赫赛汀中文说明书

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1、【药物名】 Trastuzumab（曲妥珠单抗）【商品名】 Herceptin（赫赛汀）【批准文号】国药准字J20110020【剂型】注射剂【形状】每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。配制成溶液后为无色或淡黄色澄清或微乳光色【类别】免疫检验点抑制剂【靶点】Her2【分子量】 约185kDa【生产公司】Genentech 罗氏子公司基因泰克【作用机理】特异结合于HER2受体胞外段从而阻断HER2同源二聚体的组成性激活并干扰HER2与其它ErbB家族成员形成异源二聚体。介导HE

2、R2受体的内吞和在溶酶体中的降解；活化PTEN阻断PI3K信号通路；上调并活化p27kip1从而诱导G1期停滞，抑制肿瘤细胞增殖；促进肿瘤细胞凋亡；抗肿瘤血管生成；ADCC作用；抑制全长HER2受体胞外段的裂解和裂解产物p95的活化；抑制DNA修复；增加化疗药物的细胞毒性；逆转肿瘤细胞对宿主细胞因子杀伤作用的抵抗等。【适应症和用途】赫赛汀是一种HER2/neu受体拮抗剂，主要用于治疗：·HER2过量表达的乳腺癌；·HER2过量表达的转移性胃癌或胃食管交界处腺癌。【副反应】1. 心肌毒性2. 输注反

3、应3. 化疗引起的中性粒细胞减少症加重4. 肺毒性赫赛汀最常见的不良反应是：发热、恶心、呕吐、输注反应、腹泻、感染、咳嗽加重、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、中性粒细胞减少症、贫血和肌痛。需要中断或停止赫赛汀治疗的不良反应包括：充血性心衰、左心室功能明显下降、严重的输注反应和肺毒性。【禁忌症】禁用于已知对赫赛汀过敏或者对任何本品其它组分过敏的患者。【警告和注意事项】孕妇及哺乳期妇女用药：生殖研究在Cynomolgus猴子中进行，当剂量给至人每周维持剂量（2mg/kg）的25倍时，未见明显生育力缺陷或对

4、胎儿有害。在发育早期（孕20-50天）和晚期（孕120-150天）均观察到赫赛汀经胎盘传送入胎儿。赫赛汀用于妊娠妇女是否会引起胎儿损害及是否会影响生殖能力目前尚不清楚。鉴于动物生殖研究结果并不能预示人类的反应，赫赛汀应不用于孕期妇女，除非对孕妇的潜在好处远大于对胎儿的潜在危险。哺乳期妇女：哺乳期cynomolgus猴子用25倍人每周维持量赫赛汀（2mg/kg）进行研究，显示赫赛汀可分泌到乳汁里。出生3月内，幼猴血中存在赫赛汀对其生长发育无任何不利影响。目前尚不知赫赛汀是否可分泌于人的乳汁中，由于人

5、的IgG可分泌到乳中且赫赛汀对婴幼儿的潜在危害并不知道，因此赫赛汀治疗期间应避免母乳喂养。致畸作用：D级孕妇妊娠期间孕妇应避免使用赫赛汀，只有在对母体的潜在获益远大于对胎儿的潜在危险时才可使用赫赛汀治疗。赫赛汀上市后，报告了妊娠妇女使用赫赛汀单药或联合化疗治疗时发生羊水过少。这些妇女患者中，有一半患者停用赫赛汀后羊水指数升高。有1例患者在羊水指数改善后恢复赫赛汀治疗时，羊水过少复发。对于妊娠期间使用赫赛汀治疗的妇女，应监测是否发生羊水过少。如果发生羊水过少，则应在合适的孕龄按照社区卫生标准进行胎儿

6、儿童用药：小于18岁患者使用本药的安全性和疗效尚未确立。无正式的本药在人体内与其它药物相互作用的研究。未观察到临床试验中与其共同使用的药物有临床明显的相互作用。老年患者用药：有244例，转移性乳腺癌的有133例）。在接受了转移性乳腺癌治疗或辅助治疗的患者中，老年患者心功能不全发生的危险性均高于年轻患者。由于赫赛汀作为乳腺癌辅助治疗的3项临床研究的设计不同和数据收集的局限性，除心功能不全外，不能判断老年患者中赫赛汀的毒性是否不同于年轻患者。已报道的临床经验也不能充分地说明，在转移性乳腺癌治疗和乳腺癌

7、辅助治疗中，老年患者赫赛汀的疗效改善（总缓解率，疾病进展时间，总生存期，无疾病生存期）是否不同于所观察的年龄小于65岁的患者。心肌病赫赛汀可引起左心室功能不全、心律失常、高血压、症状性心衰、心肌病、和心源性死亡，也可引起症状性左心室射血分数(LVEF)降低。同未接受赫赛汀的患者相比，接受赫赛汀单药或联合用药的患者的症状性心功能不全发生率要高出4−6倍。赫赛汀与蒽环类抗生素联用时症状性心功能不全绝对发生率最高。LVEF相对治疗前绝对降低≥16%或者LVEF低于当地医疗机构的该参数正常值范围且相对治疗

8、前绝对降低≥10%时，应停止赫赛汀治疗[见用法用量]。没有对发生赫赛汀诱导的左心室功能不全的患者持续使用或停药后恢复赫赛汀治疗的安全性进行研究。心功能监测给予首剂赫赛汀之前，应充分评估患者心功能，包括病史、体格检查、以及通过超声心动图或MUGA(放射性心血管造影)扫描检查测定LVEF值。【本质】活性成分：重组抗HER2单克隆抗体赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞CHO)生产的，纯化过程包括特定的病毒灭活和去除步骤，采