药物的特性，起到最佳疗效而定。对于软胶囊，其主要是应在胃中被迅速崩解，能一下子全部释放药物（一般都已经均匀细

7、化或溶解），立即被胃所及时吸收，迅速达到血药量，就是其生物利用度所谓高的一个主要优势。2.缓释胶囊实际是利用软胶囊能迅速崩解同时能一下子全部释放药物（一般都已经均匀细化或溶解），立即被胃以外的部位所及时吸收，迅速达到血药量，也就是其生物利用度所谓高的其中几个主要优势，避免在胃中被迅速崩解，释放出不良口味或刺激等药物不良因素，还有是达到慢满释放药物，达到血药含量在一定时间内的恒定，来保持疗效等。缓释药剂属于长效药剂类，一般有以下几种方法制得：1）与高分子化合物溶解变成的盐类或酯类，比如普鲁卡因盐、睾丸素

8、等（针剂）。2）与高分子化合物生成难溶性复合物，例如N-甲基阿托品鞣酸盐等。3）控制粒子大小，如胰岛素锌分别制成粒度17、39和95um大小不一物质，都是二小时末测血药浓度，依此为1.7mg/100ml、1.7mg/100ml和2.7mg/100ml。主要是其溶解从外到里，小粒快，大粒就慢（实际是溶解尽的时间长短）。4）将药物包藏于溶蚀性骨架。这里的溶蚀性骨架（ErodingMatrix）是指脂肪、蜡类物质为主要基质制成。如将药物热溶于或混悬于此骨架中，