章-氨基甙类抗生素.ppt

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1、§1Commoncharacteristicsstreptomycin链霉素kanamycin卡那霉素gentamycin庆大霉素tobramycin妥布霉素amikacin阿米卡星（丁胺卡那霉素）氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷天然氨基糖苷类分类阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星根据来源半合成氨基糖苷类一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌谱相似（四）抗菌机理

2、相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似六个相似（一）化学结构相似氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷（二）体内过程相似1.吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。pharmacokinetics2.Distribution:theextracellularfluidthekidneypo.用于肠道感染、肠道消毒1.poorabsorptionorally.po.难吸收可以口服用药吗？分布于细胞外液，

3、肾高浓，可透PB，不透BBBthefoetustheCSF3.Elimination:glomerularfiltration主要原形肾排-usedforurinarytractinfections可用于泌尿系感染renaldisfunction肾功不全应慎用或禁用Avoidin（三）抗菌谱相似1、G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差2、G+球菌耐药金葡菌：有效链球菌：无效3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、肠球菌、厌氧菌：无效antibacterialspectrumaerobicG-bacilli需氧G-杆菌tuberclebacill

4、us：streptomycinkanamycin结核杆菌：链霉素、卡那霉素（四）抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成；2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。(-)proteinsynthesisrestingstagebactericide静止期杀菌药Theeffectsofthecombinationsuse↓同类药不合用：合用疗效不增加、毒性↑Charact

5、eristicsantibacterialactivity↑atbasicpHconcentration-dependent浓度依赖性PAE长Firstexposureeffect（五）细菌的耐药机制相似产生钝化酶如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶2.细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素的耐药修饰靶蛋白（P10蛋白）如结核杆菌对链霉素的耐药1.Ototoxicity耳毒性①vestibulardamage前庭功能损害：vertigoandnausea(头晕，恶心）新>卡>链>西>阿≥庆≥妥>奈②auditorynervedamage耳蜗听N损害：tinnitu

6、sandhearingloss耳鸣、听力减退新>卡>阿>西>庆>妥>奈>链adversereaction邰丽华“千手观音”邰丽华是因为小时候用了链霉素导致双耳失聪。在表演“千手观音”的21名聋哑演员中，竟有18位是由于药物使用不当所造成的，这是一个多么令人扼腕痛惜的结果。2008残奥会，在古老的天坛祈年殿，一位一袭白衣、像天使一般的姑娘虔诚地点燃了圣火。她宛若带给人类火种的普罗米修斯，将残奥会的圣火从天上引到了人间。这位宛若圣女一般的姑娘就是被称作“安静天使”的姜馨田。在小时候，因为一次感冒，不慎使用了导致耳聋的抗生素，可爱而美丽的姜馨田就再也听不到声音了。

7、姜馨田耳毒性：损害第8对脑神经，包括：前庭神经损害：眩晕、头昏、恶心、呕吐；耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋（六）主要不良反应相似预防：询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用，H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。1．氨基糖甙类抗生素：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、新霉素、妥布霉素、洁霉素；2．非氨基糖甙类抗生素：氯霉素、紫霉素、红霉素、万古霉素、卷曲霉素、春雷霉素、里杜霉素、巴龙霉素、尼泰霉素、多粘菌素B3．抗疟药：奎宁4．水杨酸类：APC5．抗肿瘤药

8、：顺铂6．中药：乌头碱7．其他：氯奎、