最新N胆碱受体阻断药教学讲义PPT.ppt

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1、N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药NN受体阻断药:美加明、樟磺咪芬NM受体阻断药:琥珀胆碱、筒箭毒碱一、神经节阻断药(ganglionicblockingdrugs)NN胆碱受体阻断药对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用对效应器的作用,视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定二、骨骼肌松弛药与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上N2受体结合后,阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛又称神经肌肉阻滞药,是全麻用药的重要组成部分骨骼肌松弛药去极化型肌松药非去极化型肌松药特点:与Ach结构相似,与N2受体亲和力强;但不易被AChE水解(一)去极化型肌松药【作用机制】

2、I相阻断(去极化):激动N2受体→终板膜及邻近肌细胞膜产生终板电位,引起短暂的肌束颤动→→由于代谢较Ach慢,膜持久除极化,其后即长期处于不应期状态→对再次冲动不产生反应→→骨骼肌松弛II相阻断(脱敏):终板膜由去极化变为复极化,但此时的膜对Ach不起反应,机制不清去极化型肌松药(非竞争型肌松药)【作用特点】最初可出现短时肌束颤动——胸、腹部肌肉最显著,与药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同有关,故出现不协调的肌束颤动连续用药可产生快速耐受性抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用,反加强治疗剂量无神经节阻滞作用琥珀胆碱(suxamethonium)[体内过程]进入体内后,98%迅

3、速被假性胆碱酯酶水解为琥珀酸单胆碱→肌松作用明显减弱→进一步水解为琥珀酸和胆碱→肌松作用消失约2%药物以原形经肾排泄[药理作用]1.肌松作用出现快,持续时间短iv后1min内出现,2min时最强,5分钟内消失。持续静滴引起较长时间肌松作用2.肌松作用出现的顺序:颈部→躯干和四肢3.肌松强度:颈部、四肢→面、咽喉部肌肉→→→呼吸肌(肺通气量降低25%)。[应用]气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查等短时操作——静脉注射外科麻醉的辅助用药——静脉滴注,以维持较长时间手术的肌松需要[不良反应和应用注意]窒息:过量or遗传性胆碱酯酶活性低下,致呼吸机麻痹。备人工呼吸机术后肌痛:肌束颤动损伤

4、肌梭,可自愈血钾升高:血钾高者禁用眼内压升高:眼外肌短暂收缩,青光眼/白内障禁用恶心高热:与氟烷合用时,体温突然上升超过42度其他:增加腺体分泌等药物相互作用下列药物增强其肌松作用:胆碱酯酶抑制剂、局麻药等:因降低假性胆碱酯酶活性。氨基糖苷类抗生素、多粘菌素:因本身也有肌松作用。非去极化型肌松药(竞争型肌松药)[作用机制]与NM受体结合→阻断Ach与NM受体结合→骨骼肌松弛筒箭毒碱(tubocurarine)[药理作用及特点]静注后,2-3分钟内产生肌松作用,5分钟左右达高峰,持续20-40分钟。肌松作用出现的顺序:眼和头面部→颈部、躯干和四肢→肋间肌,如剂量过大,可累及膈肌。肌松

5、作用消失的顺序与出现的顺序相反特点松弛前无肌兴奋现象其作用可被同类肌松药增强新斯的明可对抗其肌松作用兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺作用因副作用多,临床少用,已被同类的其它药物取代,如泮库溴铵、米库溴铵等。思考题简述骨骼肌松弛药的分类和代表药物。简述琥珀胆碱的临床应用、不良反应。ThankYou!ThankYou!联合用药大纲湖南益丰大药房医药连锁有限公司抗血管疾病类通用名:阿司匹林肠溶片类别:抗血管类疾病用药作用:1.镇痛、解热2.抗炎、抗风湿3.关节炎,但近年在这些疾病已很少应用本品。4.抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心

6、肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。不良反应:1.恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.出现可逆性耳鸣、听力下降3.过敏反应4.肝、肾功能损害等联合用药:该药目前较少应用于解热镇痛,一般以小剂量应用于心脑血管的抗栓治疗辅助用药,联合用药组合方案根据病情不同呈现多样性:阿司匹林肠溶片+其他心脑血管用药注意事项:1.孕妇及哺乳期妇女、活动性溃疡或其他原因引起的消化道出血禁用2.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,3.与抗凝药、溶栓药同用,可增加出血的危险。采购分类品名规格厂家自代阿司匹林肠溶

7、片(益洛平)粒50毫克*60北京天惠药业卖点1)大规格,品牌厂家,质量有保证2)服用方便,易吸收通用名:复方丹参类别:抗血管类疾病药作用:活血化瘀,理气止痛。用于气滞血瘀所致的胸痹,症见胸闷、心前区刺痛;冠心病心绞痛见上述证候者。不良反应:尚不明确联合用药:复方丹参片在最新的临床研究中发现具有多重作用,对高血压、高血脂等疾病也具有一定的疗效,但此仅作为临床参考,对复方丹参片的主要作用还是对冠心病的治疗,冠心病病情复杂,每个冠心病病人的病情都有自己的特点。如何选择药物治

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