d-1抗菌药物在肺部感染中的临床合理使用

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1、抗菌药物在肺部感染中的临床合理使用南京医大一附院专家室杨玉肺是一个开放性器官，防护不严，极易受到外界致病微生物的侵袭，尽管60多年来已有几百种抗菌药物先后上市，如何合理应用，仍然是一个老生常谈的问题。军事学上“知彼知己，百战不殆”的名言，一直是医学家所遵从的。为此，请允许我就此简要谈谈近年来耐药菌和抗菌药应用的发展概况。各种抗菌药物作用机制例如：抑制细菌叶酸代谢的磺胺类干扰细菌细胞壁合成的ß—内酰胺类抑制蛋白质合成的氨基甙类、大环内酯类、林可类抑制细菌核酸形成的氟喹诺酮类和利福霉素类损伤菌细胞膜的康唑类············耐药菌出现！但从上世纪30—40年

2、代磺胺药、青霉素先后问世以来，耐药菌株便不断出现，并从单一耐药向耐多药发展。道高一尺，魔高一丈，岂能不引起人们的重视。细菌耐药机制释放酶（如ß—内酰胺酶、钝化酶）灭活抗生素。改变靶位，如改变PBP、DNA旋转酶、核糖体亚单位。降低菌细胞膜通透性。将抗菌药从菌细胞中泵出。江苏省人民医院2002年细菌培养药敏试验总耐药率（一）江苏省人民医院2002年细菌培养药敏试验总耐药率（二）铜绿假单胞菌耐药率（2002年）大肠埃希菌耐药率（2002年）肺炎克雷伯菌耐药率（2002年）不动杆菌耐药率（2002年）2002年1--6月份葡萄球菌耐药情况分析常用抗菌药物及其抗菌活性ß

3、—内酰胺类抗生素指青霉素、头孢菌素（包括头霉素类）、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及ß—内酰胺酶抑制剂（CA、SBT、TAZ）等。它们主要通过与细胞膜的靶蛋白（PBP）相结合干扰细胞壁合成而发挥杀菌作用青霉素族窄谱青霉素（青霉素G、青霉素V）耐青霉素酶青霉素（如：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）广谱青霉素（如：氨苄西林AMP，阿莫西林AMX）主要抗G-细菌的青霉素（如：哌拉西林PIP、替卡西林TIC）头孢菌素品种举例第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等第二代：头孢呋新、头孢替安、头孢克洛、头孢呋肟酯、头孢替安酯等第三代：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、

4、头孢他啶、头孢地嗪等第四代：头孢匹罗、头孢吡肟等四代头孢菌素特点非典型ß—内酰胺类抗生素碳青酶烯类（亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄多培南等）对G—、G+及厌氧菌皆有较强抗菌活性，对ß—内酰胺酶高度稳定，无交叉耐药性。氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢等）；拉氧头孢主要抗G—，G+菌杆菌和厌氧菌；（包括部分铜绿色假单胞菌，MRSA等）都有较强的抗菌活性。单环类（安曲南、卡芦莫南）对G—菌抗菌活性强。ß—内酰胺酶抑制（克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦）本身抗菌活性弱，但对某些ß—内酰胺酶（包括TEM型、SHV型、OXA型）有很强的抑制作用，ß—内酰胺类抗生素与之合用可提高抗

5、菌活性。氨基甙类抗生素链霉素、庆大霉素、小诺霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星。与细胞内核糖体30S亚单位结合，干扰其蛋白质的合成导致其死亡。主要对G—菌和结核分枝杆菌有较强的抗菌活性。但这类药物都有耳、肾毒性，需要慎用。大环内酯类抗生素红霉素（EM）、乙酰螺旋霉素（ASM）麦迪霉素（MDM）、交沙霉素（JSM）、罗红霉素（RM）、克拉红霉素（CAM）阿奇红霉素（AZM）、罗他霉素（RKM）特里霉素（TLM、Telithromyein）主要对G+菌、衣原体、支原体及军团菌有较高的抗菌活性，对某些G—菌也有一定的抑制作用。本类药物在肝内代谢，应注意与其它

6、药物合用时的相互作用。氟喹诺酮类抗菌药物为DNA旋转酶抑制剂，抑制细菌DNA的合成。从而杀灭细菌喹诺酮类抗菌药的发展史喹诺酮类萘啶酸（1962）、吡哌酸（1974）氟喹诺酮类诺氟沙星（1978）培氟沙星（1985）环丙沙星（1987）氧氟沙星（1991）依诺沙星（1992）氟罗沙星（1992）洛美沙星（1992）新氟喹诺酮类左氧氟沙星（日本1993、美国1997）斯帕沙星(1997）格帕沙星（1998）妥舒沙星（1998）加替沙星（1999）莫西沙星（1999）吉米沙星（2000）氟喹诺酮类抗菌谱抗G—菌活性很强或较强，包括流感嗜血杆菌、淋病奈氏菌、肠杆菌科、假

7、单胞菌属及分枝杆菌属。对肺炎链球菌、支原体、衣原体、军团菌具有较好的抗菌活性。对其它G+菌多少也有一定抗菌活性。1993年以后上市的新氟喹诺酮类的抗G+菌活性更强，并对厌氧菌也有作用。氟喹诺酮类的药动学及其特点口服生物利用度高，t1/2较长。除诺氟沙星外，一般体内分布较广泛。组织穿透力强，可进入细胞内。抗菌作用呈浓度依赖性，并具有抗菌后效应（PAE）。剂量低，不良反应相对少，少数可有光敏和中枢神经系统副作用。全合成，成本较低廉。合理应用抗菌药物何谓合理用药？WHO（1985内罗毕会议）定义为：“合理用药要求病人接受的药物切合其临床需要，药物剂量是恰当的，疗程足够

8、，药价低廉。”合理使用抗