盐酸羟考酮缓释片药物特点解析

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1、盐酸羟考酮缓释片药物特点解析目录盐酸羟考酮缓释片药理学信息回顾盐酸羟考酮缓释片ACROCONTIN®技术盐酸羟考酮缓释片药理特点回顾活性成分：羟考酮生物利用度60-87%，约为吗啡（10%-50%）2倍；是吗啡等效镇痛强度的1.5-2倍。阿片受体完全激动剂：µ、κ3KalsoE.Oxycodone.JPainSymptomManage.2005;29:S47S56.BertramK,MastersS,TrevorA.BasicandClinicalPharmacology,11thedn.UnitedStates:McGraw-Hill,2009.不同类型阿片受体对应的功能µ

2、δκ镇痛--棘上+++--镇痛--脊髓+++++镇痛—外周++-++呼吸抑制+++++-瞳孔收缩++-+胃肠活动减弱+++++欣快+++--镇静++-++躯体依赖+++-+RangHP,etal.Pharmacology,5thEdition..London:ChurchillLivingstone,2003+号表示激活作用；–号代表弱的或无作用镇痛作用恶心、呕吐羟考酮受体作用独特性1.RangHPetal.Pharmacology.FifthEdition.2003.2.DurogesicProductInformation,January2014.3.AnalgesicEx

3、pertGroup.TherapeuticGuidelines:Analgesic.Version6,2012.4.NORSPAN®ProductInformation,March2013.5.GallegoAOetal.ClinTranslOncol2007;9:298-307.6.RileyJetal.CurrMedResOpin2008;24(1):175-192.7.HartrickCT,RozekRJ.CNSDrugs2011;25(5):359-370.吗啡，芬太尼主要通过激活µ受体发挥镇痛作用1,2丁丙诺啡µ受体部分激动剂及κ受体拮抗剂4羟考酮镇痛作用主要通过κ

4、和µ受体介导5,6美沙酮µ受体激动剂，NMDA受体拮抗剂3羟考酮镇痛机制优势1.TrescotAMetal.PainPhysician.2008Mar;11(2Suppl):S133-53.2.DeSchepperHUetal,Neurogas-troenterolMotil2004;16:383–94羟考酮同时激动μ和κ受体减小了μ受体相关的恶心呕吐等副反应1同时，研究显示，激动κ受体在内脏痛的治疗中具有优势2,3,43.SimoninFetal.EMBOJ1998;17:886–97.4.RossFBetal.Pain1997;73:151–7.羟考酮与吗啡用于疼痛试验模型

5、的比较研究μ、κ受体激动剂VS.μ受体激动剂StaahlCetal.Pain.2006Jul;123(1-2):28-36.羟考酮vs.吗啡——疼痛试验模型StaahlCetal.Pain.2006;123(1-2):28-36.研究设计筛选与入组24名初次接受阿片类药物治疗的志愿者，男性12名，女性12名，年龄22-44岁受试者均身体健康，无任何长期疼痛病史。医学检查和血常规检测均显示正常研究方法随机、对照、双盲、三交叉研究，每位受试者分三次随机给予吗啡30mg、羟考酮15mg或安慰剂，在给药前、口服给药后30分钟、60分钟及90分钟进行疼痛试验试验性疼痛模型是多组织（皮肤、

6、肌肉及内脏）和多模式的(机械、热及电刺激)使用视觉模拟评分法(VAS)来评估疼痛和非疼痛感觉评估观察受试者接受吗啡、羟考酮或安慰剂后，在皮肤、肌肉、内脏不同疼痛模式下对压力、电流强度和温度的痛阈改变VAS评分标准非痛觉强度评分：1-模糊感知到轻度感觉；2-明确感知到轻度感觉；3-模糊感知到中度感觉；4-明确感知到中度感觉痛觉强度评分：5-疼痛检测阈值；6-轻微疼痛；7-轻中度疼痛；8-中等疼痛强度；9-剧烈疼痛；10-难以忍受的疼痛对于食道的热刺激：羟考酮的镇痛效果优于吗啡和安慰剂StaahlCetal.Pain.2006Jul;123(1-2):28-36.****表示药物疗

7、效与安慰剂和吗啡有显著差异（P<0.05）（本研究中吗啡的疗效并不优于安慰剂）#曲线下面积代表对组织的热能刺激*与安慰剂和吗啡组比较，P<0.05对于食道的机械刺激：羟考酮的镇痛效果优于吗啡和安慰剂*安慰剂（▲）、吗啡（■）、及羟考酮（◆）给药60min后，食管机械刺激的刺激-反应曲线。误差线代表平均值的标准误。StaahlCetal.Pain.2006Jul;123(1-2):28-36.（P<0.05）研究结论吗啡和羟考酮对皮肤和肌肉均有镇痛作用羟考酮对内脏痛的镇痛作用显著优于吗啡Sta