医院抗生素使用概况

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1、抗生素临床讲座主讲：李鹏一、磺胺类抗生素二、喹诺酮类抗生素三、其它合成类抗生素四、抗真菌药一、磺胺类药物临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺（简称磺胺）为基本结构的衍生物磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。磺胺类药物分类根据临床使用情况，可分为三类：肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。肠道难吸收的磺胺药。能

2、在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等。外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等。磺胺类药物抗菌谱对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有良好的抗菌活性；对链球菌、奈瑟菌、鼠疫耶氏菌最敏感，对沙眼衣原体、疟原虫、弓形虫滋养体有抑制作用；对支原体、立克次体和螺旋体无效。磺胺类药物作用机制磺胺药的化学结构与PABA（对氨苯甲酸）类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。PAPB与二氢蝶酸合酶的亲和力比磺胺类药强，使用磺胺药时应首剂加倍。磺胺类药物耐药性细菌对磺胺类药物

3、易产生抗药性，尤其在用量或疗程不足时更易出现。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性，即细菌对某一磺胺药产生耐药后，对另一种磺胺药也无效。因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌，故要保证磺胺类药物的抗菌作用，必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。磺胺类药物的不良反应和禁忌症过敏反应。最常见为皮疹、药热。一般在用药后5～9天发生，特别多见于儿童。磺胺药之间有交叉过敏，因此当病人对某一磺胺药产生过敏后，换用其他磺胺药是不安全的。一旦发生过敏反应，应立即停药。长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高，停药数天血中仍有药物存在，故危险性很大。肾脏损害。由于

4、乙酰化磺胺溶解度低，尤其在尿液偏酸时,易在肾小管中析出结晶,引起血尿、尿痛、尿闭等症状。为预防此毒性反应的发生，可采取下述措施来预防：加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液碱化，增加排出物的溶解度；大量饮水，增加尿量，也可降低排出物的浓度；老人和肾功能不良者应慎用。磺胺类药物的不良反应和禁忌症造血系统的影响。磺胺药能抑制骨髓白细胞形成，引起白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏，停药后可恢复。长期应用磺胺药治疗应检查血象。对先天缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶者可引起溶血性贫血。磺胺药可通过母体进入胎儿循环，与游离胆红素竞争血浆蛋白结合部位，使游离胆红素浓度升高，

5、引起核黄疸。对孕妇、新生儿尤其早产儿不宜使用。中枢神经系统和胃肠道反应。多由于磺胺达到足量所致。我院常用磺胺类药物1、磺胺嘧啶（SD）对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致其他感染。用量：口服，成人1g/次，2次/日，首次2g；儿童每日150mg/kg，分4次服用。治疗流脑，口服，成人每日0.1g/kg，分4次服用；儿童每日0.1g～0.2g/kg；肌注，成人1g～2g/次，3～4次/

6、日；儿童每日0.1g～0.2g/kg，分3～4次。静注用量与肌注相当，每日1次。常见不良反应：恶心、呕吐、眩晕等。严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致剥脱性皮炎。可致肝、肾功能损害等。有可能致畸胎，孕妇禁用。2、磺胺甲噁唑（SMZ）用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、流脑、呼吸道感染、泌尿道感染及皮肤化脓性感染等。口服1g/次，2次/日。不良反应：过敏反应，主要为皮疹、药物热等。严重者可出现剥脱性皮炎。偶可引起粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血等。可有胃部不适、恶心、食欲减退等。柳氮磺胺吡啶（SASP）柳氮磺胺吡啶（SA

7、SP）：本品为磺胺药，其特点是服用后，在远端小肠和结肠，在肠内微生物作用下分解为磺胺吡啶和5氨基水杨酸而显效。临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。成人常用量口服，初量为一次1—1.5g，每6一8小时1次。维持量为一次0.5g，每6小时1次。小儿常用量口服，2岁以上，初量一次按体重5—10mg/kg，每4小时1次，或按体重10—15mg/kg，每6小时1次，维持量为按体重7.5—10mg/kg，每6小时1次。常见不良反应：过敏反应、光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血、肝脏损害、肾脏损害

8、、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银（SD-Ag烧伤宁）：临床用于预防和治疗Ⅱ度和Ⅲ度烧伤及烫伤的创面感染并可促进创面干燥、结痂及愈合。局部外用，直接涂于创面或将软膏制成油纱布敷