天然药物化学电子课件.ppt

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1、天然药物化学ChemistryofNaturalProducts卫生部规划教材主编-----吴建峰王宁天然药物化学内容分为总论和各论两部分。总论主要阐述研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定方法。各论是本课程的重点，在讨论糖和苷的一般性质和结构研究法基础上，将所有的天然产物按照其结构母核分为黄酮类、蒽醌类、苯丙素类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分，详细论述了它们的结构特征、理化性质、提取分离和结构鉴定，并结合生物活性及临床应用介绍了一些有代表性的化合物。ChemistryofNaturalProducts第一章

2、绪论[基本要求]掌握：1、天然药物化学的概念，天然药物化学的研究内容，该门课程的特点，实验在该课程中的地位；2、该门课程的学习方法，实验操作中应该注意的问题，了解该门专业课程的前景。熟悉：熟悉一般天然药物成分的性质。天然药物化学在中药现代化中的作用阐明中药的药效物质基础；中药现代化系统工程的前提、建立和完善中药的质量评价标准；二次开发、改进中药制剂剂型、创新药物研发；原创性研发、扩大药源。1、探索中药防治疾病机理麻黄功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿物质基础：麻黄碱—肾上腺素样作用收缩血管、兴奋中枢—发汗去甲麻黄碱—松弛支气管平滑肌—平喘伪麻黄碱——升压、

3、利尿———消肿2、阐明中药复方配伍的科学内涵1、单味药的有效成分研究2、复方有效成分≠各单味药有效成分的简单相加3、协同、拮抗作用改变溶出度柴胡—人参：人参皂苷增加柴胡皂苷的溶出甘草—甘遂：甘草皂苷增加甘遂甾萜类的溶出4、物理、化学作用发生化学反应四逆汤：附子、干姜、甘草等乌头碱与甘草皂苷形成不溶性沉淀—减毒黄连吴茱萸小檗碱与大分子酸性成分形成沉淀3、阐明中药的药效物质基础阐明中药炮制原理炮制前后有效成分、有毒成分的变化——阐明炮制原理、改进炮制工艺、制定炮制规范或标准如：延胡索—醋炒—增加生物碱溶出—增效乌头类—蒸煮—水解双酯型生物碱—减毒黄芩—冷浸—淡

4、黄芩（绿）黄芩苷醌变色黄芩—热煮—煮黄芩（黄）4、建立和完善中药的质量评价标准中药材、制剂中有效成分的质量—临床疗效建立科学、灵敏的质控标准科学—质控标准和药效的相关性有效成分—科学的质控指标以有效成分、有效部位、大类成分、有毒成分为指标，多种分析手段中药指纹图谱技术5、改进中药制剂剂型——二次开发剂型选择有效成分的溶解性、酸碱性、挥发性、稳定性等水溶性好—注射液双黄连/参脉口服液生脉颗粒剂板蓝根难溶于水—片剂、胶囊、滴丸等制剂工艺优化—有效成分的理化性质制剂稳定性—有效成分的理化性质—合适PH、适当包装6、创新药物研发——原创性研发创新药物研发的必要性1

5、、入世后化学药品受到专利保护，仿制须向创新转轨；2、新的药品注册法，单纯改变剂型已不能按新药申报；3、创新药物研究的关键切入点：先导化合物的发现；4、从天然药物中发现先导物、创制新药——世界公认的有效途径；5、从中药中发现先导物的优势；6、数千年临床实践——疗效确切；7、丰富的资源——结构、活性的多样性。天然药物化学的优势和劣势中药发展的机遇1、天然药物在健康保障体系中的作用；2、中药确切的疗效；3、相对丰富的资源。传统中药的诸多弊端1、药效物质基础不明；2、质量难于控制—药效难于保证、剂型落后。本章内容第一节天然药物化学研究内容和目的第二节天然药物化学

6、研究的概况第三节天然药物各类化学成分简介第一节天然药物化学研究内容和目的一．天然药物化学的概念：1.天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。2.研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品）以便提高疗效。第一节天然药物化学研究内容和目的二．天然药物化学的课程特点1、在有机化学、分析化学基础上进行研究，内容相对简单，但较多，较杂，要求要认真记忆，分析。2、实验在该门课程中具有重要地位，第一是验证理论知识的方法，第二

7、，也是以后工作中的主要活动，因此要注意实验前预习。操作过程中要认真。第一节绪论（Exordium)三.相关学科1.药物化学（MedicinalChemistry）：合成药物、构效关系2.植物化学（Phytochemistry）3.中药化学（ChemistryofTCM）四.天然药物植物、动物、矿物、微生物等来源的药物。人参银杏芍药山茱萸雄黄天然冬虫夏草第一节绪论（Exordium)五、研究对象1．有效成分：具有生物活性的称为有效成分。2．无效成分：无生物活性的称为无效成分。3．活性部位：若药理和临床上有效，经纯度检查是混合物，则称为有效部位。有效成分和无效

8、成分是相对的。六.学习天然药化的目的和意义：1.探索中药防病治病的