头孢拉定、头孢噻吩-zy

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1、头孢拉定、头孢噻吩头孢菌素类简介头孢菌素类是头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，由头孢菌素C结构改造而成的一大类广谱抗生素。本类抗生素对β-内酰胺酶稳定，抗菌谱比青霉素类广，抗菌作用比青霉素类强，是临床上感染治疗中应用最广泛的一类安全有效的抗菌药物。第一个上市的头孢菌素是头孢噻吩头孢菌素的分类根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为五代。革兰阳性球菌革兰阴性杆菌厌氧菌有无肾毒性第一代++++-有肾毒性第二代++++肾毒性有所降低第三代++++无肾毒性第四代+++++++1无肾毒性第五代++++++++-无肾

2、毒性G+：四代≤一代≥二代＞三代＞五代G-：一代＜二代＜三代≤四代、五代头孢菌素分类一代：对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶水解，主要用于敏感G+/G-菌二代：对β内酰胺酶稳定，铜绿耐药三代：对β内酰胺酶稳定，组织分布好，MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性加强，但不动杆菌常耐药四代：对β内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定，对细菌细胞膜穿透力增强五代：对G+强于前四代，尤其是MRSA最为有效，对G-与四代类似。尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有较高活性，对酶的稳定性良好60年代初开始上市。对革兰阳性菌作用较强，对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有一定

3、毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑膜炎。常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。第一代头孢菌素第一代头孢菌素特点对G+包括对青霉素G敏感菌对青霉素敏感的产酶金葡菌抗菌作用优于第二、三代对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定性大于二代与三代头孢菌素，但对甲氧西林耐药金葡菌无效对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定，抗革兰阴性杆菌作用较弱对铜绿假单胞菌及厌氧菌无效某些一代品种有不同程度的肾毒性类别及作用机制头孢拉定头孢噻吩类别第一代头孢菌素作用机制抑

4、制细菌细胞壁的合成抗菌谱抗菌谱头孢噻吩头孢拉定G-杆菌流感嗜血杆菌高度敏感大肠肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、志贺菌、沙门菌中度敏感流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、大肠杆菌G-球菌青霉素敏感的奈瑟菌属（脑膜炎球菌、淋球菌）G+球菌青霉素敏感的金葡菌和青霉素耐药、甲氧西林敏感的金葡菌；青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌MRSA、青霉素耐药的链球菌、肠球菌、铜绿假单胞菌、产β-内酰胺酶的耐药革兰阴性杆菌、脆弱拟杆菌对一代头孢耐药。（但头孢硫脒对肠球菌敏感）《热病》中的抗菌谱比较头孢唑啉头孢呋辛头孢西丁头孢噻肟头孢曲松头孢唑肟头孢他啶头孢吡肟大肠埃希菌++

5、++++++克雷伯菌++++++++大肠杆菌/克雷伯菌ESBL+00000000大肠杆菌/克雷伯菌KPC+00000000+通常敏感，0通常耐药2010年CHINET流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性检测抗菌药物总的菌株数（734株）R%S%阿莫西林31.759.0阿莫西林-克拉维酸5.694.4氨苄西林-舒巴坦14.585.5头孢呋辛7.288.1头孢噻肟8.991.1环丙沙星14.285.8阿奇霉素4.295.8氯霉素12.578.3复方新诺明64.534.0《中国感染与化疗杂志》张泓734株流感嗜血杆菌对各种抗菌药物的耐药率和敏感率我国不同地区11所医院临床分离

6、的流感嗜血杆菌《四川省细菌耐药监测网2012年0～14岁细菌耐药监测数据分析》作者：川大华西第二医院检验科周伟排名前十位的病原菌中流感嗜血杆菌占第六位抗菌药物总的菌株数（1382株）R%S%氨苄西林67.428.4阿莫西林-克拉维酸14.484.5头孢克洛27.067.4头孢呋辛15.881.8头孢噻肟1.098.6头孢曲松1.498.6氨曲南4.195.9环丙沙星2.297.8阿奇霉素16.483.6氯霉素13.179.2复方新诺明73.525.4《实用医院临床杂志》2013年11期用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等也可用于预防手

7、术切口感染目前用于预防手术切口感染通常选用头孢唑啉临床应用：药动学头孢拉定头孢噻吩口服吸收完全，生物利用度为90%。血浆蛋白结合率约6%，肌内注射吸收后虽然较口服差，但血药浓度维持持久。药物吸收后在组织及体液内分布良好。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达到有效抗菌浓度，少量可分泌入乳汁，也可透过胎盘屏障进入胎儿循环。本药在体内很少代谢，血浆蛋白结合率为6～10%,半衰期为1h，主要从肾脏排泄，有少量药物可随胆汁排泄，血液透析和腹膜透析可有效清除本药。口服很少吸收，血浆蛋白结合率为50%～65%，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高，本药较易

8、透过炎性腹