沙棘主要成分的药理活性及临床应用

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1、沙棘的药理活性1对心血管系统及代谢性疾病的作用1.1抗心肌缺血、缺氧1.1.1对缺血-再灌注损伤保护机制通过调节不同的蛋白质（酶及其抑制物）来实现的1.1.2对动物耐缺氧疲劳的影响机制沙棘油对大鼠心肌损伤有明显保护作用；浓缩沙棘果汁和沙棘籽油有抗心肌缺氧作用1.2改善心肌细胞功能1.2.1对牵张所致心衰心肌细胞的收缩力学和钙离子转运的影响机制沙棘黄酮有增加心肌细胞收缩力的作用且不依赖钙离子转运1.2.2对高血压及慢性心力衰竭等疾病造成的心肌肥大治疗作用机制从分子药理水平，及沙棘黄酮可通过抑制细胞核内重要的核转录因子NF-κB（其激活与抑制同心血管疾病的发生、

2、发展和逆转有关）信号传递系统的激活，从而改变细胞内相关分子表达调控机制，且沙棘黄酮的抑制作用与沙棘黄酮的浓度存在依赖关系1.3抗心律失常1.3.1作用机制：沙棘全成分和沙棘黄酮的负性肌力、负性频率和负性传导作用类似于钙拮抗剂。减慢离体大鼠心脏心率，沙棘全成分对急性心肌缺血所致心率减慢有显著对抗作用，并呈良好的量效和时效关系；沙棘黄酮可显著延长缺氧性心律失常出现时间，提高室颤阈值，延缓房室传导；轻度延长离体豚鼠左房功能不应期，明显对抗乌头碱诱发离体豚鼠右房节律失常的作用；1.3.2沙棘全成分的以上作用均明显强于沙棘黄酮，这可能与沙棘全成分中含有大量维生素、有机

3、酸、氨基酸等活性成分有关。1.3.3沙棘黄酮对心血管壁的协调作用是通过V-C渗入实现的，其抗心律失常作用机制主要与影响细胞膜Ca2+、K+转运有关1.4调血脂，抗血栓形成1.4.1沙棘黄酮通脱降低血清三酰甘油、血清胆固醇，提高胆固醇在高密度脂蛋白中的比例，从而明显减低大鼠高切变率下的血液粘度和血浆粘度，改善血液流变性和血流动力，抑制动静脉环路血栓的形成和发展。1.4.2王宇等首次从亚细胞水平证实，沙棘与维生素E相似，对高脂血清损伤平滑肌细胞具有保护作用，可降低细胞内脂质过氧化物含量，减轻细胞膜的损伤，保护细胞健康生长并促进其增生。1.4.3沙棘黄酮与阿司匹林

4、具有相似的抑制血栓形成的作用。沙棘黄酮通过增加前列腺素I2（PGI2）的分泌而改善前列腺素I2和血栓素A2（TXA2）之间的动态平衡，有可能取代副作用多的阿司匹林而用于防治血栓形成。1.4.4沙棘籽黄酮可以增加循环血管紧张素II水平，作用类似于血管紧张素II受体拮抗剂，这提示沙棘可能在非糖尿病高胰岛素血症的心血管疾病方面存在潜在用途。1.4.5沙棘籽渣黄酮中5种主要黄酮单体（杨梅素、异鼠李素、槲皮素、芦丁和山奈酚），在3T3-L1脂肪细胞的脂代谢过程中都发挥了一定的调节作用，山奈酚在肥胖小鼠模型上，还显示出明显的调节血脂和肝脂紊乱的作用。1.5降血糖沙棘黄酮

5、能有效控制糖尿病大鼠的血糖水平，纠正其物质代谢紊乱；还可抑制糖异生；沙棘种子水提物可预防由高血脂和氧化应激诱发的糖尿病并发症。2对免疫系统的作用沙棘黄酮通过促进巨噬细胞的吞噬能力、增加血液T细胞比例和脾特异玫瑰花形细胞（SRFC）比例，激活淋巴细胞活性增强，来调节体液免疫应答和细胞免疫应答，从而提高机体免疫力。3对消化系统疾病的作用3.1保肝作用沙棘油可通过抑制小鼠肝脏的溶血现象、促进汞等有毒金属物质从肾脏排出，对抗油化学试剂引起的肝细胞功能障碍，对肝肾具有保护作用。3.2对胃肠道的作用沙棘油富含维生素E、胡萝卜素、类胡萝卜素、β-谷甾醇、不饱和脂肪酸等，这

6、些物质通过抑制胃蛋白酶的活性和降低游离酸，可促进机体新陈代谢，有利于损伤的组织恢复及溃疡的愈合。4抗氧化剂延缓衰老作用4.1沙棘醇提物通过提高小鼠血液及组织中超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性，降低丙二醛含量，从而达到抗衰老作用的目的。4.2沙棘籽渣黄酮和沙棘果渣黄酮能显著抑制脂质过氧化过程，对抗活性氧自由基，清楚水溶性过氧自由基等来发挥抗氧化作用5抗肿瘤作用5.1沙棘提取物对多种肿瘤细胞DNA合成能力都有抑制作用，并且能够增强非特异性免疫功能。沙棘可能成为继肿瘤外科手术、化疗、放疗之后的生物学反应调节疗法的一种新兴有效药物。

7、5.2沙棘油具有抑制小鼠S180肿瘤的作用，能够明显增强小鼠NK细胞活性，显著提高小鼠的单核-巨噬细胞吞噬功能。6对呼吸系统疾病的治疗作用沙棘油祛痰、止咳、平喘的作用，可用于防治急慢性气管炎的咳喘等呼吸道症状。7抗辐射损伤作用沙棘提取物及其果、叶、皮中富含维生素C、维生素E、β-胡萝卜素、原花青素、槲皮素、多糖等多种生物活性物质，都具有抗辐射损伤作用。8对炎症的作用沙棘果油和沙棘籽油能使烫伤及烧伤的局部红、肿症状明显减轻，创面分泌物减少，创面愈合时间明显缩短，皮肤烧伤组织中DNA、RNA、羟脯胺酸及胶原含量均无明显变化。沙棘的局部应用，能够增加胶原蛋白的合成

8、和稳定，增加羟脯胺酸、氨基己糖含量，并上调胶原蛋白I