植物药物中抗肿瘤成分研究进展(

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1、植物药物中抗肿瘤成分研究进展基金项目:北京市自然科技基金项目(7082007)作者简介:黄胜阳(1964-),男,硕士生导师,副教授,主要研究方向:天然药物化学△通讯作者:王珊,电话:15210945993,E-mail:vvangshan12345678@sina.com0(收稿日期:2010-02-21接受口期:)王珊黄胜阳2(北京工业大学生命科学与生物工程学院北京100124)摘要:本文综述了近年来源自植物药物中抗肿瘤活性成分的研究进展,通过讨论这些化合物的结构、活性数据及其作用机制,以期为抗肿瘤药物的研发提供新线索。关键词:植

2、物药物;抗肿瘤;生物碱;黄酮中图分类号:文献标识码:A文章编号:Theprogressofanti-tumorconstituentsinplant-baseddrugs*WANGShanIA,HUANGSheng-yang2(CollegeofLifeScienceandBio-engineering,BeijingUniversityofTechnology,Beijing100124,China)ABSTRACT:Thisarticlereviewstheprogressoftheanti-tumoringredientinth

3、eplant-baseddrugsinrecentyears.Inordertoprovidenewcluesabouttheresearchofanticancerdrugs,itdiscussesthestructureofthesecompounds,theactivitydataanditsmechanismofaction.Keywords:plant-baseddrugs;anticancer;alkaloids;flavonoidsChineseLibraryClassification:Documentcode:AAr

4、ticleID:»—刖吞恶性肿瘤是严重威胁人类健康的主要疾病,而许多化学抗癌药物在临床上都表现岀不同程度的致突变遗传毒性。近年来,一些从天然植物中提取的具有一定活性、作用机制独特、毒副作用低的抗肿瘤植物药及其衍生物在临床上得到了广泛的应用。本文按化学结构类型进行归纳,现将国内外在植物药物中抗肿瘤活性成分的研究综述如下。1生物碱类吴茱萸碱(evodiamine,l)是从芸香科植物吴茱萸、石虎果实中捉取的一种半押引味类生物碱,作用于血管内皮生长因子VEGF的表达和ERK的磷酸化,从而抑制细胞增殖和浸润转移,使癌细胞停止分裂而死亡⑴。从口花

5、蛇舌草分离出的化合物10(S)-hydroxypheophytina⑵能够有效抑制肿瘤细胞增殖,相比从屮分离得到的另一种生物碱6-O-(E)-p-coumaroylscandosidemethylester(3)而言,其对前列腺癌细胞株LNCaP的IC50值可降低到20

6、iM[2]o石蒜碱(lycorinc,4)是从石蒜中提取的一种生物碱,它能够下调骨髄瘤细胞周期蛋白D1和CDK4,阻滞细胞周期于G0/G1期,诱导癌细胞凋亡⑴。苦参碱(matrine,5)来源于豆科植物苦参苦豆了、广豆根等,其作用机理是通过提高凋亡因子基因Fas与Fa

7、sL的表达,从而活化caspase-3酶,以致促使细胞凋亡⑷。LingdiMa等报告了其対于肺腺癌细胞株A549的生物活性,它的IC50值为0.5〜0.8mg/ml⑸。从楝属植物Aglaiaelliptica(Meliace)【

8、i提取的楝酰胺(rocaglamide,6)nj以诱导活化有丝裂解原蛋白激臨p38,长时间抑制细胞外信号调节激酶,从而影响凋亡蛋白Bcl・2,导致线粒体膜电位去极化,促使细胞凋亡⑹。值得注意的是该生物碱对正常细胞的蛋白激酶不会产生影响,2007年FrankI.Bohnenstengel^研究了楝酰胺对癌细胞株

9、MONO-MAC-6和MEL-JUSO的抑制率,IC50值分别为0.004和0.013yM⑺。粉防己碱(tetrandrine,7),乂名汉防己甲素,是从防己科植物粉防己的块根中提取的一•种双卞基界嚨嚇类生物碱,其机制与下调蛋白基因MRP表达,抑制端粒陋活性,破坏端粒稳定性有关⑻。据Lien-ChaiChiang等报告,它对肝癌细胞株HcpG2、PLC/PRF/5和Hcp3B均冇明显的抑制率®。2黄酮类曾秋红等何从半枝莲小得到五种黄酮类化合物,分別是野黄苓昔(scutellarin,8).芹菜素(baicalein,9).木犀草素(l

10、uteolin,10)>4'■轻棊汉黄苓素(4Z-hydroxywogonin,ll)和黄苓素(apigenin,12)。并测定了在体外对肝癌、结肠癌、胃癌的细胞毒活性,发现黄苓素的丁位被梵基取代示,其活性会明显增加,这

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