利多卡因注射液说明

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1、利多卡因注射液马正亮药理作用：1、本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。药理作用：2、本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药物动力学：1、利多卡因是中效局麻药，其起效时间

2、平均5分钟，作用维持1~2小时。薄荷脑是长效局麻药，动物实验表明其局麻药效果可维持48~240小时。本注射液溶媒中含适量甘油，其粘滞性可使局麻药在局部较长时间停留，从而维持有效药物浓度；乙醇可促进局麻药在局部组织中均匀分布，并加强其与神经膜的结合。备组分相互协同，使本品具有速效麻醉和长效镇痛的双重功效。适应症：1、本品作为局麻药，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。适应症：2、抗心律失常药本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心

3、律失常通常无效。用法用量：1、抗心律失常：（1）常用量：①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。（2）极量：静脉注射

4、1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。用法用量：2、麻醉成人常用量：一次限量，不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。不良反应：（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输

5、出量下降。禁忌：（1）对局部麻醉药过敏者禁用。（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。注意事项（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。注意事项：（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴

6、有α1­-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。药物相互作用：（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血

7、药浓度。药物相互作用：（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。药物过量：注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。人们对利多卡因研究的深入，发现其豫用于麻醉