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时间:2018-10-07
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1、塞来昔布(西乐葆)塞来昔布与美洛昔康适用症1.用于缓解骨关节炎的症状和体征2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征3.急性疼痛4.作为常规疗法(如:内镜监测,手术)的一项辅助治疗,塞来昔布胶囊可减少家族性腺瘤息肉(FAP)病人的腺瘤性结直肠息肉的数目塞来昔布(西乐葆)美洛昔康(莫比可)适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗注意事项塞来昔布(西乐葆)美洛昔康(莫比可)(警示语)GI风险:NSAIDS(包括本品)使严重GI风险增加,包括胃肠道出血、溃疡和穿孔,其风险可能是致命的。这些事件可以发生在用
2、药期的任何时间,并且可以没有警示症状。老年患者发生严重GI风险更大。CV风险:本品可能使严重血栓、心肌梗塞和中风风险增加,其风险可能是致命的。所有NSAIDS可能都具有相似的风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加,有CV疾病或风险因素的患者,风险更大。GI注意事项:-有食管炎、胃炎或消化性溃疡,使用本品前先治愈此病;应定期注意复发;-有胃肠道症状或疾病史,应监测不适症状,特别是胃肠道出血的可能;-与使用其他NSAIDS一样,GI出血/穿孔/溃疡可在本品治疗的任何时期出现,个别情况下是致命的,可伴或不伴先兆症状,患者可有或无
3、GI病史;老年GI事件更为严重;-若出现消化溃疡或出血应停用本品;CV注意事项:-使用非类固醇抗炎药可导致钠钾水钠潴留及影响利尿剂的促钠作用,加重心衰、高血压症状;-老年患者、虚弱或衰弱患者对副作用的耐受性会差,应仔细监视。与使用其他NDAIDS一样,在对更易遭受肾、肝或心脏功能损伤的老年患者进行治疗时应注意。药理作用美洛昔康(莫比可)塞来昔布(西乐葆)作用机理:塞来昔布是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。塞来昔布胶囊的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,
4、本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展本药是烯醇酸类的一种非甾体类抗炎药,在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。本药具有更大的安全范围,可能与其对COX-2及COX-1抑制作用中对前者有较高的选择性有关。本药对COX-2的高选择性抑制作用已在多种体外细胞系中证实,例如豚鼠巨噬细胞、小牛主动脉内皮细胞(测试COX-1活性作用)、小鼠巨噬细胞(测试COX-2活性作用)以及人类cos细胞。越来越多的证据表明:非甾体类抗炎药因抑制COX-2达到其治疗作用,而组织酶CO
5、X-1的抑制造成胃肠道及肾脏的副作用不良反应美洛昔康(莫比可)塞来昔布(西乐葆)GI不良反应:关节炎对照研究中西乐葆治疗组发生率不大于2%的不良事件;腹泻、消化不良等发生率小于2%的不良反应:胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕吐发生率小于0.1%得非常罕见的不良事件:小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿孔、胰腺炎、肠梗阻CV不良反应:发生率小于2%的不良反应:高血压加重、心绞痛、冠脉病变、心梗发生率小于0.1%得非常罕见的不良事件:晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、脑血管意外、外周坏疽、血栓性静脉炎、脉管炎、深静脉血栓
6、GI不良事件:常见:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻少见:胃肠道出血、食管炎、扣炎罕见:胃肠道穿孔、胃炎、结肠炎、肝炎、消化性溃疡、穿孔、或胃肠道出血有时会比较严重。特别对于老年患者。CV不良反应:心脏失调;少见:心悸;血管失调;少见:血压升高、潮红禁忌症美洛昔康(莫比可)塞来昔布(西乐葆)本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后会诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些病人中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的(极少是致命)的过敏样反应报道对药物活性成分或其
7、赋形剂已知过敏者;与乙酰水杨酸和其它NSAID可能会有交叉过敏反应;对使用乙酰水杨酸或其它NSAID消炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用本药;活动性消化性溃疡;严重肝功能不全;不能进行透析之严重肾功能不全;儿童及15岁以下的患者;孕妇或哺乳妇女。药物相互作用美洛昔康(莫比可)塞来昔布(西乐葆)本品可以和低剂量的阿司匹林一起使用。然而与单独使用塞来昔布胶囊相比,同阿司匹林联合使用时胃肠道的溃疡和其他并发症的发生率会增加口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂可增加出血的可能,如果上述合并用药
8、不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用药理作用美洛昔康(莫比可)塞来昔布(西乐葆)在临床研究接受本品的3300例65-74的老年患者中未见与年轻患者在药物疗效和安全性方面有明显差异.【老年患者用药】普通老年患者无需调节剂量。塞来昔布与美洛昔康的比较美国FDA最新分类
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