《化疗药物概论》ppt课件

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1、化学治疗药物概论专业英语单词化学治疗chemotherapy抗菌药antibacterialdrugs抗真菌药antifungaldrugs抗病毒药antiviraldrugs化疗指数ChemotherapeuticIndex抗菌谱Antibacterialspectrum抗生素Antibiotics抗生素后效应Postantibioticeffect，PAE耐药性BacterialResistance基本概念化学治疗chemotherapy对机体内的病原体，包括细菌及其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。化疗药物分类：抗微生物药（antimi

2、crobialdrugs）抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)抗病毒药(antiviraldrugs)抗寄生虫药抗恶性肿瘤药(antineoplasticdrugs)机体、病原体、化疗药物三者间相互关系常用术语(1)化疗指数ChemotherapeuticIndex是估价化疗药物疗效及安全性的重要指标，他的概念与治疗指数类似。CI=LD50/ED50或者=LD5/ED95抗菌谱Antibacterialspectrum是指每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。常用术语(2)抗生素Antibiotics抗生素是微生物产生

3、的次级代谢产物，极小剂量就可杀灭或抑制其他微生物。抗生素后效应Postantibioticeffect，PAE指细菌与抗生素短暂接触后，当抗生素浓度下降，低于最低抑菌浓度或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。抗菌作用机制(1)干扰细菌细胞壁合成-细胞壁受损，导致环境中的水分进入，菌体膨胀、变形，在自溶酶影响下，破裂死亡。-如:B-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、环丝氨酸等。影响胞浆膜的功能-胞浆膜受损，则通透性增加，菌体内重要成分外溢，致使细菌营养物质缺乏而受到抑制或死亡.-如:多粘菌素、制霉菌素、二性霉素B、新生霉素。抑制蛋白质的合成-菌体蛋白合成任一环节受阻，均有抑

4、菌或杀菌的作用。-如:氯霉素、林可霉素、大环内酯类抗生素、四环素、氨基甙类抗菌作用机制(2)抑制叶酸代谢-细菌叶酸合成受阻，可抑制细菌的生长繁殖。-如：磺胺类、甲氧苄胺嘧啶抑制核酸代谢-阻碍遗传信息的复制而导致细菌死亡。-如：利福平、喹诺酮类细菌的耐药性细菌耐药性BacterialResistance是指病原体在长期接触药物以后，对药物的敏感性下降。须不断加大剂量才能保持原有的疗效。耐药性种类：-天然耐药性(intrinsicresistance)又称固有耐药性-获得性耐药性（acquiredresistance）获得性耐药产生机制（1）产生灭活酶-水解酶，如β-内酰胺酶-钝

5、化酶（又称合成酶）如乙酰转移酶；磷酸转移酶及核苷转移酶。细菌体内靶位结构的改变抗菌药物与靶位的结合力降低，不能发挥正常的抗菌作用改变细菌外膜通透性，提高膜屏障作用使抗菌药物不易进入菌体获得性耐药产生机制（2）细菌主动流出系统（activeeffluxsystem）将进入菌体的药物泵出，使发挥作用的药量减少而耐药。产生与药物有竞争拮抗作用的物质细菌多次接触药物以后可合成大量与药物有拮抗作用的物质抗菌药的联合应用的意义发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效延迟或减少耐药菌的出现对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，联合用药可扩大抗菌范围联合用药可减少个别药剂量，从而减少毒副反应发生。抗菌

6、药依作用性质分类：I类为繁殖期杀菌剂如青霉素类、头孢菌素类等；II类为静止期杀菌剂如氨基糖苷类、多粘菌素等，它们对静止期、繁殖期细菌均有杀灭作用；III类为速效抑菌剂如四环素类、氯霉素类与大环内酯类抗生素IV类为慢效抑菌剂如磺胺类抗菌药联合应用的结果I类和II类合用常可获得协同(增强)作用如青霉素与链霉素或庆大霉素合用；I类与III类合用可能出现拮抗作用如青霉素类与氯霉素和四环素类，由于速效抑菌剂使细菌迅速处于静止状态，使青霉素不能发挥繁殖期杀菌作用而降低其疗效；IV类和III类合用可获得相加作用；IV类与I类可以合用，出现相加或无关作用。作用机制相同的药物的合用疗效不增强，

7、但毒性增加如氯霉素、大环内酯类、林霉素类，因作用机制相似，均竞争细菌同一靶位，而出现拮抗作用。