翠云草活性成分研究开题报告(王杰)

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1、翠云草化学成分研究实习生：王杰指导老师：谭桂山目录研究背景1立题依据2研究方案3前期工作基础4存在的困难和创新点5时间安排6研究背景卷柏科卷柏属(Selaginella)植物，约有700多种植物。《中国药典》(2005版)收录垫状卷柏和卷柏作为国标药材使用。翠云草又名蓝地柏、绿绒草，为卷柏科植物翠云草Selaginellauncinata(Desv.)Spring的全草。清热利湿，止血，止咳。用于急性黄疸型传染性肝炎，胆囊炎，肠炎，痢疾，肾炎水肿，泌尿系统感染，风湿关节痛，肺结核出血；外用治囊肿，烧烫伤，

2、外伤出血，跌打损伤。卷柏属植物化学成分卷柏属植物苯丙素类黄酮和双黄酮类蒽醌类新型炔酚类甾醇类生物碱类黄酮类化合物郑俊霞等从翠云草60%醇提部分分离得到以下几种黄酮和双黄酮：林瑞超等从翠云草中分离而得的色原酮：酚酸类阿魏酸棕榈酸-16-醇酯对羟基桂皮酸丁香酸香草醛对羟基苯甲酸对羟基苯乙酮香草酸蒽醌类生物碱林瑞超等从深绿卷柏中分离得到3种新的生物碱苷近期龙春林等从江南卷柏Selaginellamoellendorfii中得到8个新生物碱。新型炔酚类卷柏属植物药理活性卷柏属植物在临床应用上一直占有重要的地位，许

3、多成药中含有卷柏属植物。如：千柏鼻炎片、养血祛风丸、镇痛灵注射液等。现代药理研究发现，卷柏属植物具有多种药理活性，且民间应用广泛，值得进一步开发利用。1抗肿瘤活性卷柏属植物中某些双黄酮具有细胞毒活性，这可能是其抗癌作用的物质基础。其作用机理主要体现在：1.其中所含的双黄酮成分的细胞毒作用，可以直接杀伤癌细胞。2.影响抑癌基因P53的表达，使细胞周期停止在G1期，从而达到治癌作用。2抗病毒活性翠云草色酮类成分具有较广泛的生理活性，而目前已知的两种色酮苷(uncinosideA和uncinosideB)均具有

4、抗呼吸道合胞体病毒活性。卷柏属植物药理活性3平喘作用应华忠等对翠云草平喘作用的实验研究表明，翠云草水提物具有平喘效果。4抗老年痴呆谭桂山等，在细胞水平上，阐明selaginellin在同型半胱氨酸诱导的血管内皮细胞衰老的作用，发现selaginellin能抑制Hcy诱导的内皮细胞衰老，其机制可能与抑制氧化应激和上调klotho表达有关。5降血糖作用陶慧然等发现由卷柏、木贼组成的复方镇痛灵注射剂具有降血糖作用，能降低四氧嘧啶引起的大鼠高血糖。其能通过升高血清胰岛素水平、降低血清过氧化脂质含量、改善血流变异常

5、等作用来降低血糖，特别是能明显修复胰岛细胞这一作用为治疗糖尿病开辟了一条新思路。立题依据一阿尔茨海默病(Alzheimerdisease,AD)又称老年性痴呆，是一种中枢神经系统的退行性疾病，该病的病因及发病机制尚未明确，目前仍缺乏特效的治疗方法和药物。klotho基因是1997年由Kuro-o等首先从衰老表现的模型小鼠中克隆成功；随后发现人和大鼠中也存在抗衰老的klotho基因，且它们之间具有较高的同源性口。有研究表明klotho基因与机体的衰老密切相关。本课题组谭桂山教授从垫状卷柏中分离得到一类全新碳

6、骨架的化合物--selaginellin系列化合物，先期的研究表明Selaginellin可显著清除DPPH自由基并抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白（LDL）的氧化，显著上调klothomRNA表达和抑制Aβ诱导的大鼠海马神经元细胞衰老。这些研究提示：selaginellin可通过上调klotho基因的表达，从而起到抗AD病的作用。立题依据一：从翠云草中寻找新型抗AD病的先导化合物。是否生物碱类成分是翠云草平喘作用的有效成分之一？已有文献证明翠云草中含有生物碱类化合物文献和临床研究表明，多种生物碱类成分具有

7、平喘作用立题依据二立题依据二：从翠云草中寻找生物碱类成分，并对其进行平喘作用筛选。翠云草生物碱平喘研究方案一、提取分离研究方案研究方案二、TLC显色条件：固定相：硅胶GF254流动相：依不同条件而定显色：UV检测；碘熏；氨熏三、结构鉴定：1.UV，IR确定有无共轭体系和特定官能团2.MS确定分子量；1H-NMR，13C-NMR，1H-1HCosy，HMQC，HMBC等确定结构。前期工作基础selaginellin前期工作基础本课题首次从翠云草中发现selaginellin类化合物，为卷柏属植物生源关系研究

8、提供依据。存在的困难目前只在翠云草中发现selaginellin，暂未检测到其它炔酚类化合物，推测可能是由于含量过低所致，由此说明其分离难度可能较大。创新点创新点2：翠云草具有平喘的药理活性，但其物质基础有待深入研究，本课题将首次对此进行研究。创新点1：首次从翠云草中检测到炔酚类化合物，扩大了selaginellin系列化合物的植物来源，并从中寻找新型抗AD病的先导化合物。时间安排2010年1-2月查阅文献及前期准备2010年