色谱技术在中药药动学研究中的应用进展

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1、色谱技术在中药药动学研究中的应用进展【摘要】中药药动学研究中药在体内的动态变化和量效关系，对提高中药的研究水平，实现中医药现代化有重要的意义。药物浓度法通过测定药物及其活性代谢物在体内血浆、其他组织液或尿液中的浓度，分析药物的代谢变化。色谱分析检测技术因其各方面的优势，在药物浓度检测分析上有着广泛的应用。文章简要介绍了近年来国内利用色谱分析技术开展中药药动学研究的情况。【关键词】色谱;中药药动学;应用进展　Abstract：Thestudiesonthedynamicchangesanddose-effectr

2、elationshipofTCMinthebodybythepharmacokiicsofTCMintakesimportantsignificancetopromotetheresearchofTCMandrealizethemodernizationofTCM.Bymeasuringtheconcentrationofthedruganditsactivemetabolitesinbody’splasma,othertissues’liquid,orurine,thedrugconcentrationmet

3、hodanalyzesdrug’smetabolism.Foritsadvantagesinallaspects,thechromatographydetectiontechniquestakeaesticapplicationsofchromatographyanalyticaltechniquesinthepharmacokiicsresearchesofTCMinrecentyears.　　Keyatography;PharmacokiicsofTCM;Applicationprogress　　中药药动学

4、[1](PharmacokiicsofTCM)是以中医药理论为指导，借助于药动学原理，研究中药活性成分、组分、有效单体及复方在体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律及其体内时间-浓度关系，并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。目前，中药药动学研究的方法主要为体内药物浓度法和生物效应法[2]。体内药物浓度法是中药药动学研究的经典方法，也是最主要的方法，主要用于研究有效成分较为明确的中药及其复方。　　色谱[3](chromatography)技术自1906年问世后得到长足发展，现代色谱技术因其具有高效、准确、灵

5、敏度高、重复性好、操作方便、使用范围广等优点，已在生物医药行业中得到非常广泛的应用。药物在体内的浓度检测，要求分析仪器能快速、准确、微量、专一性强地进行分析。气相色谱(GC)、液相色谱(LC)以及二者与质谱技术的联用(GC-MS和LC-MS)等技术能较好的满足这些要求，已在众多的中药药动学研究中得到应用。本文即对这些方面的情况进行综述。　　色谱技术对样品的检测结果与色谱仪器密切相关，同时，也与样品的制备密不可分。药动学[4]研究中的生物样品有外源性和内源性杂质干扰、检测物浓度低(常在ng/μl以下)、体内外药物

6、浓度差别大(可至100倍)、代谢物与药物结构相近，易干扰检测等特点。而中药药动学检测中，生物样品的处理更加复杂。相比化学药物，其体内浓度更低，进入体内的成分复杂，受到的干扰更大，其样品制备更难。需要除去其中易干扰的内源性和外源性杂质(组织蛋白、氧化酶以及其他化学成分等)，富集低浓度的检测物，保持待测成分的稳定等。在具体研究中，常采用有机溶剂或固相提取、常温高速离心、浓缩及有机溶剂复溶等操作，以达到前述要求。　　1气相色谱法在中药药动学研究中的应用　　气相色谱[5]以气体为流动相，以液体或固体为固定相，适用于分析

7、气体、易挥发性液体以及可转化为易挥发性物质的液体和固体。对中药而言，其中的挥发油类、苯丙素类、萜类以及小部分生物碱等易挥发性成分可用气相色谱法检测。对其他非挥发性的药效成分，可用衍生化使其适用于气相色谱检测，以测定其在体内的药物浓度。　　1.1GC法用于中药药效成分的药动学检测针对研究对象的不同，气相色谱采用不同的检测器，常用的有热导池检测器(TCD)、氢火焰离子化检测器(FID)、电子捕获检测器(ECD)等。朱耀伟等[6]建立了麝香酮血药浓度的气相色谱测定方法，以高纯氮为载气，过OV-1交联甲基硅烷毛细管柱，

8、FID检测，正十九烷为内标，定量测定。研究发现麝香酮口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程，符合一级吸收一级消除的开放二室模型，t1/2Ka为22.0min，tmax为74.4min，Cmax为1.44mg/L，T1/2(β)为196.1min，说明麝香酮在大鼠体内口服吸收快，消除也快。魏立平等[7]采用热导池检测器，用气相色谱法测定了β-2细辛醚及石菖蒲挥发油中β-2细辛醚的在