狭霉素及其应用研究的新进展

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1、狭霉素及其应用研究的新进展【摘要】狭霉素(angustmycin)有A、B和C三个组分，其中A和C为核苷类化合物，B组分为腺嘌呤。狭霉素A是一种特异的鸟嘌呤核苷酸(GMP)合成酶抑制剂，在实验室中广泛应用。近十年来，我国科学工作者发现它具有植物细胞分裂素的生物活性，在植物学研究及农业生产上也有良好的应用前景。【关键词】狭霉素A作用机制应用研究AdvancesinangustmycinsandthEirapplicationsABSTRACTAngustmycinshavethreeconstituent

2、s:angustmycinA,BandC.AngustmycinAandCarenucleosideantibiotics,andangustmycinBisidenticalycinA(alsocalledlingfasu)hasbeenappliedinthelaboratoryasaspecificinhibitorofGMPsynthase.Inthelasttenyears,ChinesescientistshavefoundthatangustmycinAhadbiologicalactiv

3、itiesofcytokinin.Ithasapromisingapplicationsinthebotanicalresearchandtheagriculturalproduction.KEYechanismofaction;Applicationresearch狭霉素(angustmycins)是由吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopicsvar.angustmyceticus)产生的抗生素。已知它包括狭霉素A(angustmycinA)、狭霉素B(angustmycinB)和狭

4、霉素C(angustmycinC)三种组分，其中组分B是腺嘌呤(adenine)，A和C是腺嘌呤的核苷类衍生物(Fig.1)。自20世纪50年代狭霉素被发现以来，由于其抗菌谱极窄且抗菌活性较弱，并不为人们所瞩目。然而近十多年来的研究进展重新唤起了Fig.1ThestructuresofangustmycinAandC人们对狭霉素的兴趣，特别是我国农业科学工作者发现狭霉素A对植物有明显的生物活性，被视为一种新的植物生长调节剂。研究者将其重新命名为“PGR08”(plantgro处有最大紫外吸收峰(甲醇溶

5、液中)。狭霉素A溶于水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸、二甲基甲酰胺、苯酚，难溶于丁醇、二氧六环，不溶于乙醚、丙酮、氯仿、二硫化碳、乙酸乙酯和其它有机化合物。对Schiff、ninhydrin、FeCl3、Sakaguchi、Molisch、Indole、ammoniacalAgNO3、Kossel和Fearonmitchel试剂呈阳性反应，对Fehling试剂呈阴性反应。狭霉素B在350～355℃降解，220℃左右升华，分子式C5H5N5，260nm的紫外最大吸收、红外光谱均与腺嘌呤相同。因此，狭霉素B即

6、为腺嘌呤。狭霉素热稳定性较好，在pH5～9的条件下能保持稳定。但在100℃，pH2的条件下，5min失活。通过连续稀释实验，确定狭霉素抑制Mycobacterium607和MycobacteriumphlEI生长的最低抑菌浓度为25μg/ml。对于恶性MycobacteriaH37Rv在浓度100μg/ml时也没有活性。狭霉素是几乎没有毒性的物质。小鼠腹腔内注射2.5g/kg，没有任何毒副反应。2研究进展1959年Eble等［3～6］对狭霉素C的研究结果显示，狭霉素C极易溶于二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和

7、热水中，室温下的溶解度为：水8mg/ml，甲醇8mg/ml，乙醇6mg/ml，1丁醇2mg/ml，乙酸乙酯0.23mg/ml。25℃的比旋度为-53.7°(c，1%的二甲基亚砜溶液)、-68°(c，1%的二甲基甲酰胺溶液)。在酸性条件下不是很稳定，pH2.0，30℃的半衰期是18h；中性条件下0到25℃很稳定。在0.01mol/L酸溶液中259nm时紫外光谱的吸收系数是508；同时证实了狭霉素C就是阿洛酮糖腺苷(psicofuranine)，结构为6amino9(βDpsicofuranos

8、yl)purine。狭霉素C在体内有抗微生物和抗肿瘤活性，小鼠防护实验中无论口服还是皮下给药都能有效的抑制Streptococcushemolyticus和Escherichiacoli。对Diplococcuspneumoniae、Proteusvulgaris、Pseudomonasaeruginosa和Salmonella的感染没有活性，对病毒和线虫感染也不起作用。该抗生素还能降低小鼠肾细胞Micrococcusaureus慢性感染