申维培训教学ppt课件

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1、完美替代辅酶Q10具有强抗氧化作用唯一靶向线粒体保护药物简要处方资料通用名称:艾地苯醌片英文名称:IdebenoneTablets分子量:338.44分子式:C19H30O5[性状]本品为糖衣片,除去糖衣后显橙黄色。[适应症]慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。[规格]30mg[用法用量]口服成人每次30mg(1片),每日3次,饭后服用。[包装]铝塑包装,12片/板/盒,24片/盒大纲申维相关医学基础简介申维药理作用申维临床应用申维产品定位申维竞品情况申维

2、招商优势线粒体是细胞有氧呼吸的主要场所线粒体为细胞有氧呼吸提供场所,是细胞内形成ATP的主要场所线粒体内有两个主要部件参与能量的制造:呼吸链、三磷酸腺苷酶(ATP酶)线粒体中的呼吸链线粒体内膜上存在多种酶与辅酶组成的电子传递链,从NADH或FADH2向氧传递电子的系统呼吸链将代谢物脱下的成对氢原子传递给氧生成水,同时生成ATP呼吸链主要由4种酶复合体和2种电子载体构成,其中复合体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、辅酶Q和细胞色素C的数量比为1:2:3:7:63:9。线粒体中的两条呼吸链辅酶Q(CoQ)辅酶Q(CoQ)是生物体内广泛存在的脂溶性小分

3、子量的醌类化合物呼吸链中唯一的非蛋白氧化还原载体,可在膜中迅速移动在电子传递链中处于中心地位,可接受各种酶类脱下的氢,通过氧化和还原传递电子在正常情况下,CoQ同时起到清除自由基和保护线粒体的作用缺血状态下CoQ无法发挥正常生理作用在发生卒中、心梗、创伤或休克等缺血状态下,氧气供应水平下降,CoQ也将被氧化,不能发挥正常生理作用没有足够的CoQ,细胞将难以产生行使功能的充足能量,并因此而死亡独特的作用机制——靶向保护线粒体艾地苯醌是一种合成的CoQ变体,属醌类有机化合物,在结构和功能上与CoQ基本相同艾地苯醌与CoQ在人体内可以

4、互换,能在呼吸链中替代CoQ发挥传递电子和抗氧化作用ZH-idebenone:二氢泛醌药理作用激活脑线粒体功能改善脑内葡萄糖利用率,促进呼吸活性、增加脑内ATP的产生,提高呼吸调节功能,从而改善脑能量代谢障碍保护线粒体膜清除自由基,抑制脂质过氧化反应减轻脑水肿改善脑内神经递质的代谢抑制乳酸生成,改善乳酸/丙酮酸比值抗兴奋性氨基酸神经毒性促进神经生长因子的生成同时具有脑代谢激活和神经保护双重作用减轻脑水肿维持脑细胞内外离子平衡,明显减轻脑水肿艾地苯醌能能透过血脑屏障,口服后迅速、均一地被全脑吸收,大脑皮质、小脑、丘脑、听神经核吸收

5、得更好。实验证实,脑卒中大鼠的脑吸收高于正常大鼠口服艾地苯醌后,经1~2h达峰浓度并与所给剂量相关半衰期为7.69h脑血管障碍患者每日口服150mg(分3次),连续8周的实验中,发现无明显的蓄积作用药代动力学大纲申维相关医学基础简介申维药理作用申维临床应用申维产品定位申维竞品情况申维招商优势艾地苯醌治疗脑缺血后遗症N=30例临床观察指标:血压、心率、精神症状障碍及自觉症状显著改善脑缺血疾病的精神、行为后遗症艾地苯醌在急性脑梗死治疗中的应用有效促进脑梗死患者的神经功能恢复,提高改善率N=60例艾地苯醌治疗颅脑外伤后的精神、智能障碍

6、明显改善颅脑外伤后精神、智能障碍及日常生活能力,提高患者生存质量长期服用治疗效果更为明显N=62例P<0.05艾地苯醌联合尼莫地平治疗血管性痴呆联用艾地苯醌较单用尼莫地平能更有效的改善患者的精神、认知和智能障碍,提高患者日常自主生活能力长期服用治疗效果更为明显N=42例艾地苯醌治疗老年痴呆艾地苯醌较他克林治疗老年痴呆具有更高的临床获益艾地苯醌治疗Friedreich共济失调作用机制艾地苯醌是一个辅酶Q的短链同类物,是铁的鳌合剂服用艾地苯醌后使Fe2+或Fe3+进入线粒体减少,减少铁离子过载,恢复线粒体呼吸链中complex的功能

7、,使氧离子正常代谢艾地苯醌治疗Friedreich共济失调早期、长期大剂量治疗可明显改善和稳定共济失调的神经症状蒋雯巍等.复旦大学附属华山医院.中国临床神经科学杂志,2010;18(6):631-636-56.文献试验设计病例数年龄(岁)用量mg/kg/d疗程症状改善Hausse(2002)开放38(4-22)56个月肌力改善,在严重患者中吞咽和构音改善Artuch(2002)开放9(11-19)51年ICARS评分改善DiProspero(2007)随机、双盲、安慰对照48(9-17)15.5和456个月ICARS评分改善,并

8、与剂量呈正相关,随剂量增加改善显著Amold(2006)前瞻、开放20(成人)5、10>3.5年63%吞咽好转,58%头转动有力,47%乏力好转,总体病情稳定Pineda(2008)前瞻、开放10(8-18)5、103-5年录像和ICARS评分病情稳定;患儿治疗

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