《液体药剂》PPT课件

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1、第六章液体药剂（LiquidPharmaceuticalPreparations）栾立标Tel:13814039526第一节概述一、定义系指药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体形状的制剂。●药物：固体、液体和气体药物●分散介质：水、乙醇、脂肪油等●分散方式:溶解、胶溶、乳化、混悬二、特点●药效快，生物利用度高。●给药途径多；使用方便，适用于儿童和老人。●药物易化学降解；非均相-物理稳定性。水性药液容易霉变；携带、运输和贮存都不方便。三、质量要求●浓度准确。●均相液体药剂应澄明；非均相液体药剂应分散均匀。●外

2、观良好。●口感适宜，外用应无刺激性。●具有防腐能力，不应发生霉变。四、液体药剂的分类（一）按分散系统分●均相液体药剂：热力学稳定系统。●非均相液体药剂：热力学不稳定系统。液体制剂类型微粒大小(nm)均相液体药剂(低分子)溶液剂<1高分子溶液剂1-100非均相液体药剂溶胶剂1-100混悬剂>500乳剂>100（二）按给药途径分●内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。●外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、灌肠剂等。第二节液体药剂的溶剂和附加剂一、常用的溶剂（一）极性溶剂●水：常使用蒸馏水。能与乙醇、丙二醇、甘油互溶。●

3、甘油：可外用和内服。粘膜用药物的溶剂。●二甲基亚砜(DMSO):溶解范围广，用于外用制剂，促进吸收。（二）半极性溶剂●乙醇：与水、丙二醇、甘油混溶。20％以上有防腐作用。●1,2-丙二醇：内服、外用和肌注溶剂。促进吸收。●聚乙二醇(PEG):PEG300~600。能与水、乙醇、甘油等混溶。（三）非极性溶剂●外用液体制剂的溶剂。●脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。二、液体药剂的附加剂●液体药剂的处方组成：药物溶剂或分散介质附加剂●附加剂包括：1．防腐剂2．芳香矫味剂3．着色剂4．增溶剂5．助溶剂6．乳化

4、剂7．润湿剂8．助悬剂9．絮凝剂、反絮凝剂10．抗氧剂(一)液体药剂的防腐与防腐剂1、液体药剂的卫生学要求《中国药典》规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。2、防腐措施（1）防止污染（2）添加防腐剂3、液体药剂常用的防腐剂（preservative)●对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：○尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。混合使用○在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。○内服、外用制剂。0.01~0.25%○表面活性剂能降低

5、抑菌能力。●苯甲酸与苯甲酸钠○内服或外用制剂。0.03~0.1%○在酸性溶液中抑菌效果较好。●山梨酸在酸性溶液中效果较好。0.02~0.04%,●苯扎溴胺（新洁而灭）外用消毒防腐剂，耐酸碱，耐热压。0.02~0.2%●醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）外用，0.02~0.05%●其他:桉叶油、桂皮油，薄荷油。0.01~0.05%（二）液体制剂的色、香、味及附加剂1、甜味剂（1）蔗糖（2）甜菊苷甜度大300倍左右。0.025~0.05%（3）糖精钠（4）阿斯帕坦（天冬甜精）甜度高150~200倍，糖尿病患者。2、芳香剂（1）天然香料

6、（2）香精3、胶浆剂干扰味蕾的味觉,矫味4、泡腾剂麻痹味蕾。矫味。5、着色剂（colorant)（1）天然色素●植物色素：红色的紫草根、黄色的胡萝卜素。●矿物色素：氧化铁（棕红色）。（2）合成色素●内服的有苋菜红、柠檬黄、胭脂红等；●外用的有伊红、品红、美蓝等。(三)增加药物溶解度的方法和附加剂1、溶解度定义●指在一定的温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。●一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。或X％（g/100ml)或mol/L●极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶

7、表示药物的大致溶解度。2、增加药物溶解度的方法（1）制成可溶性的盐普鲁卡因→盐酸盐。ST→Na盐。乙酰水杨酸→精氨酸盐。（2）引入亲水基团如维生素B2→维生素B2磷酸酯钠，S增加300倍，制成注射剂。（3）加入增溶剂（solubilizer）（4）加入助溶剂（hydrotropyagent）与难溶性药物形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，来增加药物溶解度的物质。如碘S为1：2950，加入碘化钾，碘S>5％，碘化钾是助溶剂。（5）混合溶剂与潜溶剂（cosolvent）●混合溶剂:水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如

8、洋地黄毒甙溶于水－乙醇。苯巴比妥溶于聚乙二醇－水。●潜溶剂：药物S出现极大值的混合溶剂。如甲硝唑S为10％。水－乙醇混合溶剂，S提高5倍。(四)增加药物稳定性的附加剂，如润湿剂、助悬剂、絮凝剂、反絮凝剂、乳化剂、抗氧剂、螯合剂、pH调节剂等。第三节溶液型液体药剂一、定义：小分子药物在溶剂中形成的均匀分散的液体制剂。二