医学课件抗肿瘤药物

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1、抗肿瘤药物烷化剂抗癌药物作用机制嘌呤前体嘧啶前体↓↓IMPUMP↓↓GMPAMPdUMPCMP↓↓↓↓dGMPdAMPdTMPdCMP↓↓↓↓DNA↓mRNA↓蛋白质有丝分裂6MP6TGMTX5-FUHUAra-cBLM烷化剂MMCDDP放线菌素ADM门冬酰胺酶三尖杉酯碱VCRTaxol烷化剂的分类氮芥类：氮芥、苯丁酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺乙撑亚胺类：噻替哌、丁氧哌烷甲烷磺酸酯类：马利兰亚硝脲类：卡氮芥、西氮芥CH2-CH2-ClH3C-NCH2-CH2-ClCH2-CH2-ClCH2-CH2-ClNO=P-N环磷酰胺氮芥N-CH2-CH2-ClO

2、=P-N-CH2-CH2-Cl异环磷酰胺OCH3-S-O-CH2CH2CH2CH2-O-S-CH3=O=O=O=OCl-CH2-CH2-N-C-NH-CH2-CH2-ClNO=OCl-CH2-CH2-N-C-NH--CH3NO=O马利兰卡氮芥甲环亚硝脲氮芥CH2-CH2-ClClCH2-CH2-ClH3C-NH3C-N-CHCH2-CH2-ClCH2＋=OHNH2NNNN-RHNNNNOHH2NNHNNNOHNH2CH2-CH2-N-CH2-CH2环磷酰胺CH2-CH2-ClCH2-CH2-ClNHO=P.MOM=-NNHO=P.MOHONH2O=P.MOCHOOO

3、M.P+CH2=CH-CHONH2=环磷酰胺环磷酰胺（无活性）4-羟环磷酰胺醛磷酰胺磷酰胺氮芥（有效物）丙烯醛（尿路刺激）DNA烷化的结果形成异常碱基配对嘌呤碱脱失DNA双键断裂亚硝脲类烷化、氨甲酰化甲烷磺酸类马利兰2个甲磺酸基团构成正碳离子对DNA烷化甲基化剂DTIC释放CH3+发挥甲基化作用，PCB的N-甲基作用GN7，可干扰tRNA烷化剂的毒副作用强烈的骨髓抑制致癌可引起继发性的急性白血病致畸局部刺激恶心呕吐膀胱炎新的烷化剂Mafosfamide-cyclohexylamine(ASTA-Z-7557)丁氧哌烷（MST-16）CGP6809S10036AspC

4、NU、SarCNU耐药性GSTDNA修复O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶总结老的烷化剂仍在使用，合成的新烷化剂没大的突破4-羟基CTX的衍生物较为人们关注在亚硝脲类合成了不少新的类似物，降低骨髓抑制和提高抗癌作用较成功高剂量烷化剂可引起继发性急性白血病联用含巯基化合物可降低致癌、致畸