药物化学第七章习题及答案

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1、第七章抗肿瘤药一、单项选择题7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物7-3阿霉素的主要临床用途为B.抗肿瘤7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂7-5环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-6阿糖胞苷的化学结构为NH2OHOC.OH7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-8化学结构如下的药物的名称为HNOHONHOH

2、C.米托蒽醌7-9下列哪个药物不是抗代谢药物D.卡莫司汀7-10下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉醇二、配比选择题[7-11~7-15]A．伊立替康B卡莫司汀C．环磷酰胺D塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A7-13为亚硝基脲类烷化剂B7-14为氮芥类烷化剂C7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂E[7-16~7-20]7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A7-17是治疗膀胱癌的首选药物D

3、7-18有严重的肾毒性E7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗B7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C[7-21~7-25]A．结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基D.结构中含有喋啶环E.结构中含有磺酸酯基7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春碱B7-23米托蒽醌A7-24卡莫司汀C7-25白消安E三、比较选择题[7-26~7-30]A．盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C．两者均是D．两者均不是7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A7-27为二

4、氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救B7-28主要用于治疗急性白血病C7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药D7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药A[7-31~7-35]A．喜树碱B.长春碱C．两者均是D．两者均不是7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚D7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管B7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A7-34为天然的抗肿瘤生物碱C7-35结构中含有吲哚环B四、多项选择题7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符A．结构

5、中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化7-37以下哪些性质与顺铂相符A.化学名为（Z）-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B．卡铂C．卡莫司汀7-39下列药物中，哪些药物为前体药物:B卡莫氟C环磷酰胺D．异环磷酰胺7-40化学结构如下的药物具有哪些性质ONH2NH2NNNA．为橙黄色结晶性粉末B．为

6、二氢叶酸还原酶抑制剂C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有B．丙烯醛C．去甲氮芥E.磷酰氮芥7-42巯嘌呤具有以下哪些性质B．临床可用于治疗急性白血病D．为抗代谢抗肿瘤药7-43下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A拓扑替康B．紫杉特尔C．长春瑞滨7-44下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDE7-45下列哪些说法是正确的B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E

7、．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物五、问答题1为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲

8、氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。3试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥