药化思考题-药化思考题

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1、药化思考题第二章抗肿瘤药1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。作用机理：（1）总接作用于DNA,破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗冇丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物一、直接作用于DNA的药物1、烷化剂：（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮卬）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）作用机制：在DNA鸟喋吟间进行交链结合，阻断DNA的复制（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌

2、（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C（3）甲碱酸脂类：白消安（4）亚硝基脈类：B■氯乙基亚硝基腺卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀作用机理：亚硝基使N原子与相邻拨基Z间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。2、金属钳配合物：顺钳、卡钳作用机理：活泼离子与DNA分子两个卩票吟碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA±,使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。3、直接作川于DNA的大然产物：博来霉索（BLM）4、DNA拓扑酶抑制剂:（1）Topol抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、（2）TopoII抑制剂

3、（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的约物）1、唸唉拮抗物（1）尿喘唳衍生物:氟尿n密喘（5・Fu）、（2）胞I密喘衍生物：盐酸阿糖胞芹（APA-C）卩票吟拮抗物：筑嚓吟（6・MP）3、叶酸拮抗物:甲氨蝶吟（MTX）、氨基蝶吟三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）3、重点药物：环磷酰胺、顺钳、氟尿喘睫、阿糖胞昔、多柔比星、疏嚓吟、甲氨蝶吟4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇第三章抗病毒药和抗艾滋病

4、药1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型抗病毒药的靶点（作用方式）1、阻止病毒在细胞上吸附：丙种球蛋白2、阻止病毒穿入细胞：金刚烷胺类3、阻止病毒复制核酸：核廿类4、增强免疫：干扰素靶点：1、抑制病毒复制初始时期的药物（1）金刚烷胺类：（2）干扰索及干扰索抑制剂：（3）流感病毒神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥•。他韦2、干扰病毒核酸复制的药物选择性的抑制病毒的逆转录酶或具他和总要酶（如激酶、聚合酶），从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。（1）核昔类：曲氟尿昔（无活性，而其磷酸化生成的磷酸曲氟尿昔，二磷酸

5、曲氟尿昔，三磷酸曲氟尿廿，后者有活性）、碘廿、阿糖胞廿、阿糖腺廿、阿昔洛韦（2）非核背类：利巴韦林（三氮呼核芹、病毒呼）AMP+GMP的亲体氨基咪岬酰氨核昔（AICAR）的类似物利巴韦林一磷酸酯可以抑制单磷酸次黄嚓吟核廿（IMP）脱氢酶，从而抑制GMP的生物合成。3、掌握核昔类抗病毒药物基本结构及设计原理（代谢拮抗）Mfl合成过程中，竞争性地抑地DNA聚合陋或RNA聚合陋，从而抑制陋的活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒的作用。4、重点药物：阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定5、掌握抗艾滋病药物的分类及其代表药物（

6、转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）（1）逆转录酶抑制剂：核苜类（齐多夫定AZT、扎西他滨、司他夫定）；非核昔类（奈伟拉平、依法韦伦）（2）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦6、熟悉药物：扎西他滨、司他夫定、沙奎那韦、那韦拉平第四章抗菌药和抗真菌药1、掌握磺胺类药物的作用机理，与TMP双重阻断的过程作川机理：磺胺类商物由于分了大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯卬酸（PABA）极为相似,干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸的组成部分，磺胺类药物与PABA竞争二氮叶酸合成酶，使得微牛物不能合成二氮叶酸。当磺胺类药

7、物与抗菌增效剂「卩氧节呢（TMP）合用时，TMP乂抑制了二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四红叶酸，使得细菌的代谢受到双重抑制。磺胺类药物与PABA结构相似，TMP是二氢叶酸还原酶町逆抑制剂，纽织二氢叶酸被还原成四氢叶酸。谷氨酸二红叶酸合成酶二蛍叶酸还原酶＞四氢叶酸二氢蝶呢焦碌酸酯►二氢叶酸对氨基苯甲酸（PABA）2、掌握唾诺酮类药物的结构分类、各类的代表药物、构效关系结构分类:010*1M(M18)C：比禁碇竣酸毗喘并喘碇竣酸咋咻竣酸噌咻竣酸（1）蔡噪竣酸类,抗G・,对G+儿乎无作用代表药物：荼I定酸（2

8、）毗噪并喘噪竣酸类，G•活性较强，G+和绿脓杆菌冇弱作川代表药物：毗哌酸（3）嚨麻竣酸类，代表药物：诺氟沙星、环内沙星、氧氟沙星、司帕沙星（4）噌咻竣酸类代表药物：西诺沙星、西他沙星构效关系：（1）基本结构：座啦竣酸母核及牛物电子等排体（蔡唳竣酸、喀喘并毗喘竣酸）（2）1位取代基应为脂肪烧或环炷基，以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳（3）2位引入取代基活性消失或减弱（4）3位-COOH和4位拨基是生物活