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时间:2019-03-02
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1、第八章液体药剂第一节 概述一.分散体系、分散相与分散媒(一)、概念1.分散体系液体分散剂中的药物可以是固体、液体或气体,在一定条件下分别以分子或离子、胶粒、颗粒、液滴状态分散于液体分散媒中组成的分散体系。2.溶液分散相以分子或离子状态分散于液体分散媒中。3.低分子溶液分散相以较小分子量状态分散。4.高分子溶液(胶体溶液)分散相以较大分子量状态分散。5.溶胶由多分子聚集体作为分散相的质点,分散在液体分散媒中。6.浑浊液和乳浊液以固体颗粒或液滴分散于分散媒中,颗粒或液滴与分散媒之间有相界面,前者称为混悬液,后者称为乳浊液。7.分
2、散媒液体药剂中的分散介质。8.分散相被分散的药物。9.溶剂溶液型或胶体溶液型药剂的分散媒。10.外相或连续相乳浊液型药剂的分散媒。(二)、液体药剂的分类1. 按分散相离子大小及分散情况分类:1) 溶液型2) 胶体溶液型3) 乳浊液型4) 混悬液型2. 按应用方法分类1) 内服——合剂、溶液剂2) 外用——洗剂、搽剂、含漱剂、滴鼻剂3) 注射——注射剂二、分散剂技术在药剂学中的应用(一)、为什么制成液体药剂?1. 治疗的要求;2. 药物的性质(溶解
3、度小)(二)、如何提高液体药剂的稳定性²分散技术(三)、常用设备Ø 混合机Ø 胶体磨Ø 乳匀机Ø 超声波乳化器(四)、液体药剂的特点优点:1)吸收快,作用迅速;2)减少刺激性;3)易服用;4)能深入腔道。缺点:1)易分解、失效;2)贮存、携带不便;3)易产生配伍变化。(三)、常用的乳化剂² 对乳化剂的要求:性质稳定,毒性少,成本低,无臭味且具防腐性,不影响主要的作用和含量测定。² 很难有符合上述要求的溶剂。1. 水与乙醇2. 甘油3.
4、丙二醇4. 脂肪油5. 液体石蜡6. 二甲基亚砜第二节 表面现象和表面活性剂一、表面现象(一)概念1.界面物体相之间的交界面;2.表面气体与液体或固体间的界面。(二)表面现象1.表面张力在一定条件下任何纯液体都具有表面张力。如20℃时,W水=72.75mN/m;W苯=72.75mN/m2. 表面功W=σ·ΔAW——所做的功(增加的表面自由能)(单位为尔格,即dyn·cm)σ——表面张力(单位为dyn/cm)ΔA——增加的表面积(单位为cm2)讨论:ΔA↑,则W↑,体系不稳定;ΔA
5、↓orσ↓,则W↓,体系稳定。二. 表面活性剂表面活性剂能显著降低表面张力的物质。(一)组成与特点组成:亲水基+疏水基(亲油基,憎水基)特点:亲水基易溶于水或被水润湿;疏水基易亲油;如:硬脂酸钠(二)种类按能否解离成离子而分为离子型表面活性剂(阴离子型、阳离子型和两性离子型)和非离子型表面活性剂。² 离子型表面活性剂1. 阴离子型表面活性剂1)肥皂类:高级脂肪酸的盐,通式为(RCOO-)nMn+特点:具有良好的乳化能力。但遇酸、钙、镁及盐不稳定。代表物:硬脂酸钠。2)硫酸化物:硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯,通
6、式为ROSO3M+。代表物:硫酸化蓖麻油(土尔其红油)和(月桂醇硫酸钠SLS、十二烷基硫酸钠,SDS)3)磺酸化物:脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物。通式为:RSO3-M+。代表物:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT);十二烷基苯磺酸钠(洗衣粉)2. 阳离子型表面活性剂五价氮原子(季铵化物);代表:新洁尔灭(苯扎溴铵)。3. 两性离子表面活性剂天然代表:蛋黄里的卵磷脂(磷酸型的阴离子+季铵盐型的阳离子);合成代表:“Tego”阴离子(羧酸盐)+阳离子(铵盐或季铵盐)铵盐:氨基酸型;通式为:R(NH2)CH2CH
7、2COOH;季铵盐:甜菜碱型。通式为:R(OH)N+(CH3)CH2COOH。² 非离子型表面活性剂1. 基本结构:亲水基:山梨醇,甘油,聚乙二醇。憎水基:长链脂肪酸,长链脂肪醇,长链烷基或芳基二者结合成酯键或醚键。2. 分类1)脱水山梨醇脂肪酸酯类商品:司盘类(Spans)CH2OH CH2OH CH2OH CH2OH CH2OH CH2OH1,5环合C特点:亲油性较强,W/O。O/W辅助乳化剂应用:软膏、搽剂、注射剂辅助乳化剂。2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类商品:吐温类(Tweens)3
8、)聚氧乙烯肪酸酯类通式为:RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH代表:Myrij卖泽类4)聚氧乙烯肪醇醚类通式为:RO(CH2
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