第32章化学治疗药概论

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1、第32章化学治疗药概论GeneralConsiderationsofAntimicrobialAgents要求：掌握抗菌谱、化疗指数等概念。化学治疗（chemotherapy）药物（简称化疗药）系指对微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤有防治作用的化学药物。机体—药物—病原体化疗指数：动物半数致死量与半数有效量之比。TI=LD50/ED50或LD5/ED95一、化疗药发展史古代：古希腊雄蕨驱肠虫；古印度大风子治麻风我国豆腐霉治疖、痈；16世纪：水银治梅毒；17世纪：金鸡钠治疟疾1929：Fleming青霉素1935：Domagk磺胺20世纪50-60年代：半合成抗生

2、素70-80年代：喹诺酮类二、常用术语抗菌谱(antibacterialspectrum)：抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药：对多种病原微生物有效的抗菌药。窄谱抗菌药：仅对一种或少数几种细菌有效的抗菌药。抗菌活性：杀菌药(bactericidaldrugs)：最低杀菌浓度（MBC）：杀灭99.9%细菌的最低药物浓度。抑菌药(bacterriostaticdrugs)：最低抑菌浓度（MIC）：体外培养细菌18-24h后能抑制细菌生长的最低药物浓度。细菌耐药性(bacterialresistance)又称抗药性：抗生素后效应（postantibioticeffec

3、t,PAE）：指抗生素低于MIC或消失后细菌仍被抑制的效应。抗菌药作用机制：1、抑制细菌细胞壁合成2、改变细菌胞浆膜通透性3、抑制细菌蛋白质合成4、抑制细菌核酸合成抑制DNA合成抑制mRNA合成抗叶酸代谢抗菌药的耐药性：产生机制：1、细菌产生灭活抗菌药的酶2、细菌改变药物作用的原始靶位结构3、细菌胞浆膜通透性发生改变4、细菌改变自身代谢途径细菌获得耐药性方式：1、天然耐药菌株2、染色体基因突变3、质粒传播抗菌药合理应用原则：1、严格按照适应症选药2、抗菌药的用法、用量、与疗程3、抗菌药的预防用药4、抗菌药的联合用药