.药物的分子设计与化学合成 教案（鲁科版选修）

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1、课题2药物的分子设计与化学合成●课标要求1．通过实例了解精细化工产品的生产特点。2．知道精细化工在社会发展中的作用。●课标解读1.了解药物的分子设计思路和方法。2．明确药物分子合成路线中的化学原理。●教学地位药物是人类身体健康、治疗病症不可缺少的物质，也是延长人类寿命的重要保证。药物的研发及合成是人们研发的重要课题，也是高考命题中有机合成题的重要载体之一。●新课导入建议水杨酸能促进角质代谢，在肌肤表层持续且温和地松脱晦暗枯萎细胞，对清理皮层有很好的效果，可维持肌肤新陈代谢过程的正常，帮助细胞再生、活化，加速肌肤细胞的更新。与一般果酸不同的是，水杨酸不

2、会增加肌肤的感光度，或造成一定的干燥与不舒适感；另外水杨酸还具有对抗各类环境中污染物的功效，使肌肤恢复最佳的新生状态。你知道水杨酸怎样转化为阿司匹林？COOHOH●教学流程设计课前预习安排：看教材P117－124，填写[课前自主导学]，并完成[思考交流]。⇒步骤1：导入新课，本课时教学地位分析。⇒步骤2：建议对[思考交流]进行提问，反馈学生预习效果。⇒步骤3：师生互动完成探究1，可利用[问题导思]的设问作为主线。⇓步骤7：通过[例2]讲解研析，对“探究2”中注意的问题进行总结。⇐步骤6：师生互动完成“探究2”。⇐步骤5：指导学生自主完成[变式训练1]

3、和[当堂双基达标]1、2、3题。⇐步骤4：通过[例1]讲解研析，对“探究1”中注意的问题进行总结。⇓步骤8：指导学生自主完成[变式训练2]和[当堂双基达标]中的4、5题。⇒步骤9：引导学生自主总结本课时知识框架，然后对照[课堂小结]。并安排课下作业完成[课后知能检测]。课　标　解　读重　点　难　点1.通过阿司匹林的发展历程以及药物的选择性设计的学习，了解人们对药物进行设计的思路。2.了解生物电子等排、剖裂和拼合这三种修饰和改造药物分子结构方法的原理。3.通过阿司匹林的生产实例，了解一般药物生产过程中的原料路线以及生产工艺等问题。4.了解新世纪药物的发

4、展方向和重点研究领域，了解我国传统医药的重要作用和未来的发展方向。5.理解药物设计的思路以及药物生产过程中的化学问题。1.药物分子设计的思路和方法。(重点)2.药物生产过程中的化学问题。(重难点)3.药物生产过程中的工艺流程及药物合成中碳架的构建和官能团的转化。(难点)药物的分子设计1.阿司匹林的发展历程(1)历程：水杨酸―→阿司匹林―→赖氨匹林和缓释阿司匹林。(2)阿司匹林水解的反应：COOHOCOCH3＋H2O―→COOHOH＋CH3COOH]2．药物结构修饰和改造的原因：某些药物虽然具有良好的药效，但是可能在溶解性、化学稳定性、毒副作用、选择性

5、以及人体吸收等方面存在不足。因此，人们希望通过对其进行结构修饰和改造，以获得药效相当而又能克服原有缺陷的新药。3．目前对已有药物进行结构改造的主要方法是生物电子等排、剖裂和拼合。1．由乙酰水杨酸获得水杨酸时，发生的反应属于哪种类型？【提示】　水解反应或取代反应。药物的化学合成1.工业上选择原料路线着重于经济和技术的可行性，所关心的是原料是否廉价易得、生产工艺是否简便、能否进行大规模生产以及产率高低等。2．生产工艺主要指将原料经过有关反应制得粗产品，然后将粗产品经过分离、提纯、制剂等一系列后处理得到所需要的产品的生产过程。对整个工艺过程，需要着重考虑的

6、是反应条件、设备要求、安全生产和环境保护等问题。2．如何提纯乙酰水杨酸的粗品？【提示】　粗品乙酰水杨酸钠乙酰水杨酸精品。新世纪药物的展望1.人类对药物的要求：从以前的有效性、安全性向高效性、专一性、低毒性的方向发展。因此，生物制品、天然药物备受青睐。2．在制剂方面将向长效制剂、靶向制剂和智能化制剂方向发展。3．现代药物研究的科技支柱有分子生物学、基因组学、蛋白质组学、组合化学、高通量筛选以及与药物研究相关的信息科学与技术。药物的分子设计【问题导思】　①为什么对已有药物进行结构改造？【提示】　克服现有药物的缺陷。②对已有药物进行改造的方法有哪些？【提示

7、】　生物电子等排、剖裂、拼合。③N2和—OH的生物电子等排体是什么？【提示】　N2与CO，—OH与—NH2、—CH3、—SH等互为生物电子等排体。1．阿司匹林的发展第一阶段：水杨酸。水杨酸的结构简式为OHCOOH，分析结构，含有酚羟基和羧基，酚类对人体皮肤有腐蚀作用，因此水杨酸对胃肠道黏膜有较大的刺激作用。第二阶段：乙酰水杨酸。利用酯能水解的性质把酚羟基变成酯基，用乙酰水杨酸(COOHOCCH3O)代替水杨酸，副作用明显减轻，但乙酰水杨酸还含有羧基，能产生H＋，服用量大时，对胃肠道仍有一定的刺激作用。第三阶段：赖氨匹林、缓释阿司匹林。利用羧酸的酸性制

8、出了一种盐，如增加了其水溶性，可制成针剂的赖氨匹林(H3CH(CH2)4H3)COO－；后来，人们又利用功能