阿莫西林的毒理作用

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1、阿莫西林的毒理作用摘要:阿莫西林;别名:阿摩西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、酚塔西林、弗莱莫星、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、酚塔西林、三水羟氨苄;阿莫西林适应症:1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎(宫颈炎)等。3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。4.钩端螺旋体病。;阿莫西林药理学作用:阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄西林强(口服等量

2、药物,血药浓度比氨苄西林高一倍)。其杀菌作用优于氨苄西林,尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。本药对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效;对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性;此外,对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。分类名称一级分类:抗生素二级分类:青霉素类三级分类:阿摩西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、酚塔西林、弗莱莫星、广林、奈他美、强必林、强

3、力阿莫仙、羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、酚塔西林、三水羟氨苄阿莫西林为半合成广谱青霉素,抗菌谱与氨苄西林相似,抗菌作用略强于氨苄西林,但对肠球菌和沙门菌的作用较氨苄西林强。不耐青霉素酶,故对易产生青霉素酶的细菌无效。据报道本品治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效,其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素;治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效,对感染仅限于下尿路的患者,单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的五官、皮肤和软组织感染等可使用本品。可与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于

4、幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃疡。  【论文摘要】西药阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导,同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。 【论文关键词】西药;阿莫西林;临床应用           1阿莫西林的理化特性   阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为+2900~ 

5、+3100。      2阿莫西林的药理作用机制      AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。      3阿莫西林的临床应用      3.1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。   3.

6、2吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上,口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml,5小时后为1μg/ml,消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的10%~60%,

7、可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。  3.3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤

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