特殊人群用药(4版,2010)

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1、特殊人群的临床用药药理作用、作用机制药物效应动力学药物代谢动力学吸收、分布、代谢、排泄机体药物药物的跨膜转运方式有两种：被动转运主动转运被动转运简单扩散滤过易化扩散主动转运脂溶性水溶性细胞内细胞外药物通过细胞膜的方式影响药物被动转运的因素药物脂溶性高低药物分子量大小药物的解离度:离子障临床意义:主要应用在药物中毒的解救上。如服用碳酸氢钠，可碱化血液和尿液，促进弱酸性药物苯巴比妥排泄；服用氯化铵，可酸化血液和尿液，促进弱碱性药物美加明排泄。药物体内过程组织，细胞DDP给药部位D排泄血液DP吸收分布代谢D=游离型药物DP=蛋白结合型药物（一）

2、吸收药物自给药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。影响药物吸收的因素1.药物的理化性质及剂型2.给药途径3.吸收环境给药途径与血药浓度的关系第一关卡效应（首过效应）口服药物在胃肠粘膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首过消除（firstpasselimination）。（二）分布（distribution）药物从血循环通过多种生理屏障转运到各组织器官的过程称为分布。影响药物分布的因素药物与血浆蛋白的结合体液的pH器官血流量组织的亲和力特殊屏障1.与

3、血浆蛋白结合D＋PDP影响因素有游离型药物浓度、血浆蛋白量、药物与血浆蛋白的亲和力。结合型药物为无活性形式，不能跨膜转运。药物与血浆蛋白结合的特异性低，易发生竞争性置换的药物相互作用。药物血浆蛋白结合型药物+有活性，可转运暂时丧失活性，储存型不被转运血浆蛋白结合率竞争性置换双香豆素保泰松表-药物在血浆蛋白的置换关系结合率高的药物被置换的药物引起后果长效磺胺类、水杨酸类、保泰松、呋塞咪保泰松、羟布宗、水杨酸类、氯贝丁酯、苯妥英钠水杨酸类、磺胺类、呋塞咪乙胺嘧啶呋塞咪维拉帕米水杨酸类磺酰脲类双香豆素、华法林甲氨蝶呤奎宁水合氯醛卡马西平、苯妥英

4、钠维拉帕米血糖过低凝血障碍导致出血血细胞减少症、血质不调金鸡钠反应、中性白C减少出汗、脸潮红、血压升高增强两药毒性增强维拉帕米降压效应及其毒性器官血流量与再分布(redistribution)吸收的药物通过血循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移。如硫喷妥钠。与组织细胞结合药物与某些组织细胞成分具有特殊的亲和力，使这些组织中药物浓度高于血浆游离药物浓度，使药物的分布具有一定的选择性。如：碘、钙、四环素。血脑屏障：指血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障，它有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定

5、。包括血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障。分子量较大、血浆蛋白结合率较高、极性较大、脂溶性较小的药不易透过此屏障胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，其通透性与一般毛细血管无显著差别。应该注意的是几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，故孕妇用药应谨慎，防止造成胎儿中毒或致畸。（三）生物转化药物在体内发生的化学变化称为生物转化（biotransformation），又称代谢（matabolism）。大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其它组织，被有关的酶催化而进行化学变化。生物转化步骤第一步为氧化、还原或水解反应。第二步为结合反

6、应。药物极性水溶性酶排泄结合化学结构改变(生物转化,代谢)活化失活氧化还原水解酶药物在肝脏进行生物转化需要酶的参与，简称药酶。分微粒体酶和非微粒体酶两类。微粒体酶：是促进药物生物转化的主要酶系统，主要存在于肝细胞内质网上，又称肝药酶。其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450，由于其与CO结合后的吸收光谱主峰在450nm处而命名。肝药酶的特点特异性不高活性和含量不稳定且个体差异大药物可影响其活性药酶诱导剂和药酶抑制剂药酶抑制剂凡能使药酶活性降低或合成减少的药物如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼等。它能减慢其他药物的代谢，使药效增强。药酶诱导剂

7、凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物如苯巴比妥、苯妥英、利福平等，它可加速药物自身和其它药物的代谢。药酶诱导作用可解释连续用药产生的耐受性。苯巴比妥加速双香豆素代谢苯巴比妥六、排泄（excretion）药物原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。肾脏排泄肾小球过滤肾(近曲)小管分泌主动分泌肾(远曲)小管重吸收被动扩散尿液pH胆汁排泄肝肠循环(hepatoenteralcirculation)其它排泄：汗液、唾液、泪液、乳汁等第三章老年人用药我国界定60岁以上的公民为老年人。根据我国的实际情况，规定45～59岁为初老期，

8、60～79岁为老年期，80岁以上为长寿期。我国老龄化速度快于世界老龄化速度，每年以800万的速度增加，到2020年我国65岁以上老龄人口将达1.67亿人，全世界四个人中就有一个是中国老年人。一