dpp4抑制剂的同与异简版ppt课件

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1、强效安心全球领先DPP-4抑制剂的同与异1.IMSHealth,NPA™Monthly,TRx’s,October2006–March2016.20世纪20年代2动物胰岛素20世纪50年代2磺脲类、双胍类20世纪90年代末2格列奈类、噻唑烷二酮类20世纪80年代初2人胰岛素、α-糖苷酶抑制剂类20世纪90年代2胰岛素类似物21世纪10年代2SGLT-2抑制剂类21世纪初2,3GLP-1受体激动剂类、DPP-4抑制剂类治疗2型糖尿病的新型药物不断涌现，21世纪初DPP-4抑制剂类问世2.郭立新.临床药

2、物治疗杂志.2015;13(3):18-22.3.周映红等.中国药科大学学报.2008;39(5):385-391.基于肠促胰素的2型糖尿病治疗策略GLP-1受体激动剂（肠促胰素类似物）目的:增加血浆中激动剂至药理浓度范围GLP-1类似物DPP-4抑制剂：（肠促胰素增强作用）目的：防止内源性释放的肠促胰素水解，增加活性肠促胰素的血浆浓度增加糖尿病患者GLP-1的作用2型糖尿病患者的GLP-1分泌受损，天然GLP-1的半衰期短注射剂型增加半衰期更久的GLP-1类似物口服剂型阻断降解GLP-1的酶DPP

3、-4GLP-1类似物/受体激动剂GLP-1类似物/受体激动剂通过激动GLP-1受体，增加外源性GLP-1浓度而发挥降低血糖的作用，其作用也是葡萄糖依赖性目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽(百泌达）和利拉鲁肽（诺和力），均需皮下注射GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用不明显增加低血糖发生的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应（如：恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。单药/联合二甲双胍，有效降低HbA1c、FPG、2h-PPG

4、36-37安全性良好，低血糖少，不增加体重38一天一次，用药方便39全球广泛应用，经验丰富1捷诺维®(西格列汀)24小时抑制DPP-4酶，延长内源性GLP-1活性61.AhrénB.CurrDiabRep.2003;3(5):365-372.2.HolstJJ.DiabetesMetabResRev.2002;18(6):430-441.3.DuezH,etal.BiochemPharmacol.2012;83(7):823-832.4.AhrénB.CurrentEnzymeInhibition.

5、2005;1:65-73.5.AlbaM,etal.CurrMedResOpin.2009;25(10):2507-2514.释放肠促胰岛激素肠道数分钟内4GLP-1和GIP失活肌肉脂肪糖摄取↑肝脏糖输出↓降血糖葡萄糖依赖性胰岛素β细胞α细胞胰岛胰高血糖素葡萄糖依赖性24小时5活性GLP-1和GIPDPP-4酶DPP-4抑制剂的上市信息捷诺维®(西格列汀)维格列汀沙格列汀利格列汀阿格列汀英文名称SitagliptinVidagliptinSaxagliptinLinagliptinAloglip

6、tin每日用药次数一次8两次9一次10一次11一次12FDA批准时间200613未批准200917201119201321EMEA批准时间200714200716200918201120201322CFDA批准时间2009152011152011152013152013157FDA=美国食品药品监督管理局，EMEA=欧洲药物管理局，CFDA=中国国家食品药品监督管理总局8.磷酸西格列汀片说明书2013版9.http://www.mims.com/China/drug/info/Galvus/Galv

7、us?type=full&q=Galvus10.http://www.mims.com/China/drug/info/onglyza/onglyza?type=full&q=Onglyza11.利格列汀片说明书(http://www.boehringer-ingelheim.com.cn/content/dam/internet/opu/cn_ZH/product/otncf.pdf)12.http://www.mims.com/China/drug/info/Nesina/Nesina?type

8、=full&q=nesina13.http://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/2006/ucm108770.htm14.http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000722/human_med_000865.jsp&mid=WC0b01ac058001d12415.http://app1