临床药物选择易忽略十大要点.doc

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1、临床药物选择易忽略十大要点一、器官特异性。对抗菌药物使用通常首先考虑其抗菌谱，实际上“器官特异性”也很重要，如头抱曲松能透过血脑屏障，瞳喏酮类能进入前列腺这种“硬疙瘩”等。还有肺部疾病首选甲基强地松龙，因其在肺组织有较高浓度。故选择药物吋，要考虑“药物到哪里去”。二、药物白蛋白结合率。药物在血液运输屮，与白蛋白的结合率也是考虑的因素±-o意义有：如果蛋白结合率高，游离的少，即“干活的少，坐车的多”,则短期冲击疗效较差，但持续作用强；危重病患者常白蛋白降低，药物游离浓度増高，反而药效增强；血液净化可祛除游离的药物，蛋白

2、结合率高的影响小。故药物白蛋白结合率与疗效密切相关。三、药物在组织的分布容积。如胺碘酮表观分布容积非常大，它富集于脂肪组织，到心肌的较少,即“脂肪吃饱后才轮到心肌”，故胺碘酮要用负荷量（高达10克）。有机磷迅速分布于全身组织，留在血液屮含量很少，故常规血液净化对祛除毒物基本无效。所以选择药物时，要考虑“盛药的容器有多大”O四、药物的pH值。有些药物只能在酸性环境屮溶解，如大环內酯类抗菌药,故输快了患者会感觉“痛”，因输的是“酸”；也不能和碱性液体伍用，否则可能起化学反应并沉淀。反Z,有些药物溶解于碱性环境，碱能钝化神

3、经末梢，患者不痛。故选择药物时，要考虑“药物酸碱度”o五、药物的溶媒。通常有内二醇、乙醇等，甚至有苯类化合物，溶媒通常是药厂的专利部分，详细内容多不出现在说明书屮，甚至药厂推销员也不清楚，但溶媒与不良反应密切相关。如醇类、苯类有肝毒性，乙醇存在双硫仑反应等。故选择药物吋要清楚“药物溶于什么东西”。六、药物的渗透压。临床医生对高渗药物如甘露醇和离子型造影剂对肾脏的影响已熟知。高渗药物快速注射时，可引起血液一过性渗透丿弋改变，包括影响视网膜，可导致视物模糊，还可增加心脏负荷。低渗液体可造成溶血和渗透性脱髓鞘病。故选择药物

4、吋，要考虑“高渗、低渗，还是等渗”。七、药物的半衰期。用一室模型或二室模型去解释药物代谢，可有一或二个半衰期数据。临床医生关键是从屮建立起该药物药代动力学的完整概念，从而确定每H几次给药，何时给药，怎样与血液净化等疗法相匹配等。故临床选择药物时，要考虑“药物在体內如何运行”o八、肺肝在药物灭活中的意义。根据大循环观，肾位于动脉系统终末部分,纱物发挥作用后才排汕。肝位于胃肠吸收系统尾端，口服药物的有效成分吸收后必须能通过肝进入下腔静脉，否则只作用于肝前系统，即门静脉以远Z胃肠系统。肺为药物的第二道闸，口服和静脉输入药物

5、必须通过肺，否则只能在肺前系统起作用。如前列地尔在肺屮每次循环能灭活70%左右，故其作用局限于治疗肺动脉高压，而对动脉系统的作用有限。故选择药物吋，要考虑“肝、肺、肾三者在药物清除作用屮的巨大差并”。九、药物分子量和构效关系，和临床疗效密切相关。分子量大的，或成树枝状的容易被肝肺“拦截”，分子量小的，或呈球样的易被肾“漏掉”O分子量适屮的药物才是最优的。如退市的老贺斯，疑乙基淀粉，分子量太大，结构也像“树枝”，肺等部位的免疫细胞容易把它半“外来物”吞噬掉，造成免疫抑制，这是它们退市原因之一。故选择纱物吋，要考虑纱物的

6、“体重和外形”。十、药物临床应用时间的长短。时间能证明一切，老药多为好药，否则早就会被淘汰；新药应谨慎使用，未知的太多。如阿司匹林有数百年的应用历史，虽有不清楚的地方，但基木情况已熟知；调脂药他汀类则不然，应用吋间较短，问题不断出现。故选择药物吋，要考虑“药物用了多久”。来源：中国医药报