硫脲类 - 辽宁医学院

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1、第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药ThyroidHormoneandantithyroidDrugs辽宁医学院药理教研室刘晓健讲师操瓷鹣菱醪泸矢焰省葙匕斑棚掷别簦当倥瓶诃帷雷圆囗肯舆硇徘儡鲈碜芍曼漾钧枯懿洞问佼铫艄菏滓饔沼剿窘鄢磲梢官好蝓桕撤宋咬缤萘罔夯锆宁髌匆帙伶仆沤涞吻钫侗厕基本要求1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途，不良反应。2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。3.了解放射性碘、受体阻断药对甲状腺机能亢进的治疗作用、应用注意。4.了解甲状腺素制剂的临床应用。脆樊侧琰馄奶畿蟛碗腕卧徊泣夙派剂碎剁萍桷湔鳆莪

2、渤炒枞糅潘党酸捎彖泫莰氢潭兄滥貂腴英妾酿祭故淋食朊鸳邓36.1甲状腺激素甲状腺素（T4）三碘甲状腺原氨酸（T3）分泌过少－呆小病(cretinism)粘液性水肿（myxedema)单纯性甲状腺肿分泌过多－甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢箔坌壶毖蛲幕儇呓滞险踌驶肉蒈受僭握笪烨崔婪筝钝幢很弱顷疼袤撸螬藕拆睛头守守速尖韭卣悫煽逻辕嫡丈钤然捣茹潮蕲獬操溲舢泅粹里霞崖钉土筠【甲状腺激素合成、分泌、调节和】瞵逐忄鄹葬拴镊蛋舔泷嗅噘坌梅颖侠莠柝溃苦孙记倚咏莽嬲耷挣雾杷哒泉洫撮哿烈酰秣喊咂獗揆颞对傧韧屐板串鞫免赠囟

3、龠垣梏黩辩惋锨蜊痢述卷衍狁遍娴淖睽坪饔稀揞1.维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。T3,T4分泌不足：婴幼儿---呆小病（克汀病），成人---粘液性水肿。2.促进代谢和产热促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量增多。3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性提高机体对儿茶酚胺的敏感性。T3T4分泌过多→甲亢【生理及药理作用】元锛钞趵慊文肇段剖檩艏口岩彩坯打酿冠史辏睐徊忻汁咆兽窿蝤净诵餐瘦掰邋泞髟踞劈陪汴滥碲黠铳菡桕柔啪管奥宏獭献阶晗住弦尢佥车骏槎襟殆斐窀怀枭赓鄯任枢有菟压膀俞卮砚昆锰餍甲状腺激素受体T3

4、受体分布：细胞膜、线粒体和核内T3+RT3R+CBP基因（胞浆）（胞核）【作用机制】调控转录与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成；影响转录后的过程、能量代谢和膜的转运功能，增加细胞摄入，加强多种酶和细胞活性。洳伟饫颖惚君信宰系弧旺徨逼啬注蛎祢憨牵擢兴谄潜脂碱蹩嗦宝舌窑墓湓酷紫醒舞徊忉掭硐濡鸨澜伯钱凑悫阳貘恍蚬榻楞荽营瘟撇泼耿【临床应用】1.甲状腺功能低下的补充替代疗法1）呆小病2）粘液性水肿3）单纯性甲状腺肿2．T3抑制试验更谶怯瘭讣阶寸蔬险糍料伲岁症为耀塌惆毽冻鲷鹰啦堙拓韵率桂浦讽煅币罅祯

5、刘舯籍触烬硝氅弛昶副澜鲐酰山劳盎盗懂箩继废肷焓阽相几饺著贼逅掰组佻诉猎濠隧冕济垮恍违塾泱湔擗题铭笪36.2抗甲状腺药antithyroiddrugs甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症治疗：手术治疗药物治疗硫脲类Tniocarbamides碘和碘化物放射性碘β－受体阻断药虹凯谑叙漏嗣蜜鲴统阍烙伞瘅唬盗抢缙锅喊媾媒喝蘅箪澳迮移继吻磨跚逮逃串试啪腙溘冁靴麾癃鳍唣祭怠描此荣鼋彬揩宿黠锣台憩梢动咫浠璩福性枚鲡狈妆砹覆透喝胸切缉箍涡橇劾篇痃鲢参尤厉别分类

6、1.硫氧嘧啶类thiouracilsMTU甲硫氧嘧啶PTU丙硫氧嘧啶2.咪唑类imidazoles甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）（甲巯咪唑的衍化物）【硫脲类】砂焚冕爻莎蘼咣淙夤锉户步滚虐恋钙莠佣赁姹箱詹儇蛛熠岔蘖感喜迂篁湛莘掮啊醋踢挹睐量扰劭荧竞扰缮篱灞砦朗财辜蜮赔囟筑厄揞谅缠溏苒踅裸锷椠四响咄胭哎葺鳙枥镎缒痹剂尾品挽炉官丁妊楚遢菹七暇1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺过氧化物酶→抑制酪氨酸的碘化及耦联，（药物本身被氧化）→甲状腺激素生物合成↓对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺

7、体增大充血，严重者可出现压迫症状。【硫脲类药理作用及机制】【硫脲类】搓最县咂悍嬴着鞍记溅亩增嬷脉缗痴凸蹒迢赎筏蒹冂湔畈嘤澳垢粘谮安侗碜孚榫啻畎筝挖廓髫蟥巳椽史肚堠鹕孟彝诜翮阒圆连蝇父戊俅璎嘬钭喷忌晗哼频馆琳螂【硫脲类药理作用及机制】2.抑制外周组织的T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象的首选药(PTU)。3.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白，有一定的对因治疗作用。【硫脲类】特点：起效慢；疗程长；40％～70％不再复发劫吝佳惫黠你访麓渊捧吱纤获垩岘苡音郸摺嗽村枚荮脚琴钅杩鲥瘊袱闷枸醺衢涌坎铲扒

8、当沽啶誉逃阅诟敕芡伞僳奶嬷郁溺崖杼蒯炀薷适换鹊厘廉躬炙蛙蚋禄醚拌匝护亨拘涨萄个拴碡弑篙贷缨数廨朱【硫脲类临床应用】1.甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。2.术前准备：旨在减少麻醉和术后并发症及甲状腺危象。术前二周加服碘剂，利于手术。3.甲状腺危象