镇催催眠药的介绍

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1、第二章中枢神经系统药物安徽新华学院药学院卫强Email:weiqiang509@sina.com本章内容第四节抗抑郁药第三节抗精神病药第二节抗癫痫药第一节镇静催眠药引言第五节镇痛药第六节中枢兴奋药学习要求1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥类药物的构效关系。2、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、卤加比的结构和用途。3、熟悉抗精神病药

2、的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。4、熟悉抗抑郁药的分类和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。5、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展6、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构

3、、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线。引言引言神经系统系人体内最高级、最重要、功能最复杂的一个系统，是体的调节装置。神经系统能感受体内、体外的各种刺激，调节全身各器官的功能活动，使器官、系统之间活动互相配合而形成统一的整体，并和外界环境不断在保持平衡。例如，在劳动中，呼吸加强，血液循环加速，使肌肉获得充分的氧和营养物质，其功能活动就是在神经系统的调节下完成的。神经系统包括中枢和周围神经两部分。中枢神经包括脑和脊髓，分别位于颅腔和椎管内。周围神经广泛分布于全身，包括脑神经、脊神经和植物神经三部分。引言中枢神

4、经系统第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics)一、概述巴比妥1903年苯巴比妥1912年目前，用于临床2500种巴比妥类化合物被合成和研究，约50种在市面上销售。一、概述镇静催眠药物与剂量二、定义三、分类结构1结构1举例结构1举例典型药物一、命名结构特征丙二酰脲二、理化性质1.钠盐制备（注射用药）2.怕酸沉淀（CO2）二、理化性质3.易水解性4.鉴别反应三、机制（了解）主要与⊖脑干网状结构上行激活系统的功能有关。四、应用主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）和麻醉前给药。（注：子痫是指孕妇妊娠晚期或临

5、产时或新产后，眩晕头痛，突然昏不知人，两目上视，手足抽搐，全身强直、少顷即醒，醒后复发，甚至昏迷不醒的疾病，被称为“子痫”，又称“妊娠痫证”。妊娠晚期及分娩期，孕妇凝血功能明显增强，血液处于高凝状态，有助于防止分娩及产后大量出血，这是由多种因素引起的止血、凝血和抗凝系统改变的一种复杂的生理过程，妊娠子痫前期是一种严重的、多脏器功能受损的妊娠并发症，其病理过程包括全身小血管痉挛、血管内皮细胞损伤、凝血/纤溶系统活性失衡、血小板激活，微血管内血小板聚集和血栓形成。）五、作用与生物转化(一)解离常数(二)脂水分配系数(三)体内的代谢过程(一)解离度与药效的关

6、系在生理pH7.4的条件下体内解离度影响进入脑内药物的量，影响镇静、催眠作用的强弱和作用快慢。巴比妥类的pKa与解离率巴比妥酸和苯巴比妥酸在生理pH条件下，99％以上是离子状态。几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静、催眠作用。苯巴比妥、异戊巴比妥未解离的分子分别为50%和75.97%，易于吸收和进入神经中枢起作用。(二)药物作用与脂水分配系数①5位两取代，总碳数4～8，良好镇催。②碳数超过8，脂溶性过大，作用过强(生惊厥)。③亚胺N连CH3，降酸增脂起效快;双N连CH3，作用过强(生惊厥)。④氧以硫代，增脂起效快。(三)药物作用与

7、体内代谢主要途径：5位取代基氧化生成羟基，与葡萄糖醛酸结合，肾脏排出，故代谢难易决定作用时间长短。影响因素：C5-饱和直链烃/芳烃，不易氧化，长时；C5-支链烃基或不饱和烃基，易氧化，短时。六、合成通法FromDiethylMalonate(丙二酸二乙酯)苯二氮卓类药物发展：20世纪60年代发展的一类药物，疗效好，安全。作用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，有些也用作抗癫痫药苯二氮卓类药物（二）发展及常用药物氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。结构简化后得到地西泮（安定）。在4,5位并入四氢噁唑环，可使作用增强。R1R2R3R4NamesHFBr

8、H卤沙唑仑HaloxazolamHClClH氯噁唑仑CloxazolamCH3ClClH美沙唑