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时间:2019-07-07
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1、氨基糖苷类抗生素学习目标1.熟悉氨基糖苷类的共性、不良反应、用药注意2.比较常用药物的特点氨基糖苷类抗生素天然来源链霉素(streptomycin),庆大霉素(gentamicin)妥布霉素(tobramycin),卡那霉素(kanamycin)小诺米星(micronomicin),西索米星(sisomicin)半合成品阿米卡星(amikacin),奈替米星(netilmicin),氨基糖苷类共同特点1.抗菌谱较广对G-杆菌作用强;对G-球菌仅大观霉素有效;对G+球菌敏感;对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。2.抗菌作用机制即抑制菌体蛋白质合成的多个环节而杀菌,属静止期杀菌药。碱性环境可增效。有
2、部分或完全交叉抗药性。3.药动学口服难吸收,难于透过血-脑屏障,易透过胎盘屏障故孕妇慎用。主要以原形经肾排泄而有利于治疗泌尿系感染。4.不良反应耳毒性肾毒性过敏反应阻断神经肌肉接头2.肾毒性虽可逆,但可加重耳毒性3.过敏反应4.神经-肌肉阻断(可用新斯得明解救)故疗程须在1周之内,且老年人及肾功能减退者慎用,儿童禁用。1.耳毒性前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调症状出现早,停药可恢复耳蜗神经损害:耳鸣、耳聋、听力减退症状出现晚,停药仍可发展不宜与易于损害听力的呋塞米合用氨基糖苷类的不良反应链霉素:①鼠疫首选②与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎③与其他抗结核药合用治疗结核病庆大霉素:①
3、严重的G-杆菌感染(败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎)首选②与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎,不宜混合滴注③与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染,不宜混合滴注④肠道消毒氨基糖苷类妥布霉素tobramycin用途:用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染也用于严重的G-杆菌感染,但不作首选阿米卡星amikacin是抗菌谱最广的氨基糖苷类,对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。大观霉素:用于治疗无并发症的淋病,但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者氨基糖苷类目标检测一、选择题1.庆大霉素对哪种疾病无效()A.结核病B.细菌性痢疾C.大肠杆菌性泌尿道感染D.铜绿假单胞菌感染E.
4、细菌性脑膜炎2.庆大霉素与呋塞米合用有可能引起()A.作用增强B.耳毒性加重C.肾毒性减轻D.作用时间延长E.过敏反性发生率增加3.氨基糖苷类治疗泌尿系感染时加用碳酸氢钠的目的是()A.减轻肾损害B.减轻第Ⅷ对脑神经损害C.增强抗菌作用D.促进药物吸收E.避免细菌耐药ABC4.淋球菌性尿道炎的首选药是()A.大观霉素B.庆大霉素C.氯霉素D.阿奇霉素E.红霉素5.氨基糖苷类的共同不良反应除外()A.肾毒性B.肝毒性C.耳毒性D.过敏反应E.神经肌肉阻滞6.治疗革兰氏阴性杆菌引起的泌尿道感染选用()A.青霉素GB.庆大霉素C.苯唑西林D.克林霉素E.红霉素7.鼠疫的首选药之一是()A.红霉素B.
5、氯霉素C.链霉素D.霉素GE.头孢唑啉ABBC大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素常用药:红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素交沙霉素、克拉霉素、阿奇霉素学习目标1、掌握红霉素的应用及用药注意2、熟悉其他大环内酯类作用特点、不良反应【药动学】红霉素erythromycin红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素,1952年发现,1953年首次上市。可口服易被胃酸破坏,肠溶衣片。易扩散至细胞内液,组织中浓度高。痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度。对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。对大多数G
6、-杆菌无效。对部分G-细菌抑制作用。快速抑菌剂,高浓度下,对非常敏感的细菌也有杀菌作用【抗菌谱】流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌梅毒螺旋体、百日咳杆菌及嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体【作用机制】抑制细菌蛋白质合成大环内酯类抗生素之间有部分或完全交叉耐药性【耐药性】红霉素erythromycin【临床应用】首选药支原体肺炎白喉(急性、慢性感染及带菌状态)百日咳带菌者(预防用)衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染婴儿衣原体肺炎新生儿衣原体眼炎)嗜肺军团菌替换药青霉素过敏患者链球菌、破伤风感染治疗拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防红霉素erythromycin【不良反应及用药注意】胃肠道反应过敏反应血栓性
7、静脉炎:静注时肝损害,如无味红霉素,引起转氨酶升高注意:1.口服易被胃酸破坏,不宜嚼碎2.注射用红霉素不能用生理盐水做溶媒红霉素erythromycin克拉霉素1.对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌,克拉霉素的作用较红霉素更强。2.对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌仅中等活性。3.对肺炎衣原体、嗜肺军团菌、肺炎支原体活性好罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,生物利用度高,对酸稳定性好阿奇霉素1.G+细菌(链球菌和肠
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