替格瑞洛临床应用中国专家共识

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1、·444·临床军医杂志2016年5月第44卷第5期ClinJMedOffic，Vol.44，No.5，May，2016·指南与共识·替格瑞洛临床应用中国专家共识中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会，中华医学会心血管病分会介入学组，中华心血管病杂志编辑委员会［关键词］替格瑞洛;冠心病;抗血小板治疗中图分类号:Ｒ735．37文献标志码:Adoi:10．16680/j．1671-3826．2016．05．02文章编号:1671-3826(2016)05-0444-10［11］冠心病是一种猝死率高、危害严重的常见疾性见表1。病，规范冠心病管理

2、是改善预后、降低死亡率的关与噻吩吡啶类药物氯吡格雷相比，替格瑞洛具键，无论采取药物或介入治疗，抗血小板治疗均是有更快、更强及更一致的抑制血小板效果，对于急［12-13］冠心病管理的基石。双联抗血小板，即阿司匹林联诊PCI具有重要意义。在稳定性冠心病(sta-合一种P2Y12受体拮抗剂是急性冠状动脉综合征blecoronaryarterydisease，SCAD)患者中进行的(acutecoronarysyndromes，ACS)和(或)经皮冠状动ONSET/OFFSET研究提示，给予负荷剂量0.5h后，脉介入(percutaneouscorona

3、ryintervention，PCI)患替格瑞洛组血小板聚集抑制(inhibitionofplatelet者的标准治疗。替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受aggregation，IPA)达41%，氯吡格雷组仅为8%;负体拮抗剂，多国、多中心、双盲随机对照的PLATO荷剂量2h后，替格瑞洛组98%的受试者IPA＞研究表明，替格瑞洛较氯吡格雷进一步改善ACS患50%，90%的受试者IPA＞70%，而氯吡格雷组分别［1］［14］者的预后，自2011年以来已被多部欧美指南推为31%和16%。在中国ACS患者中进行的后［2-5］荐为ACS患者的一线或首选抗

4、血小板药物。替羿研究显示:替格瑞洛较氯吡格雷显著提高0.5、2、格瑞洛于2012年11月在中国获批，虽然已得到中8、24h及6周时的IPA，替格瑞洛组2h的IPA为国非ST段抬高ACS(nonST-elevationacutecoronary氯吡格雷组的4.9倍(48.2%比9.8%)，24h的syndromes，NSTE-ACS)指南、PCI指南及急性ST段P2Y12反应单位(P2Y12reactionunit，PＲU)＜240的［15］抬高型心肌梗死(ST-elevationmyocardialinfarction，患者比例为100%，而氯吡

5、格雷组为75.9%。此［6-8］STEMI)诊断和治疗指南的推荐，但临床使用经外，替格瑞洛与血小板P2Y12受体为可逆性结合，起［16］验相对不足。为帮助我国广大临床工作者合理、规效快、失效也快，可能有利于减少出血风险以及范地使用替格瑞洛，特编写本专家共识。出血的处理。1作用机制替格瑞洛为环戊基三唑嘧啶类药物，是一种直表1替格瑞洛与氯吡格雷的药理特性接作用、可逆结合的新型口服P2Y12受体拮抗剂，其药理特性氯吡格雷替格瑞洛作用机制前体药物，非可逆性结合活性药物，可逆性结合本身即为活性药物，不受肝酶细胞色素P450(cyto-使用频率1次/d2次/

6、dchromeP450，CYP)2C19基因型的影响，平均绝对起效时间2～8h30min至4h［9］生物利用度36%。在中国健康人群中，替格瑞洛作用消失时间7～10d3～5d血药浓度平均达峰时间为2h，半衰期为10.9～［10］14.9h，与白种人的数据类似。替格瑞洛药理特替格瑞洛除抑制P2Y12受体以外，还具有生物多效性，其机制可能与影响腺苷代谢有关。替格瑞本文首次发表在《中华心血管病杂志》，2016，44(2):112-120．通信作者:韩雅玲，E-mail:hanyaling@263.net洛通过抑制红细胞膜上平衡型核苷转运体-1对腺临床军

7、医杂志2016年5月第44卷第5期ClinJMedOffic，Vol.44，No.5，May，2016·445·［17］苷的摄取，增加血浆腺苷浓度，导致额外的血小2.2NSTE-ACS患者NSTE-ACS包括不稳定性心［18］［19］板抑制，并增加冠状动脉血流速度、改善外周绞痛和NSTEMI，两者发病机制和临床表现相似，而［20］［5］动脉功能、减少心肌梗死(myocardialinfarction，严重程度有所不同。对于此类患者，应在早期进［21］［22］MI)面积、抑制动脉内膜增生。这些作用机行危险分层，依据患者情况选择治疗策略。制可能与其临

8、床获益相关，但尚未完全明确。同临床应用建议:(1)对于缺血风险中、高危及计时，替格瑞洛的腺苷途径也可能导致呼吸困难、心划行早期侵入性诊治