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1、江苏新晨医药有限公司江苏恒瑞医药股份有限公司2021/8/261七氟烷(sevoflurane)1968年由美国Regan合成1971年Wallin最先报道其理化、药理、毒理1976年Holaday、1984年池田和之分别完成I期临床1986年日本完成III期临床1993年以商品名Ultane首次在日本上市。1994~1995年又先后在中国、韩国、美国等十余国上市2021/8/262【中文名】氟甲基-六氟-异丙基醚【英文名】sevoflurane【分子式分子量】FCH2OCH(CF3)2;200.05【性状】无色透明、有香味无刺激性的挥发性液体,沸点58.5℃;MAC1.7%;血气分配
2、系数0.63对热、强酸稳定,不燃烧、不爆炸。2021/8/263本品主要经呼气排泄停止吸入1小时后约40%以原形经呼气排出它在体内可被代谢为六氟异丙醇、二氧化碳、无机氟六氟异丙醇以葡萄糖醛酸缩合物形式从尿中排出,按尿中氟量计,其代谢率为2.89%。停药24小时内葡萄糖醛酸缩合物及无机氟几乎完全排除体外。【药代动力学】CH2F-O-CH-(CF3)2-------------CHOH-(CF3)2+CO2+F-2021/8/264120OC七氟醚与钠石灰3小时后,起化学反应时能产生5种分解产物(P1-P5),50-70OC时产生P1、P3、P5临床使用中只有P1、P3,P1浓度20ppm
3、,P3浓度极低<2ppmP1化学名氟甲基-2,2-二氟醚-1丙烯醚P1产生的多少和温度、七氟烷浓度呈正比、与湿度呈反比临床观察钠石灰罐温度在38-48℃之间,P1沸点46度P1对肾脏的损害浓度50ppm,P3对肝脏的损害浓度350ppm【药物分解】2021/8/265与其他吸入麻醉药不同的是,七氟烷不产生三氟乙酰化相关蛋白,故也未见七氟烷引起免疫性肝炎的报道。七氟烷未见人类肝坏死的报道七氟烷代谢率低2.89%,经肝细胞色素P450系统水解,醚键断裂,产生六氟异丙醇和二氧化碳和无机氟,期间无自由基产生,不增强肝脏脂过氧化反应。【药物分解】异氟醚、地氟醚都与致死性、爆发性肝坏死有关,其代谢
4、产物与肝脏蛋白结合形成三氟乙酰化相关蛋白,刺激易感个体形成抗体,再次接触诱发抗体介导的肝坏死。临床上七氟烷较异氟烷和氟烷肝损害小。2021/8/266七氟烷较异氟烷更快的诱导、苏醒徐 晖 郭锡恩《七氟醚对全麻患者呼吸循环及苏醒时间的影响》·《中华麻醉学杂志》2001年8月第19卷第4期【药理特点】七氟烷异氟烷氟烷32秒210秒(7倍)480秒(15倍)呼气末浓度达到吸入气50%的时间2021/8/267有醇类的香味,七氟烷对呼吸道几乎无刺激1-2MAC诱导时,无咳嗽反射,更适合儿童高浓度诱导与其他吸入麻醉药相比,对肺功能的影响更小呼吸抑制作用小;对呼吸功能影响小,更适合肺部手术地氟醚刺
5、激性最大,异氟醚较大,七氟醚最小2021/8/268七氟烷较异氟烷更适合儿科手术的诱导邓小明等《小儿七氟醚和异氟醚快速诱导的比较》《现代外科》1999年2月第5卷第一期【药理特点】在儿科病人中,七氟烷与异氟烷相比,几乎没有刺激性,无咳嗽、喉痉挛,不会造成呼吸道分泌物增多,是儿科手术中诱导和维持的首选吸入麻醉剂2021/8/269陈绍辉 黄宇光 黄一宁《地氟醚、异氟醚和七氟醚对脑血流速率的影响》临床麻醉学杂志2001年3月第17卷第3期JClinAnesthesiol,March2001,Vol.17,No.3七氟烷较地氟醚、异氟醚更有效的维持脑血流速度,不增加颅内压,对脑血管的自主调节
6、无明显抑制大脑中动脉的平均血流速度(meanvelocity,Vm);【药理特点】2021/8/2610七氟烷对心率几乎无影响,不增加心脏对儿茶酚氨的敏感性,诱发心率失常的比例小于异氟烷七氟烷能保持冠状动脉的功能,临床无异氟烷的“冠状动脉盗血现象”七氟烷对心肌细胞缺血损害有更强的保护作用七氟烷不抑制心输出功能,压力感受反射作用轻微,降低心输出量CO和平均动脉压MAP的强度较异氟烷弱七氟烷较异氟烷更适合心脏手术2021/8/2611七氟烷对心肌细胞缺血损害有更强的保护作用彭章龙、孙大金等,《地氟醚、七氟醚和异氟醚预处理对缺氧/复氧心肌细胞损害的保护作用》《中华麻醉学杂志》1999年11月
7、第19卷第11期,675-677【药理特点】2021/8/2612七氟烷具有更强的肌松作用泮库溴铵1,七氟烷0.6,具有明显得增强维库溴铵的肌松作用加强维库溴铵肌松作用的强度的顺序:七氟烷>恩氟烷>异氟烷>氟烷【药理特点】庄心良、曾因民等,《现代麻醉学》第3版,人民卫生出版社2021/8/2613七氟烷术后呕吐发生率低(13%),显著优于异氟醚(30%)术后疼痛发生率低(21%),显著优于异氟醚(50%)张燕影薛张纲蒋豪《地氟醚、七氟醚与安氟醚
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