镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用

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1、镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用用于治疗疼痛的药物很多，在现代疼痛学领域中，常用的疼痛治疗药物有：麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、局部麻醉药、神经破坏药、糖皮质激素以及一些其它药物。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用麻醉性镇痛药局部麻醉药糖皮质激素解热镇痛抗炎药神经破坏药其它药物镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药定义分类作用机制通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用，连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药(narcotics，narcoticanalgesics)。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药定义分类作用机制按其与阿片受体作用的关系

2、分为：阿片受体激动药、阿片受体激动-拮抗药和阿片受体拮抗药。最近人们克隆出三种典型的阿片类受体μ、δ和κ，并确定了其核苷酸序列。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药定义分类作用机制阿片受体激动剂抑制腺苷酸环化酶(减少cAMP的产生)，关闭N型电压控制型钙通道，开放钙依赖性内控型钾通道。由此导致超极化和神经元兴奋性下降。细胞内钙的变化影响神经递质的释放，并调节蛋白激酶活性。纳摩尔级的阿片类药物并不产生抑制作用，而是通过激活兴奋性Gs蛋白而产生兴奋作用。合用极低剂量的拮抗剂可显著增强阿片类激动剂的镇痛作用，减轻副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇

3、痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡通过激动体内阿片受体而产生强烈的镇痛作用，肌注后15～30min起效，45～90min产生最大效应，镇痛作用时间为4～6h。吗啡的剂型最多，除普通的片剂、胶囊和针剂外，还有控缓释片、高浓度口服液、栓剂等。吗啡的给药途径也最多，可经皮、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内给药。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛，成人每次5～l0mg。肌注或静脉注射用于急性剧烈性疼痛。用于术后和癌性镇痛时，常通过硬膜外腔或静脉给药，可单次给药或使用镇痛泵持续给药。此外

4、，吗啡还有明显的镇静和镇咳作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡吗啡的不良反应，主要是呼吸抑制，对平滑肌的激动作用，成瘾性和耐受性等。使胃肠道、胆道、支气管、输尿管和膀胱的平滑肌张力增高，甚至痉挛，产生恶心呕吐、便秘、尿潴留等症状。可合用可乐定、氯胺酮等，以减少吗啡副作用和用量，提高镇痛效果。如果发生急性中毒或严重呼吸抑制，可用纳洛酮，呼吸支持。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡婴儿、孕产妇、哺乳妇、严重肝功能不全者，以及慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺心病、颅内高压、颅脑损伤患者禁用吗

5、啡。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡哌替啶，又名度冷丁、唛啶、地美露，是人工合成的苯基哌啶类阿片样镇痛剂。哌替啶的作用机制与吗啡相同，其镇痛作用相当于吗啡的1/10。哌替啶肌肉注射给药10min起效，作用时间为2～4h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡哌替啶主要用于急性剧烈性疼痛、术后镇痛和癌性止痛。在急性剧烈性疼痛的治疗上，比吗啡常用，而用于术后和癌性镇痛上，其镇痛效果不如吗啡，故较少使用。成人每次50～l00mg。肌注或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。哌替啶也可以通过椎管内给药治

6、疗术后疼痛和癌痛。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡哌替啶的不良反应与吗啡基本相似，但程度轻于吗啡，常见头昏、头痛、恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性。哌替啶对平滑肌的激动作用弱于吗啡，故很少引起便秘和尿潴留。纳洛酮亦可拮抗哌替啶的严重副作用。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡婴儿、颅脑损伤、颅内高压、肺功能不全、严重肝功能障碍者禁用哌替啶。由于哌替啶对局部组织产生较强的刺激性，故不宜皮下注射。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡芬太尼为人工合成的苯基

7、哌啶类麻醉性镇痛药，通过激动阿片受体产生镇痛作用。芬太尼属于强效麻醉性镇痛药，镇痛效力为吗啡的80～100倍。其药理特点是起效快，时效短，副作用小。肌肉注射15min起效，作用时间1～2h。镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用◆麻醉性镇痛药吗啡哌替啶芬太尼二氢埃托啡芬太尼在疼痛治疗中主要用于术后镇痛和癌性止痛，常通过硬膜外腔或静脉连续给药，适合用镇痛泵进行病人自控镇痛。近年来推出的芬太尼透皮贴剂—多瑞吉，使用方便，镇痛效果确切，每片贴剂能提供持续72h的镇痛作用，尤其适用于癌