化学药物制剂选择依据

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1、化学药物剂型选择依据---邹华生化学药物常用剂型分类1）按形态固、液、气、半固体2)按给药途径胃肠道非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道）3）按分散系统按药物粒子大小（分散度）排序：低分子溶液<高分子溶液<胶体溶液<乳剂<混悬剂<固体制剂气体分散型(溶液、乳剂、混悬剂)按给药途径分口服给药注射给药外用给药不同制剂的设计要求口服给药一般要求考虑:吸收、刺激、首过效应、特殊人群等注射剂型设计:药物性质、临床要求等外用剂型设计:应按用药部位和目的选择适宜的剂型,如经皮给药剂型的选择要有依据主要考虑因素：(1)药物的理化性质和生物学性质(2)临床治疗的需要(3)临床用药的

2、安全性、顺应性（1）药物的理化性质和生物学性质药物理化性质和生物学性质是药物制剂设计的基本要素之一。把握药物的理化性质找出制剂研发的重点生物学性质选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺常见的理化特性色、味、嗅；多晶型；溶解度和溶解速率；油水分配系数和解离度等药物的生物学特征药物的吸收、分布、代谢与排泄大多数药物吸收属于被动吸收；代谢一般属于一级动力学模型；主动吸收药物的口服缓控释如何设计（胃内滞留）药物的“首过效应”（肝脏、胃肠道等）溶解度大吸收较快，分子型>离子型，油水分配系数→1（最好）（2）临床治疗的需要疾病的种类和特点不同的给药途径不同的用药部位对吸收快慢要求的

3、不同对制剂有不同的要求（3）临床用药的安全性与顺应性药品做为一种特殊的商品，其使用的安全性和顺应性也是剂型选择中需要关注的问题。如:缓控释制剂——可以减少给药次数，平稳血药浓度，减小毒副作用。口服溶液、泡腾片、分散片——可便于老年、儿童及吞咽困难的患者服药。胰岛素各种制剂的开发给药途径制剂特点用药次数作用时间缺点注射速效制剂4次/日2～3h顺应性差中效制剂2次/日14～16h起效较慢长效制剂1次/日18～24h起效慢非注射吸入肺部沉淀口服难定量化学药物剂型选择依据Question?问题和讨论