阿奇霉素及红霉素儿科临床应用比较

阿奇霉素及红霉素儿科临床应用比较

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1、阿奇霉素及红霉素儿科临床应用比较摘要:根据临床中遇到的问题,结合相关文献,应用阿奇霉素半衰期计算其在连续用药和间隔用药中每日体内药量,讨论阿奇霉素和红霉素在临床应用中的抗菌作用、半衰期及不良反应。关键词:阿奇霉素;红霉素;抗菌作用;半衰期;肝损伤中图分类号:R975文献标识码:B文章编号:1672-979X(2007)02-0027-02ComparisonsbetweenAzithromycinandErythromycinUsedinPediatriesDONGRui-qian,LILi-ping,CUIXiu-jun(JinanWomenandChil

2、drenHea1thHospital,Jinan250001,China)Abstract:Basedonthequestionsinclinicsandpertinentliterature,theantibacterialaction,halflifeandadversereactionofazithromycinanderythromycinwerediscussedinthispaper,andthedosagesperdayforcontinuousadministrationandintermittentadministrationofazith

3、romycinwerecalculated.Keywords:azithromycin;erythromycin;antibacterialaction;halflife;hepaticinjury阿奇霉素和红霉素均为大环内酯类抗生素,临床主要用于控制支原体及敏感菌感染,二者虽然为临床常用药物,但有些问题仍需探讨。1抗菌作用[1,2]环境pH可影响这2种抗生素的抗菌活性,抗菌活性随pH的增髙而增强。针对常见的病原微生物,阿奇霉素和红霉素的抗菌效果比较如下。1.1肺炎支原体阿奇霉素对胞内病原微生物,如嗜肺军团菌、肺炎支原体、溶淼麻原体的抗微生物作用较红霉素强或

4、相仿,其最低抑菌浓度(MIC90)为0.002〜1mg/Lo对肺炎支原体的作用在大环内酯类中最强。1.2革兰阳性菌阿奇霉素对链球菌属、葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差,其MIC值较后者高2〜4倍。1.3革兰阴性菌阿奇霉素对流感杆菌、卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4〜8倍及2〜4倍oMIC90分别为0.25〜1.0及0.03-0.06mg/Lo1.4体外杀菌作用8倍及4倍MIC浓度的阿奇霉素作用24h后,可杀灭99.9%的葡萄球菌及肺炎球菌;70株流感杆菌中,1mg/L的阿奇霉素可杀灭89%的菌株,浓度为4mg/L时可杀灭100%的流感杆菌。其最低

5、杀菌浓度(MBC)与MIC的比值为1〜4。1.5抗生素后效应4倍MIC作用2h,对化脓性链球菌、肺炎球菌的后效应(PAE)为3.5h,卡他莫拉菌为3h,肺炎克雷伯菌及催产克雷伯菌为2h,流感杆菌为1.7h,当药物浓度为8倍MIC时,对流感杆菌的PAE为3.9ho2药动学2.1体内分布阿奇霉素组织渗透性好,表观分布容积(Vd)为33.3L/kg,各种组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍,最大血药浓度(Cmax)为0.4〜0.45mg/Lo在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。成人单剂口服阿奇霉素500mg后,在支气管黏膜、肺

6、、痰中的浓度分别为3.9〜4.7,3.9,1.56〜2mg/L,为同期血药浓度的67〜195倍。且药物从细胞内释放缓慢,巨噬细胞还具有将药物转运到局部感染灶的作用。红霉素与阿奇霉素相比,血药浓度相对较高,Cmax不超过1mg/L,Vd为0.9L/kgo肾、肺等组织中的浓度为血药浓度的数倍,肝、胆汁和脾中的浓度最高,胆汁中浓度达血药浓度的10〜40倍。周波等[3]比较了3种治疗小儿支原体肺炎方案:红霉素组、阿奇霉素组、红霉素和阿奇霉素联合用药组。结果表明,红霉素组发热缓解时间最短,阿奇霉素组和联合用药组肺部❷音消失时间最短,联合用药组则住院时间最短,所需费用最

7、少。红霉素能维持血清高浓度,控制临床上发热等症状较好,阿奇霉素在炎症组织中浓度>MIC90的时间短,炎症组织浓度高,半衰期长。先用红霉素控制支原体血症,再用阿奇霉素治疗肺部炎症最合理,疗效最佳。1.2半衰期(tl/2)红霉素tl/2为1.4〜2h,药物在体内消除快。阿奇霉素单次给药后的tl/2为35〜48h,设某患儿静滴阿奇霉素0.25g,1次/d,连用5d,停3d,再用3d。以tl/240h计,用以下公式估算体内累积药量:t=(2.303/k)log(c0/c)=(2.303/0.693)tl/21og(c0/c)〜(2.303/0.693)tl/21og

8、(x0/x)表1体内累积药量情况注:t体内药物代谢的

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