葛根芩连处方概况综述

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1、葛根芩连处方概况综述【处方来源】葛根芩连汤，出自于《伤寒杂病论》，原文为太阳病，桂枝证，医反下之，利遂不止，脉促者，表未解也，喘而汗出者，葛根黄芩黄连汤主之。【处方组成与剂量】葛根30g，黄连5g，黄芩20g，炙甘草5g。【方解】本方证是因伤寒表证未解，邪陷阳明所致。此时表证未解，里热已炽，故见身热口渴、胸闷烦热、口干作渴；里热上蒸于肺则作喘，外蒸于肌表则汗出；热邪内迫，大肠传导失司，故下利臭秽、肛门有灼热感；舌红苔黄，脉数，皆为里热偏盛之象。表未解而里热炽，治宜外解肌表之邪，内清肠胃之热。方中重用葛根为君，甘辛而凉，入脾胃经，既能解表退热，又能升发脾胃清阳之气而治下利。以苦

2、寒之黄连、黄芩为臣，清热燥湿，厚肠止利。甘草甘缓和中，调和诸药，为本方佐使。四药合用，外疏内清，表里同治，使表解里和，热利自愈。原方先煮葛根，后纳诸药，可使“解肌之力优而清中之气锐”（《伤寒来苏集》）。本方功能解表清里，然从药物配伍作用来看，显然以清里热为主，正如尤怡所云：“其邪陷于里者十之七，而留于表者十之三。”由于葛根能清热升阳止利，汪昂称之“为治泻主药”，故本方对热泻、热痢，不论有无表证，皆可用之。【临床应用】1.用方要点：身热下利，苔黄，脉数。2.临证加减：（1）腹痛——白芍，缓急止痛。（2）里急后重——木香、槟榔，行气止痛。3.现代运用：急性肠炎、细菌性痢疾、肠伤寒

3、、胃肠型感冒等证属阳明里热甚者。【现有剂型】市场销售品种，主要有葛根芩连片、葛根芩连丸、葛根芩连颗粒、葛根芩连口服液、葛根芩连胶囊。【中药材中活性成分的种类与性质】目前葛根芩连制剂分析方法多采用不同的流动相分别测定主要成分葛根素、黄芩苷和小檗碱含量，葛根芩连配方颗粒中3种主要标志性成分同时测定尚未见文献报道。中药复方制剂成分复杂，成分间相互干扰大，且主要标志性成分类别不同，葛根素为异黄酮C糖苷类，黄芩苷为黄酮糖醛酸苷类，小檗碱为原小檗碱类。1.葛根素的性质：（1）理化性质：低含量的为棕色粉末，高含量为白色针状结晶粉末,mp187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚

4、中不溶。如果是针剂现在基本为要求99.5％以上的含量，而且有要求相关物质。（2）药理效应：随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低为（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加为（0.53,0.64,0.67hr），可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。毒性低，无明显副作用。葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱

5、导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏

6、免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。2.黄芩苷的性质：（1）理化性质：熔点223-225℃，[α]18D+123℃（c=0.2，吡啶-水）；易溶于N，N-二甲基甲酰胺，吡啶中，可溶于碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠等碱性溶液中，但在碱液中不稳定，渐变暗棕色，微溶于热冰醋酸，难溶于甲酸、乙酸、丙酮，几乎不溶于水，乙醚、苯、氯仿等药理效应：（2）药理效应：抗炎抗变态反应：本品对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作用，并与麻黄碱有协同作用。有微弱的抗组织胺作用，在豚鼠离体？灌流液中加入抗原时，本品可使组织胺与SRS-A的释放减少，此作用较芦丁强。对组织胺引起的被动全身过敏（

7、PSA）、被动皮肤过敏（PCA）及皮肤反应有抑制作用。能抑制过敏性水肿及炎症，并能降低小鼠耳毛细血管的通透性，尚能防止低气压引起的小鼠肺出血。　　抗菌：为黄芩抗菌成分之一，含3%本品的眼药水临床用于治疗沙眼，疗效与治疗沙眼较好的药物利福平相似。　　利尿：对兔有利尿作用。　　利胆：可增加犬、兔胆汁排泄量。　　解热：腹腔或静脉注射给药时，对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。　　降压：静脉注射或肌肉注射或灌胃时，麻醉犬、猫及兔均可引起降压。　　镇静：抑制小鼠的自发活动。　　其它：可降低小鼠的士的宁中毒死亡率，10