最新头孢菌素+(1)ppt课件.ppt

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1、头孢菌素+(1)一、头孢菌素介绍又名先锋霉素，是一系列属于β内醘胺类的抗生素。与青霉素类相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见、使用安全等优点。头孢菌素核心7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。1、1948年，由意大利科学家GiuseppeBrotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。2、牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C

2、，但却未有足够的效力作临床使用。3、对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，第一种的头孢噻吩是由礼来公司于1964年发行。㈣第四代20世纪80年代中后期开发。对各种β-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基苷类抗生素。不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用。目前使用的有头孢吡罗、头孢吡肟等。三、发展态势1、上市品种达60余种。经国家批准临床应用的约22种，有一半左右原料我国能生产，其余或进口原料分装或进口成品制剂。2、按药品来源分，合资药占35%、进口药占25%

3、、国产药近40%，可以说是三足鼎立。3、在我国城市医院中使用头孢类占的平均份额约14.32%。中国医药商业协会对全国26家大医药公司所销售的1724只品种进行分类统计，结果是抗感染药占全部药品销售金额的27.39%，头孢类抗生素占其中的36.84%，占全部销售金额的10.29%。4、我国目前药品市场销售额约为1200多亿元，其中头孢类抗生素约为130亿元左右，按我国人口近13亿推算，每人每年用于头孢类抗生素的消费仅10元左右，远远低盂外消费水平的(美国每年头孢类抗生素消费金额为50亿美元)。5、目前国内能生产头孢菌素

4、中间体的厂家集中在石药集团、哈药集团、山东鲁抗医药集团、华北药厂等几家大厂，头孢类抗生素原料药生产厂家也只有十几家，但生产制剂的却有上百家。这就导致目前原料药及中间体供不应求的局面，2002年一季度我国进口7-ACA与7-ADCA达2123万美元，头孢菌素类原料药4491万美元。四、主要药品介绍第一代头孢：头孢氨苄第四代头孢：头孢匹罗第五代头孢：头孢洛林（一）头孢氨苄截至2008年，是美国最流行的头孢类抗生素，其单独的仿制药处方超过25万，销售额255亿美元1、【别名】先锋霉素Ⅳ、头孢立新2、【适应症】头孢氨苄是用来

5、治疗的感染，包括：中耳炎，链球菌性咽炎，骨和关节感染，肺炎，蜂窝组织炎，尿路感染。3、常用剂型头孢氨苄片胶囊颗粒4、生产情况及生产厂家第一代口服头孢菌素，20世纪70年代由美国Lilly公司研制，20世纪80年代进入中国市场。疗效确切、价格低廉，很快被我国市场接受，拥有较大的消费群体。目前，该品种原料药全球总需求量超过2500吨，其中国内总需求量超过800吨。在我国，有近10家企业具有头孢氨苄原料药生产批准文号。第一，山东新华制药有限公司中国最大化学合成药基地，年产上万吨化学原料药、数十亿支（片、粒）制剂、数十万吨

6、化工产品，是亚洲最大的解热镇痛类药物生产与出口基地，国内重要的心脑血管类、抗感染类及中枢神经类等药物生产企业通用名称：头孢羟氨苄胶囊产品介绍：对β－内酰胺酶有高度的稳定性，能有效对抗细菌的耐药性对革兰氏阳性菌、阴性菌有强大的抗菌活性适用于呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等规格及服用方法：成人常用量：口服，一次0.5～1.0g（4～8粒），一日2次。儿童常用量：一次按体重15～20mg/kg，一日2次。主冶功能：适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制

7、剂，不宜用于重症感染。通用名称：头孢氨苄片产品介绍：第一代头孢菌素。在抗呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等方面疗效显著，具有抗菌作用强，药代动力学特性好，耐酸耐酶，服用方便，安全性高等优点；采用西班牙DSM公司专供进口原料，享有国际专利的新酶法工艺生产，具有杂质少、纯度高、稳定性好、有效期延长、外观色泽好、口感好等优点。规格及服用方法：成人剂量：口服，一次250～500mg（2～4片），一日4次，最高剂量一日4g（32片）。儿童剂量：口服，每日按体重25～50mg/kg，一日4次。主冶功能：适用于敏感菌所致的急性

8、扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。第二，华北制药抗生素龙头，国内最大抗生素类医药产品生产基地。抗生素原料药总产量占全国总产量15%左右，粉针制剂的年生产能力达22亿支，居全国第一位.华药集团共有64个品种进入基本药物目录。药品名称：头孢氨苄颗粒适应症：适用