《药物化学》教学大纲

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时间:2018-05-13

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1、《药物化学》教学大纲(供药物制剂、制药工程专业使用)前言《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢,化学结构与药效相互关系,药物的结构改造,以及寻找新药的途径和方法的一门科学。它的任务是:为合理、正确临床用药提供必要的化学理论依据;为药物的检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础;提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。本课程要求学生掌握药物的化学结构与生物活性间的关系,以及结构改造的基本知识;新药开发的基本途径和方法。了解现代药物化学理论的应用进展与前景。实验课通过典型药物的合成,要求掌握药物合成的基本操作技能,为从事药物化学研究

2、奠定基础。总学时为90学时,其中讲课58学时,实验32学时。教学方法主要是讲授法,并运用多媒体教学等方法辅助教学。教学目的要求和内容第一章绪论Introduction【目的要求】1、掌握药物的命名2、熟悉药物化学的发展的大概历程3、了解药物化学的起源【教学内容】1、药物化学的基本概念和内容2、按照年代的发展介绍药物化学的起源与发展3、药物的各种命名方法【教学方法】讲授多媒体第二章中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs【目的要求】1、掌握镇静催眠药的主要药物性质及其构效关系,癫痫药物和镇痛药的基本结构和构效。2、熟悉各类中枢神经系统

3、药物的作用机制和代表药物3、了解各类药物的常用药物及其衍生物【教学内容】1、镇静催眠药:1).苯并二氮卓类药物的发展和构效关系、作用机理、体内代谢。地西泮和奥沙西泮的合成。2).巴比妥类药物的结构与分类、作用机理、理化性质、合成法、化学稳定性。2、各类抗癫痫典型药物:丙戊酰胺和卡马西平,苯妥英钠的合成。3、抗精神病药吩噻嗪类的研究进展、构效关系、体内代谢和典型药物的合成。其它精神病药。4、抗焦虑药物:丁螺环酮5、抗抑郁药物:单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重吸收抑制剂和去甲肾上素重摄取抑制剂。6、中枢兴奋药:尼可撒米7、镇痛药的作用部位机理,易发生的成瘾性,构效

4、关系及各种衍生物的结构掌握。【教学方法】讲授多媒体第一章外周神经系统用药PeripheralNervousSystemDrugs【目的要求】1、掌握胆碱、肾上腺素药物的拟似物和拮抗药物构效关系,作用机理及其反应过程。局部麻醉药的构效关系和合成、代谢等2、熟悉胆碱能药物、肾上腺素类药物及组胺、局麻药的体内代谢,代表药物的合成;各类药物的研究进展3、了解临床常用药物【教学内容】1、拟胆碱药物的作用机制,部位,生物代谢及其代表药物的合成2、抗胆碱药物的亚型受体的分类,各类亚型的拮抗剂及不同的作用方向。3、拟肾上腺素药的研究进展,性质、代谢及合成。4、组胺类药物的机

5、制,其拮抗剂的作用及构效关系,代谢和合成。5、局部麻醉药的构效关系,结构分类,作用特点。【教学方法】讲授多媒体第二章循环系统药物CirculatorySystemAgents【目的要求】1、掌握各类药物的作用部位及其机理,基本的结构与其构效关系,代表药物的性质、代谢及合成2、熟悉有关新的心血管方向的研究进展3、了解各类药物的典型药物。【教学内容】1、用于离子通道药物的分类,按各类离子的不同,引起的对循环系统的作用。药物的作用特点2、对于各种受体和有关递质作用位点机制,不同的机理产生药效的结构关系,一些药物的代谢合成。3、几种酶抑制剂的作用位点,典型药物的性质

6、,代谢。4、利尿药的各种不同部位产生的不同药效。其构效关系,代谢。5、调血脂类药物的结构分类,代谢,及其研究进展。【教学方法】讲授多媒体第一章消化系统药物DigestiveSystemAgents【目的要求】1、掌握组胺拮抗剂和质子泵抑制剂的作用机理、构效关系及性质、代谢、合成等2、熟悉消化系统其他方面药物的大概研究方向与进展。3、了解典型药物及其他药物的代表药物。【教学内容】1、抗溃疡药物的作用机理,不同分类的机制,构效关系、生物代谢及合成。2、止吐药的典型药物3、促动力药的典型药物及市场常用药4、肝胆疾病辅助治疗药的特点、方向。【教学方法】讲授多媒体第二

7、章解热镇痛药和非甾体抗炎药AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidal【目的要求】1、掌握芳基乙酸类及芳基丙酸类药物构效关系。2、熟悉解热镇痛药与非甾体抗炎药物体内代谢,布洛芬合成;解热镇痛药及非甾体抗炎药物的研究进展。3、了解临床常用药物:阿司匹林、扑热息痛。【教学内容】1、解热镇痛药的机理,与镇痛药的区别。此类药物的构效关系性质、代谢、合成及其毒副作用。2、非甾体抗炎药的几种结构分类作用特点,构效关系、代谢及合成。【教学方法】讲授多媒体第三章抗肿瘤药AntineoplasticAgents【目的要求】1、掌握环磷酰胺选择性烷化

8、剂的作用机理。2、熟悉烷化剂研究进展;抗代谢药物研究

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