同位素分析法.ppt

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1、同位素分析法张玉杰2009年一、概念-同位素分析单独使用同位素标记检测（技术）或与其他方法相结合或以同位素丰度比值进行药物体内外分析的方法。第一节概述二、同位素分析法的特点精密度和灵敏度高；剂量小；方法简便、准确性好；提供原子、分子水平的研究手段(微观作用机理、动态变化过程)合乎生理条件(不扰乱体内生理过程的平衡状态)定量、定位准确；缺点与局限（放射性同位素）需专用的实验条件；一定专门训练的技术人员；实验中需要采取必要的防护措施;同位素效应问题.三、同位素法的基本依据一种元素的同位素具有相同的化学性质自然界中核素的丰度是一个确定

2、的值以碳元素为例，稳定同位素有12C和13C两种形式，分别占总额含量的98.893%和1.107%(共100%)。放射性同位素具有物质性质差异的可测性四、同位素分析法的分类稳定同位素——稳定同位素分析法放射性同位素——放射性同位素分析法六、同位素分析的主要应用领域药代动力学研究中的应用（放射和稳定核素示踪）制剂体内运行规律研究（靶向，定位释放）生物样品中微量物质的分析药物作用机理和药效评价的研究（物质代放谢的研究，物质转化的研究）药物开发研究中的应用重要性：第二节核物理基本知识一原子结构1.原子结构表示:AX如：131I,125

3、I，18F电子排布：2n2原子质量数：原子基态与激发态：原子核的稳定性：2.同位素、核素、同质异能素同位素是指质子数相同而质量数（中子数）不同的原子。1H，2H和3H；12C，13C和14C互为同位素。同位素核素原子核的质子数、中子数和原子核所处的能量状态均相同的原子，举例：1H，2H，12C，13C，125I同质异能素原子核的质子数、中子数都相同但原子核所处的能量状态不同的核素。基态与激发态，表示方法99Tc和99mTc99mTc与99Tc互为同质异能素二放射性核素及其衰变特征放射性核素:放射性同位素的原子核很不稳定，会不间断

4、地、自发地放射出射线，直至变成另一种稳定同位素，这就是所谓“核衰变”。226Ra→α,β粒子和γ射线→222Rn稳定性核素:稳定性同位素无放射性，物理性质稳定，以一定比例存在于自然界，对人体无害，可采取化学合成的方法将其标记到药物分中去，在生物样本中的标记药物和未标记药物的浓度可运用GC-MS或LC-MS方法同时被检测。常用的稳定同位素有2H、13C、15N和18O四种1.放射性核素2.放射性核衰变:放射性核素的原子核自发地放出射线，并转变成新的原子核的过程；衰变规律：原子核衰变时前后的电荷数和质量数都守恒。举例32-15P→3

5、2-16S+β-规律：MZX→M-4Z-2Y+He(α)MZX→MZ+1Y+β3.放射性核素的特点放射性核素在进行核衰变的时候，可放射出α射线、β射线、γ射线和电子俘获等，但是放射性核素在进行核衰变的时候并不一定能同时放射出这几种射线;放出的射线由原子核决定的;放射性核素具有一定的寿命。4.半衰期即一定数量放射性同位素原子数目减少到其初始值一半所用的时间如：32P的半衰期为14.3天，即原来有100万个32P原子，经过14.3天后，只剩下50万个.5.放射性核衰变的类型α衰变β-衰变β＋衰变（正电子衰变）电子俘获衰变γ衰变(1)

6、α衰变不稳定原子核自发地放射出α粒子而变成另一核素的过程称作α衰变。α粒子由2个质子和2个中子组成（氦原子核），带正电荷。α粒子（射线）的特性：电离和激发能力强;穿透能力较差。(2)β-衰变如：由32P到32S的衰变32P→32S+β-+v+Q不稳定原子核自发地放射出β-粒子而变成另一核素的过程称作β-衰变。β-粒子（射线）是高速运动的负电子流β-粒子的特性：穿透力弱电离和激发作用较强(3)β＋衰变（正电子衰变）由于核内中子缺乏致使放射出正电子的衰变，称为正电子衰变或β＋衰变。如；18F→18O+β＋+v+Q正电子的特性:射程只

7、有１～2mm,主要用于医学显像诊断。(4)电子俘获衰变原子核俘获一个核外轨道电子使核内一个质子转变成一个中子，发生在缺中子的原子核.如：125I+e→125Te+γ核外电子被俘获进原子核内，外层电子向内层补充，放射出X射线或将能量传给更外层电子使其成为自由电子（俄歇电子）（3）电子俘获后，有时原子核还有较高能量，处于激发态，放射出γ射线而回复到基态。（4）或把能量转给一个核外电子，使之发射出去，称为内转换电子。电子俘获衰变核素所发射的特征Ｘ射线、γ射线可用于核素显像（如111In,67Ga,201TI）,电子俘获衰变核素125I

8、广泛用于体外分析中。(5)γ衰变激发态的原子核以放射出γ射线（光子）的形式释放能量而跃迁到较低能量级的过程称作γ衰变。常继发在α、β-衰变后。如：99mTc的衰变99mTc　→99Tc　＋　γ　＋Ｑγ射线:是中性的光子流γ射线的特性:电离能力很小，穿透力最强，射