抗骨质疏松产品-骨元肽结肠靶向胶囊的综合评价(之一)

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1、抗骨质疏松产品-骨元肽结肠靶向胶囊的综合评价(之一)李延平刘义吴科锋邓亦峰艾春梅龚先玲吕应年崔燎(广东天然药物研究与开发重点试验室,湛江524023)摘要目的综合评价抗骨质疏松产品-骨元肽结肠靶向胶囊。方法抗骨质疏松试验采用新生SD大鼠成骨细胞体外培养法,测定MTT、ALK和矿化骨结节。体内试验:对SD大鼠实施手术去除双侧卵巢,造成骨质疏松模型,口服三种(5.0、20.0、80.0mg.kg-1.d-1)剂量骨元肽结肠靶向胶囊,检测血清中雌二醇(E2)、骨钙素(BGP)、转化生长因子(TGF-β1)、碱性磷酸

2、酶(ALK);骨密度、24小时尿液中Ca、P含量;测定骨元肽分子量分布及大鼠在体结肠吸收率。结果骨元肽对新生SD大鼠成骨细胞有明显增殖作用,ALK活性增强、矿化骨结节数量增多;骨元肽结肠靶向胶囊组可明显提高去卵巢大鼠血清中E2、TGF-β,增加BMD,降低血清中ALK、BGP和24小时尿Ca、P含量;骨元肽Mw为189~1000D,其中189-512D组分占68.5%以上;口服4h结肠平均吸收率为49.61%。结论骨元肽结肠靶向胶囊一种安全、有效,质量可控,增加骨密度、防治中老年人骨质疏松症的健康产品。关键词

3、骨元肽结肠靶向胶囊;抗骨质疏松;综合评价中国分类号:R9文献标识码:A文章编号:ComprehensiveevaluationoncolontargetingcapsuleofGuyuanpeptideforanti-osteoporosisproductLIYan-ping,LIUYi,WUKe-feng,Dengyifeng,AIChun-mei,GONGxian-ling,LVying-nian,Cuiliao.(GuangdongkeyLaboratoryforResearchandDevelopme

4、ntofNaturalDrugs,zhanjiang524023,China)Abstract:ObjectiveToperformcomprehensiveevaluationoncolontargetingcapsuleofGuyuanpeptide(GYP)foranti-osteoporosisaction.MethodsInvitroanti-osteoporosisproductwasinvestigatedbyMTTmethod,detectingalkalinephosphatase(ALK)

5、andmineralizednodesinosteoblastsfromSDrats.InvivotheratmodelsofosteoporosiswereinducedbyovariectomyandtreatedwiththreedosesofcolontargetingcapsuleofGYP(5.0,20.0,80.0mg.kg-1.d-1).Theserumlevelsofestradiol(E2),osteocalcin(BGP),transforminggrowthfactors(TGF-β1

6、)andALK,bonemineraldensity(BMD),andthecontentsofcalcium(Ca)andphosphorus(P)in24hurineweredetected.ThedistributionandabsorptionofGYP’sMWinthecolonofratswerealsoinvestigated.ResultsGYPenhancedcellproliferation,ALKactivityandthenumberofmineralizednodesinrats’o

7、steoblasts.ThecolontargetingcapsuleofGYPweresignificantlyincreasedtheserumlevelofE2,TGF-β1,andBMD,decreasedtheserumlevelofALK,BGPandthecontentsofCa,Pin24hurine,andthecapsuleshadnosideeffectsandtheshelflifeofthemreached24months.TheMwofGYPisbetween189-1000D,i

8、nwhichthecomponentof189-512Dtakes68.5%orabove.Theaverageabsorptionrateis49.61%inthecolonofrats.ConclusionThecolontargetingcapsuleofGuyuanpeptideisaneffectiveandsafeproductwithcontrollablequalityforBMDe

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