奥施康定独特缓释技术双相释放——1小时快速起效,12小时持续强效(缓释技术)

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1、独特缓释技术，双相释放——奥施康定®1小时快速起效，12小时持续强效徐州李昌国13775976268仅供内部学习使用内容什么是奥施康定®奥施康定®的镇痛疗效奥施康定®的安全性及耐受性奥施康定®的用法用量羟考酮是一种双阿片受体激动镇痛药羟考酮是一种半合成镇痛药，与阿片受体的受体和受体结合，是一种双受体激动剂，口服生物利用度为60-87%美国临床应用已有90多年的历史4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐羟考酮的化学结构羟考酮是目前全球最重要的镇痛药物之一1989-20

2、08年羟考酮全球消耗情况AnnualreportsofInternationalNarcoticsControlBoard，2009年吨奥施康定®是采用ACROCONTIN®缓释技术的羟考酮缓释片奥施康定®双相释放系统——1小时快速起效，12小时持续强效奥施康定®有多种剂量规格，给药剂量灵活奥施康定®达稳态时间：24-36小时奥施康定®多种剂量规格，给药剂量灵活相较即释型药物，奥施康定®达峰快且药效持久ACROCONTIN®技术使血药浓度独具优势：达峰快、药效持久即释部分：使血药浓度迅速提高；缓释部

3、分：使血药浓度持续平稳MandemaJwetal.BrJPharmacol1996;42:747-56起效时间1小时达峰时间3小时给药间隔12小时药物清除半衰期4.5小时奥施康定®血药浓度可平稳维持12小时即释部分：初次使用血药浓度迅速提高；重复使用血药浓度平稳且持续12小时缓释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象血药浓度模型曲线2实际血药浓度曲线11.MandemaJwetal.BrJPharmacol1996;42:747-562.梁文权《生物药剂学与药物动力学》2

4、003;231中毒浓度有效浓度血药浓度小时与其他药物相比，奥施康定®起效更快羟考酮缓释片与硫酸吗啡控释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-21.SunshineA,etal.JClinPharmacol1996;36:595-603.2.CurtisGB,etal.EuroJClinPharmacol1999;55:425-429.硫酸吗啡控释片羟考酮缓释片芬太尼贴剂起效时间(分钟)60分钟120720HongmingPan,etal.ClinDrugInvest2007;27(4):259-67.91.

5、7%的患者服用羟考酮缓释片，在60分钟内起效82.4%的患者在2天内完成剂量滴定前瞻性、开放式、多中心临床研究：216例中重度癌痛患者注：服用剂量为10-320mg；89%的患者日服用量为10-30mg起效时间完成剂量滴定(稳定的剂量水平)时间30.132.928.78.30153045<30min30-45min45-60min>60min44.937.58.88.802040601天2天3天其它患者比例%患者比例%91.7%82.4%奥施康定®起效快，易于快速滴定奥施康定®缓解中重度疼痛效果持久

6、稳定奥施康定®显著缓解患者中重度疼痛**与基线VAS疼痛评分比较，P<0.01YuSY,etal.Oncology.2008;74(suppl1):46-51.奥施康定®长期服用的安全性良好随机、双盲、安慰剂对照研究：奥施康定®长期治疗106例中重度慢性疼痛患者不良反应评估结果SmifotdH,etal.ArchInternMed.2000;16(27):853-60.四种典型不良反应便秘、嗜睡、恶心、瘙痒均随治疗时间延长而显著减少(p<0.001)平均持续时间比恶心7550250瘙痒便秘嗜睡755

7、025001224364860720122436486072周SmifotdH,etal.ArchInternMed.2000;16(27):853-60.C.Wright,etal.WEDNESDAY,AUG.25,1999.荟萃分析：552例恶性和非恶性慢性疼痛老年患者不良反应发生情况比较p=0.03623.729.829.930.829.730.816.718.714.715.217.211.605101520253035患者比例%>65岁<65岁便秘恶心嗜睡眩晕呕吐瘙痒奥施康定®治疗慢性疼痛

8、的安全性良好C.Wright,etal.WEDNESDAY,AUG.25,1999.奥施康定®的用法用量用法用量：必须整片吞服；每12小时服用一次，用药剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史；疼痛程度增加，需要增大剂量以达到疼痛的缓解。注意事项：活性药物吸收后，残留成份可能以完整骨架排出体外食物对奥施康定®片中羟考酮的吸收程度没有影响研究显示不同性别使用该药的疗效和耐药性无性别差异禁忌症：缺氧性呼吸抑制、麻痹性肠梗阻、颅脑损伤等应按时、按需增加剂量，剂量增加的幅