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1、降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药,由于这类药物的英文名称均含有"statin",故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin)被批准用于治疗高脂血症以来,现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内
2、胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶,造成细胞内游离胆固醇减少,并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达,因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强,加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。资料来源:医学教育网 （一）洛伐他汀(lovastatin) 商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特,此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。常用剂量为10～80mg/d,每晚顿服。对于II型高脂蛋白血症患者,洛伐他汀20mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24
3、％和10％，升高HDL-C6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C9.5％。该药副作用很少见,偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常,CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。 （二）辛伐他汀(simvastatin) 商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛
4、可。5～80mg;每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来,在临床上应用已有10余年,许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5～10mg、20～30mg、40mg、和>40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(>1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%,平均1.5年)的效果。证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%～30%;LDL-C平均降低36%～39%;TG平均降低11%～16%;HDL
5、-C平均升高10%～14%。辛伐他汀不良反应少见，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍),通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎,伴或不伴血清CK水平升高,但这种肌炎常为自限性。 （三）普伐他汀(pravastatin) 商品名为普拉固,美百乐镇,10-80mg/d,每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者
6、的降脂效果,表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周,可使TC、LDL-C和TG分别降低19%、26%和12%。三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%～20%，LDL-C降低25%～28%,HDL-C增加5%,TG降低11%～14%。主要不良反应主要表现为肝脏转氨酶升高，且与药物剂量有关，但至今尚未见本药所致的长久性肝损害的报道。服用普伐他汀者需监测转氨酶，转氨酶超过正常上限三倍时慎用。患者可出现肌病甚至无力，以至不能站立;CK可明显升高,大于正常上限10倍。罕有横纹肌溶解和
7、免疫性肌病的报道。[医学教育网整理发布] （四）氟伐他汀(fluvastatin) 商品名为来适可,20～80mg,每晚顿服。对原发性高胆固醇血症病人每日给予20～40mg氟伐他汀可降低LDL-C19%～31%，降低TC15%～21%，降低TG1%～12%，增加HDL-C2%～10%。氟伐他汀剂量增加至40～80mg/d，可使LDL-C继续降低6%以上。虽然很少报道氟伐他汀的严重副作用，但仍有关氟伐他汀引起肌疼（肌炎）的报道，服氟伐他汀的病人中，0.3%的病人出现无症状性肌酸磷酸激酶升高(比正
8、常上限高10倍)，应迅速停药。 （五）阿托伐他汀(atorvastatin) 商品名为立普妥、阿乐,2.5～20mg,每晚顿服。通常剂量下(10～80mg/d)，阿托伐他汀可使LDL-C降低40%～60%，TG降低23%～45%，HDL-C升高5%～9%，ApoB的变化和LDL-C的变化平行，对Lp（a）无明显作用。对于原发性高甘油三酯血症,单用阿托伐他汀也能获得疗效显著。本药的耐受性好，不良反应的发生与阿托伐他汀剂量无明显相关性。约0.7%服药者出现持续性转氨酶升高超过正常3
