镇+静+催+眠+药

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1、镇静催眠药sedative-hypnotics镇静药：能缓和激动、消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。镇静药和催眠药，只是所用剂量不同而已，因此统称镇静催眠药镇静催眠药的一般药理作用镇催抗麻昏死静眠惊醉迷亡厥本质：中枢抑制剂剂量主要用于失眠症的治疗苯二氮卓类包括巴比妥类其他类正常生理性睡眠1.NREMS(non-rapid-eye-movementsleep)非快动眼相1期、2期、3期、4期2.REMS(rapid-eye-movementsleep)快动眼相中深度睡眠（4期易发生夜惊、梦游、遗尿

2、、磨牙）产生梦境功能：生长激素分泌，与生长发育、体力恢复关系密切功能：记忆蛋白合成，与智力发育及脑力恢复关系密切如人为剥夺会反跳睡眠周期的神经机制兴奋性神经递质抑制性神经递质（觉醒系统）（睡眠系统）如Ach代表性递质：γ－氨基丁酸（GABA)受日夜节律调节（褪黑素）种类表现原因睡眠－觉醒程序三班倒、时差引起日夜节律障碍的“生物钟”紊乱睡中异常梦游、夜惊、磨牙、NREMS4期、梦魇等REMS异常失眠症难以入睡、早醒等兴奋抑制神经失调表1失眠病理苯二氮类（Benzodiazepines，Bz）艹卓安定类表2苯二氮艹类常用品种分类代表药名

3、剂型短效三唑仑（Triazolam）片剂中效艾司唑仑（舒乐安定Estazolam）片剂长效地西泮（安定，Diazepam）片剂注射剂卓1.作用机制☆与Bz受体结合，增强中枢抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA）功能BZ-R、GABAA-R、Cl-通道的复合物BZs＋BZ-R↓促进GABA与GABAA-R结合↓Cl-通道开放频率↑↓神经细胞超极化即增强GABA能神经功能分布于大脑皮质边缘系统在NREMS2期中起主要作用GABA对Cl－通道影响具自限性Bz-GABA-Cl－通道复合体特点镇静、催眠抗焦虑、致遗忘Bz特点NREMS2期延

4、长，4期缩短，对REMS影响小安全1抗焦虑、致遗忘作用小剂量用于焦虑症、麻醉前给药、心脏电击复律或内窥镜检查前给药2镇静催眠作用用于失眠症、夜惊、梦游、遗尿对REMS影响小，不引起停药困难3抗惊厥抗癫痫4中枢性肌肉松弛作用：无临床意义药理作用及临床应用☆首选体内过程1.脂溶性高，口服吸收好,在体内易蓄积2.血浆蛋白结合率较高3.再分布（脑→脂肪）4.肝脏代谢、肾脏排泄1过量：中枢过度抑制引起昏迷、呼吸抑制少见3.长期用药：头昏、嗜睡、乏力、人格改变耐受性2w依赖性4w（较轻）不良反应加重中毒原因：肝肾功能不全过量饮酒或用其他中枢抑制

5、药解救药物：氟马西尼巴比妥类长效类：苯巴比妥（luminal,鲁米那）中效类：戊巴比妥短效类：司可巴比妥超短效类：硫喷妥药理作用随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强小剂量-镇静：镇静催眠作用的临床应用已被苯二氮卓类所取代中剂量-催眠：缩短REMS较大剂量-抗癫痫、抗惊厥、麻醉：苯巴比妥用于抗癫痫、抗惊厥，硫喷妥用于静脉麻醉。过量-抑制呼吸中枢而死亡药理作用机制中枢作用与抑制多突触反应、激活GABAA受体有关。与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类低剂量主要延长CI-通道的开放时间,高剂量抑制钙离子依赖性递质释放,并呈现拟GABA作用。不良反

6、应副作用：眩晕、困倦、精细动作不协调、宿醉耐受性：药酶诱导剂依赖性:REMS反跳巴比妥类与苯二氮卓类的比较表巴比妥类      苯二氮卓类抗焦虑                无有镇静催眠抗惊厥      有            有麻醉作用有无作用机制         抑制多突触反应   抑制GABA能神经对CL-通道的影响   ↑开放时间      ↑开放频率不良反应              二者相似但巴比妥类更严重其他镇静催眠药水合氯醛抗惊厥现临床多用栓剂不缩短REM久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性唑吡坦（思诺思）用于镇静

7、催眠选择性高引起梦游重点Bz类药物的代表药、作用机制、药理作用、临床应用、不良反应GABAA实质是配体门控离子通道受体