抗微生物药物和合理用药课件

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1、贵州省毕节高等专科学校陈跃玲第二章抗微生物药及合理用药掌握常用抗生素及人工合成抗菌药、一线抗结核药、消毒防腐药的抗菌作用、不良反应、用药注意事项及合理用药熟悉抗菌药的合理用药原则及常用术语了解常用抗真菌药、抗病毒药的临床应用正确处理病原微生物、机体、药物之间的关系，合理使用抗微生物药，避免滥用抗微生物药学习目标抗微生物药——是一类对体内外病原微生物具有抑制或杀灭作用的药物，用于防治感染性疾病，包括抗生素（如青霉素类）、人工合成药（如磺胺类、喹诺酮类）概述概述第一节抗微生物药的基础知识第二节抗生素第三节人工合成抗菌药物第四节抗结核病药第五节抗真菌药与抗病毒药第六节消毒防腐药第六节抗寄生

2、虫病药目录第一节抗微生物药的基础知识抗菌活性MIC：能抑制培养基内细菌的最低浓度MBC：能杀灭培养基内细菌的最低浓度抗菌后效应（PAE）：用药后当血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。意义：PAE持续时间越长，抗菌药的t1/2越长，应用时可延长用药间隔时间而疗效不减。抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力一、基本概念和常用术语二、抗菌药的作用机制细胞壁细胞膜细胞质影响叶酸代谢(磺胺类)抑制DNA螺旋酶合成（喹诺酮类）抑制RNA合成（利福霉素类）影响蛋白质合成（氨基糖苷类、四环素、红霉素）抑制细菌细胞壁合成（β-内酰胺类）影响细胞膜通透性（多粘菌素、制霉素类）1

3、.干扰菌体细胞壁的合成（β-内酰胺类、万古霉素）2.抑制菌体蛋白质的合成（氨基糖苷类、四环素类和大环内酯类）二、抗菌药的作用机制高渗低渗H2O破损低渗H2O膨胀、破裂、死亡高渗四环素氯霉素3.增加细菌胞浆膜的通透性（多黏菌素、两性霉素B）4.影响叶酸的合成和利用（磺胺类、甲氧苄啶）5.抑制核酸代谢（喹诺酮类、利福平）物质交换氨基酸蛋白质核酸重要物质外漏1.确定病原体2.根据抗菌药的作用特点和患者的感染部位选药3.根据患者状况合理用药4.严格控制预防性用药5.制定合理方案6.避免局部用药三、抗菌药的合理应用原则抗菌药按作用分为4大类：I类：繁殖期或速效杀菌剂如β-内酰胺类。Ⅱ类：静止期

4、或慢效杀菌剂如氨基糖苷类Ⅲ类：速效抑菌剂如四环素类、大环内酯类、氯霉素等Ⅳ类：慢效抑菌剂，如磺胺类。三、抗菌药的合理应用原则Ⅰ＋Ⅱ→协同作用Ⅰ类引起细胞壁缺损，有利于Ⅱ类药物进入菌体内作用于靶位。Ⅰ＋Ⅲ→拮抗作用Ⅲ类因快速抑制细菌细胞内蛋白合成，使细菌处于静止状态，不利于Ⅰ类药物发挥作用。三、抗菌药的合理应用原则Ⅰ＋Ⅳ→无关或相加作用Ⅱ＋Ⅲ→相加或协同作用Ⅱ＋Ⅳ→毒性增加Ⅲ＋Ⅳ→相加作用三、抗菌药的合理应用原则患者，男，17岁，患大叶性肺炎，医生处方如下，请分析合理否？青霉素注射剂80万U×6用法：一次80万U，一天2次，肌注。红霉素肠溶片0.25g×9用法：一次0.25g，一天3次

5、，口服。想一想,合理否?三、抗菌药的合理应用原则细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性细菌耐药性耐药性：细菌对药物不敏感的现象抗菌谱指抗菌药物的抗菌范围；抗菌活性指抗菌药物的抗菌能力。临床运用抗微生物药时，应注意机体、病原体和药物三者之间的相互关系，充分发挥药物的防治作用，避免不良反应并防止耐药性的产生小结第二节抗生素重点：青霉素和头孢菌素类药物的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用、不良反应难点：β-内酰胺类的抗菌作用机制和耐药机制重点难点抗生素一、β-内酰胺类抗生素二、氨基糖苷类抗生素三、其他类抗生素抗生素β-内酰胺类抗生素一、β-内酰胺类抗生素分类青霉素类头孢菌素类其他β

6、-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药2.触发自溶酶活性，使细菌溶解二、β-内酰胺类抗生素的作用机制1.抑制细菌细胞壁合成。β-内酰胺环与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制其转肽酶活性，阻碍细胞壁的主要成分黏肽的交叉联结，导致细胞壁缺损，大量的水分涌进菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡。作用特点：①繁殖期杀菌剂；②对G+菌的作用强③对人体毒性小β-内酰胺类抗生素一、天然青霉素（一）青霉素类分析：①不能与碱性药物、酸性药物合用②不能采用加热的方法加速溶解③临用前配制青霉素G（penicillinG，苄青霉素）【化学性质】钠/钾盐干燥晶粉稳定水溶液不稳定H+、OH-、R-OH、[O]重金属、△失效青

7、霉素G的特点：易被胃酸和消化酶破坏，故不宜口服；肌注吸收快，30min达峰值；体内分布广，易通过胎盘和血脑屏障；【药理作用】青霉素为繁殖期窄谱杀菌剂（1）G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌等（2）G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽孢杆菌（3）G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌（4）螺旋体、放线菌：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、放线菌金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌极易产生耐药（一）青霉素类【临床应用】各敏感菌感染均为首选（1）G+球菌感染链球菌溶血性：咽炎